Классификация препаратов инсулина

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ИНСУЛИНА

Все препараты инсулина, выпускаемые мировыми фармацевтическими фирмами, различаются в основном по трем основным признакам :

1) по происхождению;

2) по скорости наступления эффектов и их продолжительности;

3) по способу очистки и степени чистоты препаратов.

I. По происхождению различают :

а) природные (биосинтетические), естественные, препараты инсулинов, изготавливаемые из поджелудочных желез крупного рогатого скота, например, инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней (например, актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и др. );

б) синтетические или, более точно, видоспецифические, человеческие инсулины. Эти препараты получают с помощью методов генной инженерии путем ДНК-рекомбинантной технологии, а потому чаще всего их называют ДНК-рекомбинантными препаратами инсулина (актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и др. ).

II. По способу очистки и чистоте препаратов различают :

а) кристаллизованные (плохо очищенные), но не хроматографированные — это большинство так называемых «традиционных» препаратов инсулина, выпускаемых ранее в нашей стране (инсулин для инъекций), но снятых с производства;

б) кристаллизованные и фильтрованные через гели («молекулярное сито») — так называемые одноили монопиковые инсулины (актрапид, инсулрап и др. );

в) кристаллизованные и очищенные посредством «молекулярного сита» и ионообменной хроматографии

— так называемые монокомпонентные инсулины (актрапид МС, семиленте МС, монотард МС, ультраленте МС).

Кристаллизованные, но нехроматографированные инсулины, являются как правило, препаратами инсулинов естественного происхождения. Они содержат различные примеси в виде молекул проинсулина, глюкагона, С-пептида (связывающего Аи В-цепи проинсулина), соматостатина и других белков. В этих препаратах содержание проинсулина составляет более 10000 частиц на миллион.

Высокоочищенные препараты инсулина (путем фильтрации через гели), называемые монопиковыми, так как на хроматограмме виден только один пик, содержат примесей менее 3000 (от 50 до 3000), а еще более улучшенные — монокомпонентные — менее 10 частиц на миллион частиц инсулина. Монокомпонентные препараты приобретают все большее значение. III. По скорости наступления эффектов и их продолжительности различают :

а) препараты быстрого короткого действия (актрапид, актрапид МС, актрапид НМ, инсулрап, хоморап 40, инсуман рапид и др. ). Начало действия этих препаратов — через 15-30 минут, длительность действия составляет 6-8 часов;

б) препараты средней продолжительности действия (начало действия через 1-2 часа, общая продолжительность эффекта — 12-16 часов); — семиленте МС; — хумулин Н, хумулин ленте, хомофан; — ленте, ленте МС, монотард МС (2-4 часа и 20-24 часов соответственно);

— илетин I НПХ, илетин II НПХ;

— инсулонг СПП, инсулин ленте GPP, SPP и др.

в) препараты средней продолжительности в смеси с инсулином короткого действия: (начало действия 30 минут; длительность — от 10 до 24 часов);

— хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (продолжительность действия до 12-16 часов);

— инсуман комб. 15/85; 25/75; 50/50 (действует в течение 10-16 часов).

г) препараты длительного действия :

— ультраленте, ультраленте МС, ультраленте НМ (до 28 часов);

— инсулин суперленте СПП (до 28 часов);

— хумулин ультраленте, ультратард НМ (до 24-28 часов).

АКТРАПИД, получаемый из бета-клеток островков поджелудочной железы свиньи, выпускается как официнальный препарат во флаконах по 10 мл, чаще всего с активностью по 40 ЕД в 1 мл. Вводят его парентерально, чаще всего под кожу. Этот препарат (как и все препараты подгруппы инсулинов быстрого короткого действия) оказывает быстрое сахаропонижающее действие. Эффект развивается через 15-20 минут, а пик действия отмечается через 2-4 часа. Общая продолжительность сахароснижающего влияния — 6-8 часов у взрослых, а у детей до 8-10 часов.

Достоинства препаратов инсулина быстрого короткого действия (актрапида) :

1) действуют быстро;

2) дают физиологический пик концентрации в крови;

3) действуют кратковременно.

Основной недостаток — кратковременность действия, что требует повторных инъекций . Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия :

1. Лечение больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Препарат вводят под кожу.

2. При самых тяжелых формах инсулиннезависимого сахарного диабета у взрослых.

3. При диабетической (гипергликемической) коме. В этом случае препараты вводят как под кожу, так и в вену.

Дозирование инсулина — вопрос чрезвычайно сложный, так как нужен индивидуальный подбор доз.

Один из самых примитивных способов расчета дозы инсулина — на один грамм сахара в моче больного необходимо ввести 1 ЕД инсулина. Первые инъекции инсулина и подбор оптимальной дозы желательно производить в условиях стационара. При этом стараются подобрать не абстрактную дозу, а конкретную. Больному расписывают всю диету на неделю вперед.

4. Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. В этом случае препарат вводят под кожу для повышения аппетита.

По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.

5. Препараты могут входить в состав поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда пр сердечных аритмиях (когда регистрируется явление гипокалигистии, например, при интоксикации сердечными гликозидами).

6. В психиатрической клинике препараты ранее использовались при проведении у больных шизофренией шоковой терапии (путем достижения гипогликемической комы). Сейчас данного показания практически нет, так как существует масса хороших психотропных средств.

7. Препараты показаны больным инсулиннезависимым сахарным диабетом при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.

8. Лицам с инсулиннезависимым сахарным диабетом при проведении полостных и других больших оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях.

Кроме препаратов инсулина короткого и быстрого действия, выделяют инсулины пролонгированного действия. Наличие в этих препаратах основных белков — протамина и глобина, цинка, а также солевого буфера изменяет скорость наступления сахароснижающего эффекта, время максимального действия, то есть пик действия и общую продолжительность действия. В результате такой смеси получается суспензия, которая медленно всасывается, поддерживая невысокую дозу препарата в крови в течение длительного времени. Сейчас препаратов инсулина пролонгированного действия очень много (см. классификацию). Вводятся все эти препараты только подкожно.

Достоинства пролонгированных препаратов инсулина :

1) препараты вводятся всего два или один раз в сутки;

2) препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными и инсулин действует быстрее.

1) отсутствие физиологического пика, из чего следует, что эти препараты нельзя вводить больным с тяжелой формой сахарного диабета и их следует использовать при относительно легких и среднетяжелых формах;

2) препараты категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии);

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома — страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8966 — | 7262 — или читать все.

193.151.241.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Современные препараты инсулина

Какие формы инсулина применяют на практике: особенности действия и схемы лечения

Сегодня сложно представить, что всего восемьдесят лет назад сахарный диабет был практически смертельным заболеванием. Однако с 1939 года в продаже появился первый препарат инсулина, и у больных диабетом появился шанс жить долго и качественно. На сегодняшний день, по данным ученых из Питсбургского университета, люди с диабетом 1-го типа живут до 69 лет 1 . Что же представляет собой препарат, который дарит больным диабетом долгую и полноценную жизнь?

Как это работает?

Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».

При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.

Читайте также:
Метформин при диабете

Эндогенный (т. е. поступивший в организм в составе препаратов) инсулин работает так же, как и собственный гормон, увеличивая поглощение глюкозы клетками и уменьшая ее концентрацию в крови. Таким образом препараты инсулина нормализуют углеводный обмен, предотвращают или уменьшают осложнения диабета, такие как поражение сосудов, сердца, глаз, почек и нервов.

Какими бывают препараты инсулина?

Инсулины классифицируются по двум параметрам — способу получения и длительности действия. В соответствии с первой классификацией выделяют инсулины, полученные из поджелудочных желез животных, а также человеческие инсулины, синтезированные способами генной инженерии. Последние считаются препаратами выбора, поскольку лучше переносятся организмом.

Основной критерий, по которому разделяют препараты инсулина, — длительность действия. В зависимости от нее выделяют пять основных групп (см. табл.).

Инсулины
короткого
действия

Инсулины
ультракороткого действия

Инсулин лизпро
Инсулин аспарт
Инсулин глулизин

Инсулины
комбинированного действия
(двухфазные)

Инсулин двухфазный человеческий
полусинтетический
Инсулин двухфазный человеческий
генно-инженерный
Инсулин аспарт двухфазный

Инсулины средней
длительности действия

Инсулин-изофан
Инсулин-цинк суспензия

Инсулины
длительного действия

Инсулин гларгин
Инсулин детемир

Инсулины
пролонгированного
действия

Препараты средней продолжительности действия и длительного действия

За одну единицу действия (или международную единицу) инсулина принимают активность 0,04082 мг кристаллического гормона. Для сравнения — наша поджелудочная железа в норме содержит до 8 мг инсулина, что составляет около 200 ЕД.

  • Инсулины короткого и ультракороткого действия обеспечивают нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на поступление глюкозы.
  • Инсулины среднего и длительного действия имитируют так называемую базальную (фоновую, вне зависимости от приема пищи) выработку инсулина. Напомним, что в организме инсулин в небольших количествах вырабатывается постоянно.
  • Комбинированные инсулины сочетают оба действия (и физиологическую секрецию в ответ на прием пищи, и базальную).

Как подбирают инсулин?

Как правило, больному диабетом назначают несколько препаратов инсулина различной длительности действия. Схему лечения подбирают индивидуально, основываясь на состоянии углеводного обмена и ответе конкретного пациента. Чаще всего препараты инсулина применяют в трех разных режимах:

  1. Два раза в день инсулин короткого и промежуточного действия. Препараты вводят до еды (препрандиально). Инсулины короткого действия обеспечивают стабильность уровня глюкозы в течение всего утра и вечером, а препарат промежуточного действия контролирует состояние в обед и ночью.
  2. Три раза в день — инсулины короткого и промежуточного действия перед завтраком, короткого действия перед ужином и промежуточного действия перед сном.
  3. Многократный режим — инсулин короткого действия перед каждым приемом пищи, промежуточного или длительного действия перед сном.

Как вводят инсулин?

Препараты инсулина обычно вводят подкожно, хотя допускается и внутримышечное введение. Инсулины короткого действия в форме растворов (не суспензий!) при диабетической прекоме и коме вводят внутривенно.

Быстрее всего инсулин проникает в кровь при введении в подкожную клетчатку передней брюшной стенки, медленнее из области плеча и передней поверхности бедра. Хуже всего всасывается инсулин, введенный в подлопаточную область или ягодицу.

Современные препараты инсулина выпускаются в форме одноразовых шприц-ручек, позволяющих легко и быстро вводить препарат подкожно. Иногда используются инсулиновые помпы, которые прикрепляются к пациенту и постоянно подают инсулин в кровь через иглу в определенной дозировке, однако такие приспособления для среднестатистического больного пока в диковинку, и самым привычным способом введения остается подкожная инъекция инсулина.

Напоследок отметим, что прогресс не стоит на месте, и сегодня ученые вплотную подобрались к созданию самой удобной формы инсулина — пероральной, в виде таблеток. Но пока работы еще не завершены, и больные диабетом продолжают использовать привычный инсулин в форме инъекционного раствора для подкожного введения.

Препараты инсулина: названия, фармакология и механизм действия

Международная Федерация Диабета прогнозирует, что к 2040 году количество больных сахарным диабетом будет составлять около 624 миллиона человек. На данный момент от болезни страдает 371 миллион человек. Распространение этого заболевания связывают с изменением стиля жизни людей (преобладает сидячий образ жизни, отсутствует достаточная физическая активность) и пищевых пристрастий (употребление супермаркетной химии, богатой животными жирами пищи).

С сахарным диабетом человечество знакомо уже давно, но прорыв в лечение этой болезни произошёл лишь около века назад, когда постановка такого диагноза заканчивалась летальным исходом.

История открытия и создания искусственного инсулина

В 1921 году канадский врач Фредерик Бантинг и его ассистент, студент медицинского вуза, Чарльз Бест пытались найти связь между поджелудочной железой и возникновением сахарного диабета. Для проведения исследований профессор Торонтского университета, Джон Маклеод, предоставил им лабораторию с необходимым оборудованием и 10 собаками.

Врачи начали свой эксперимент с полного удаления поджелудочной железы у части собак, у остальных они перед удалением перевязывали панкреатические протоки. Далее атрофированный орган помещался для заморозки в гипертонический раствор. После размораживания полученное вещество (инсулин) вводили животным с удалённой железой и клиникой сахарного диабета.

В результате этого было зафиксировано снижение сахара в крови и улучшение общего состояния и самочувствия собаки. После этого исследователи решили попробовать получить инсулин из поджелудочной железы телят и поняли, что можно обойтись и без перевязки протоков. Эта процедура была нелёгкой и отнимала много времени.

Испытания на людях Бантинг и Бест начали проводить с себя. В результате клинических испытаний они оба почувствовали головокружение и слабость, но никаких серьёзных осложнений от препарата не было.

В 1923 году Фредерик Баттинг и Джон Маклеод были удостоены Нобелевской премии за получение инсулина.

Из чего делают инсулин?

Препараты инсулина получают из сырья животного или человеческого происхождения. В первом случае используются поджелудочные железы свиней или крупного рогатого скота. Они нередко вызывают аллергию, поэтому могут быть опасны. Особенно это относится к бычьему инсулину, состав которого значительно отличается от человеческого (три аминокислоты вместо одной).

Препараты человеческого инсулина бывают двух видов:

  • полусинтетические;
  • аналогичные человеческим.

Человеческий инсулин получается с помощью методов генной инженерии с использованием ферментов штаммов дрожжей и бактерий кишечной палочки. Он является абсолютно идентичными по составу гормону, вырабатываемому поджелудочной железой. Здесь речь идёт о генно-модифицированной кишечной палочке, которая способна вырабатывать генно-инженерный человеческий инсулин. Инсулин актрапид является первым гормоном, полученным с помощью генной инженерии.

Классификация инсулина

Разновидности инсулина при лечении сахарного диабета отличаются друг от друга по ряду параметров:

  1. Продолжительность воздействия.
  2. Скорость действия после введения препарата.
  3. Форма выпуска лекарства.

По продолжительности воздействия инсулиновые препараты бывают:

  • ультракороткими (самые быстродействующие);
  • короткими;
  • средне-продолжительными;
  • продолжительными;
  • комбинированными

Ультракороткие лекарства (инсулин апидра, инсулин хумалог) предназначены для моментального снижения сахара в крови. Вводятся перед едой, результат воздействия проявляется в течение 10-15 минут. Спустя пару часов действие препарата становится наиболее активным.

Короткодействующие препараты (инсулин актрапид, инсулин рапид) начинают работать спустя полчаса после введения. Продолжительность их действия составляет 6 часов. Вводить инсулин необходимо за 15 минут до приёма еды. Это необходимо для того, чтобы время поступления в организм питательных веществ совпало с временем воздействия препарата.

Введение препаратов среднего воздействия (инсулин протафан, инсулин хумулин, инсулин базал, инсулин новомикс) не зависит от времени приёма пищи. Продолжительность воздействия составляет 8-12 часов, начинают активизироваться через два часа после укола.

Самое длительное (около 48 часов) действие на организм оказывает продолжительный тип препаратов инсулина. Начинает работать через четыре-восемь часов после введения (инсулин тресиба, инсулин флекспен).

Смешанные препараты – это смеси инсулинов различной продолжительности воздействия. Начало их работы начинается через полчаса после инъекции, а общее время действия составляет 14-16 часов.

Современные аналоги инсулина

В общем, можно выделить такие положительные свойства аналогов, как:

  • использование нейтральных, а не кислых растворов;
  • технология рекомбинантной ДНК;
  • появление новых фармакологических свойств у современных аналогов.

Аналогичные инсулину препараты создаются путем перестановки аминокислот с целью улучшения эффективности воздействия лекарств, их всасывания и выведения. Они должны превосходить человеческий инсулин по всем свойствам и параметрам:

  1. Инсулин хумалог (лизпро). В силу изменения структуры этого инсулина, он стал быстрее всасываться в организм из мест уколов. Сравнение человеческого инсулина с хумалогом показало, что при введении наибольшая концентрация последнего достигается быстрее и оказывается выше концентрации человеческого. Более того препарат быстрее выводиться и через 4 часа его концентрация падает до начальной величины. Ещё одно преимущество хумалога над человеческим — это независимость продолжительности воздействия препарата от увеличения дозы.
  2. Инсулин новорапид (аспарт). Этому инсулину присущ короткий период активного воздействия, что даёт возможность полностью проконтролировать гликемию после приёмов пищи.
  3. Инсулин левемир пенфилл(детемир). Это один из видов инсулина, который характеризуется постепенным действием и удовлетворяет потребность больного сахарным диабетом в базальном инсулине. Это аналог средней продолжительности, не имеющий пиков действия.
  4. Инсулин апидра (глулизин). Осуществляет ультракороткое воздействие, метаболические свойства идентичны простому человеческому инсулину. Подходит для длительного использования.
  5. Инсулин гларгин (лантус). Характеризуется ультрадлинным воздействием, беспиковым распределением по организму. По эффективности воздействия инсулин лантус идентичен инсулину человека.

Препараты инсулина

Лекарственные средства (инсулин в таблетках или инъекции), как и доза препарата должны подбираться только квалифицированным специалистом. Самолечение может только усугубить течение болезни и осложнить её.

Например, доза инсулина для больных диабетом 2 типа для контроля уровня сахара в крови будет больше, чем для диабетиков 1 типа. Наиболее часто практикуется введение болюсных инсулинов, когда короткие инсулиновые препараты применяются несколько раз в день.

Ниже приведён список лекарственных препаратов, которые наиболее часто применяются при терапии сахарного диабета.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ИНСУЛИНА

Все препараты инсулина, выпускаемые мировыми фармацевтическими фирмами, различаются в основном по трем основным признакам :

1) по происхождению;

2) по скорости наступления эффектов и их продолжительности;

3) по способу очистки и степени чистоты препаратов.

I. По происхождению различают :

а) природные (биосинтетические), естественные, препараты инсулинов, изготавливаемые из поджелудочных желез крупного рогатого скота, например, инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней (например, актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и др. );

б) синтетические или, более точно, видоспецифические, человеческие инсулины. Эти препараты получают с помощью методов генной инженерии путем ДНК-рекомбинантной технологии, а потому чаще всего их называют ДНК-рекомбинантными препаратами инсулина (актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и др. ).

II. По способу очистки и чистоте препаратов различают :

а) кристаллизованные (плохо очищенные), но не хроматографированные — это большинство так называемых «традиционных» препаратов инсулина, выпускаемых ранее в нашей стране (инсулин для инъекций), но снятых с производства;

б) кристаллизованные и фильтрованные через гели («молекулярное сито») — так называемые одноили монопиковые инсулины (актрапид, инсулрап и др. );

в) кристаллизованные и очищенные посредством «молекулярного сита» и ионообменной хроматографии

— так называемые монокомпонентные инсулины (актрапид МС, семиленте МС, монотард МС, ультраленте МС).

Кристаллизованные, но нехроматографированные инсулины, являются как правило, препаратами инсулинов естественного происхождения. Они содержат различные примеси в виде молекул проинсулина, глюкагона, С-пептида (связывающего Аи В-цепи проинсулина), соматостатина и других белков. В этих препаратах содержание проинсулина составляет более 10000 частиц на миллион.

Высокоочищенные препараты инсулина (путем фильтрации через гели), называемые монопиковыми, так как на хроматограмме виден только один пик, содержат примесей менее 3000 (от 50 до 3000), а еще более улучшенные — монокомпонентные — менее 10 частиц на миллион частиц инсулина. Монокомпонентные препараты приобретают все большее значение. III. По скорости наступления эффектов и их продолжительности различают :

а) препараты быстрого короткого действия (актрапид, актрапид МС, актрапид НМ, инсулрап, хоморап 40, инсуман рапид и др. ). Начало действия этих препаратов — через 15-30 минут, длительность действия составляет 6-8 часов;

б) препараты средней продолжительности действия (начало действия через 1-2 часа, общая продолжительность эффекта — 12-16 часов); — семиленте МС; — хумулин Н, хумулин ленте, хомофан; — ленте, ленте МС, монотард МС (2-4 часа и 20-24 часов соответственно);

— илетин I НПХ, илетин II НПХ;

— инсулонг СПП, инсулин ленте GPP, SPP и др.

в) препараты средней продолжительности в смеси с инсулином короткого действия: (начало действия 30 минут; длительность — от 10 до 24 часов);

— хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (продолжительность действия до 12-16 часов);

— инсуман комб. 15/85; 25/75; 50/50 (действует в течение 10-16 часов).

г) препараты длительного действия :

— ультраленте, ультраленте МС, ультраленте НМ (до 28 часов);

— инсулин суперленте СПП (до 28 часов);

— хумулин ультраленте, ультратард НМ (до 24-28 часов).

АКТРАПИД, получаемый из бета-клеток островков поджелудочной железы свиньи, выпускается как официнальный препарат во флаконах по 10 мл, чаще всего с активностью по 40 ЕД в 1 мл. Вводят его парентерально, чаще всего под кожу. Этот препарат (как и все препараты подгруппы инсулинов быстрого короткого действия) оказывает быстрое сахаропонижающее действие. Эффект развивается через 15-20 минут, а пик действия отмечается через 2-4 часа. Общая продолжительность сахароснижающего влияния — 6-8 часов у взрослых, а у детей до 8-10 часов.

Достоинства препаратов инсулина быстрого короткого действия (актрапида) :

1) действуют быстро;

2) дают физиологический пик концентрации в крови;

3) действуют кратковременно.

Основной недостаток — кратковременность действия, что требует повторных инъекций . Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия :

1. Лечение больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Препарат вводят под кожу.

2. При самых тяжелых формах инсулиннезависимого сахарного диабета у взрослых.

3. При диабетической (гипергликемической) коме. В этом случае препараты вводят как под кожу, так и в вену.

Дозирование инсулина — вопрос чрезвычайно сложный, так как нужен индивидуальный подбор доз.

Один из самых примитивных способов расчета дозы инсулина — на один грамм сахара в моче больного необходимо ввести 1 ЕД инсулина. Первые инъекции инсулина и подбор оптимальной дозы желательно производить в условиях стационара. При этом стараются подобрать не абстрактную дозу, а конкретную. Больному расписывают всю диету на неделю вперед.

4. Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. В этом случае препарат вводят под кожу для повышения аппетита.

По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.

5. Препараты могут входить в состав поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда пр сердечных аритмиях (когда регистрируется явление гипокалигистии, например, при интоксикации сердечными гликозидами).

6. В психиатрической клинике препараты ранее использовались при проведении у больных шизофренией шоковой терапии (путем достижения гипогликемической комы). Сейчас данного показания практически нет, так как существует масса хороших психотропных средств.

7. Препараты показаны больным инсулиннезависимым сахарным диабетом при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.

8. Лицам с инсулиннезависимым сахарным диабетом при проведении полостных и других больших оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях.

Кроме препаратов инсулина короткого и быстрого действия, выделяют инсулины пролонгированного действия. Наличие в этих препаратах основных белков — протамина и глобина, цинка, а также солевого буфера изменяет скорость наступления сахароснижающего эффекта, время максимального действия, то есть пик действия и общую продолжительность действия. В результате такой смеси получается суспензия, которая медленно всасывается, поддерживая невысокую дозу препарата в крови в течение длительного времени. Сейчас препаратов инсулина пролонгированного действия очень много (см. классификацию). Вводятся все эти препараты только подкожно.

Достоинства пролонгированных препаратов инсулина :

1) препараты вводятся всего два или один раз в сутки;

2) препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными и инсулин действует быстрее.

1) отсутствие физиологического пика, из чего следует, что эти препараты нельзя вводить больным с тяжелой формой сахарного диабета и их следует использовать при относительно легких и среднетяжелых формах;

2) препараты категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии);

Дата добавления: 2015-08-17 ; просмотров: 801 . Нарушение авторских прав

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ИНСУЛИНА

Прочитайте:

  1. A) введение антигистаминных препаратов
  2. I. Классификация и определения
  3. I. Определение, классификация, этиология и
  4. II. 4. ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИРЕТРОВИРУСНЫХ ПРЕПАРАТОВ И ПРИНЦИПЫ КОМБИНАЦИИ ГРУПП ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВААРТ
  5. II. Этиология и классификация
  6. Plathelmintes. Тип Плоские черви. Классификация. Характерные черты организации. Медицинское значение.
  7. TNM клиническая классификация
  8. TNM. Клиническая классификация
  9. V 13: Классификация наследственных болезней.
  10. V. МЕЖДУНАРОДНАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ

Все препараты инсулина, выпускаемые мировыми фармацевтическими фирмами, различаются в основном по трем основным признакам :

1) по происхождению;

2) по скорости наступления эффектов и их продолжительности;

3) по способу очистки и степени чистоты препаратов.

I. По происхождению различают :

а) природные (биосинтетические), естественные, препараты инсулинов, изготавливаемые из поджелудочных желез крупного рогатого скота, например, инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней (например, актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и др. );

б) синтетические или, более точно, видоспецифические, человеческие инсулины. Эти препараты получают с помощью методов генной инженерии путем ДНК-рекомбинантной технологии, а потому чаще всего их называют ДНК-рекомбинантными препаратами инсулина (актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и др. ).

II. По способу очистки и чистоте препаратов различают :

а) кристаллизованные (плохо очищенные), но не хроматографированные — это большинство так называемых «традиционных» препаратов инсулина, выпускаемых ранее в нашей стране (инсулин для инъекций), но снятых с производства;

б) кристаллизованные и фильтрованные через гели («молекулярное сито») — так называемые одноили монопиковые инсулины (актрапид, инсулрап и др. );

в) кристаллизованные и очищенные посредством «молекулярного сита» и ионообменной хроматографии

— так называемые монокомпонентные инсулины (актрапид МС, семиленте МС, монотард МС, ультраленте МС).

Кристаллизованные, но нехроматографированные инсулины, являются как правило, препаратами инсулинов естественного происхождения. Они содержат различные примеси в виде молекул проинсулина, глюкагона, С-пептида (связывающего Аи В-цепи проинсулина), соматостатина и других белков. В этих препаратах содержание проинсулина составляет более 10000 частиц на миллион.

Высокоочищенные препараты инсулина (путем фильтрации через гели), называемые монопиковыми, так как на хроматограмме виден только один пик, содержат примесей менее 3000 (от 50 до 3000), а еще более улучшенные — монокомпонентные — менее 10 частиц на миллион частиц инсулина. Монокомпонентные препараты приобретают все большее значение. III. По скорости наступления эффектов и их продолжительности различают :

а) препараты быстрого короткого действия (актрапид, актрапид МС, актрапид НМ, инсулрап, хоморап 40, инсуман рапид и др. ). Начало действия этих препаратов — через 15-30 минут, длительность действия составляет 6-8 часов;

б) препараты средней продолжительности действия (начало действия через 1-2 часа, общая продолжительность эффекта — 12-16 часов); — семиленте МС; — хумулин Н, хумулин ленте, хомофан; — ленте, ленте МС, монотард МС (2-4 часа и 20-24 часов соответственно);

— илетин I НПХ, илетин II НПХ;

— инсулонг СПП, инсулин ленте GPP, SPP и др.

в) препараты средней продолжительности в смеси с инсулином короткого действия: (начало действия 30 минут; длительность — от 10 до 24 часов);

— хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (продолжительность действия до 12-16 часов);

— инсуман комб. 15/85; 25/75; 50/50 (действует в течение 10-16 часов).

г) препараты длительного действия :

— ультраленте, ультраленте МС, ультраленте НМ (до 28 часов);

— инсулин суперленте СПП (до 28 часов);

— хумулин ультраленте, ультратард НМ (до 24-28 часов).

АКТРАПИД, получаемый из бета-клеток островков поджелудочной железы свиньи, выпускается как официнальный препарат во флаконах по 10 мл, чаще всего с активностью по 40 ЕД в 1 мл. Вводят его парентерально, чаще всего под кожу. Этот препарат (как и все препараты подгруппы инсулинов быстрого короткого действия) оказывает быстрое сахаропонижающее действие. Эффект развивается через 15-20 минут, а пик действия отмечается через 2-4 часа. Общая продолжительность сахароснижающего влияния — 6-8 часов у взрослых, а у детей до 8-10 часов.

Достоинства препаратов инсулина быстрого короткого действия (актрапида) :

1) действуют быстро;

2) дают физиологический пик концентрации в крови;

3) действуют кратковременно.

Основной недостаток — кратковременность действия, что требует повторных инъекций . Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия :

1. Лечение больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Препарат вводят под кожу.

2. При самых тяжелых формах инсулиннезависимого сахарного диабета у взрослых.

3. При диабетической (гипергликемической) коме. В этом случае препараты вводят как под кожу, так и в вену.

Дозирование инсулина — вопрос чрезвычайно сложный, так как нужен индивидуальный подбор доз.

Один из самых примитивных способов расчета дозы инсулина — на один грамм сахара в моче больного необходимо ввести 1 ЕД инсулина. Первые инъекции инсулина и подбор оптимальной дозы желательно производить в условиях стационара. При этом стараются подобрать не абстрактную дозу, а конкретную. Больному расписывают всю диету на неделю вперед.

4. Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. В этом случае препарат вводят под кожу для повышения аппетита.

По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.

5. Препараты могут входить в состав поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда пр сердечных аритмиях (когда регистрируется явление гипокалигистии, например, при интоксикации сердечными гликозидами).

6. В психиатрической клинике препараты ранее использовались при проведении у больных шизофренией шоковой терапии (путем достижения гипогликемической комы). Сейчас данного показания практически нет, так как существует масса хороших психотропных средств.

7. Препараты показаны больным инсулиннезависимым сахарным диабетом при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.

8. Лицам с инсулиннезависимым сахарным диабетом при проведении полостных и других больших оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях.

Кроме препаратов инсулина короткого и быстрого действия, выделяют инсулины пролонгированного действия. Наличие в этих препаратах основных белков — протамина и глобина, цинка, а также солевого буфера изменяет скорость наступления сахароснижающего эффекта, время максимального действия, то есть пик действия и общую продолжительность действия. В результате такой смеси получается суспензия, которая медленно всасывается, поддерживая невысокую дозу препарата в крови в течение длительного времени. Сейчас препаратов инсулина пролонгированного действия очень много (см. классификацию). Вводятся все эти препараты только подкожно.

Достоинства пролонгированных препаратов инсулина :

1) препараты вводятся всего два или один раз в сутки;

2) препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными и инсулин действует быстрее.

1) отсутствие физиологического пика, из чего следует, что эти препараты нельзя вводить больным с тяжелой формой сахарного диабета и их следует использовать при относительно легких и среднетяжелых формах;

2) препараты категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии);

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 546 | Нарушение авторских прав

1.10 Классификация препаратов инсулина

Инсулины обычно классифицируют по происхождению (бычий, свиной, человеческий, а также аналоги человеческого инсулина) и продолжительности действия.

В зависимости от источников получения различают инсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного инсулина), препараты инсулина человека полусинтетические (получают из свиного инсулина методом ферментативной трансформации), препараты инсулина человека генно-инженерные (ДНК-рекомбинантные, получаемые методом генной инженерии).

Для медицинского применения инсулин ранее получали в основном из поджелудочных желёз крупного рогатого скота, затем из поджелудочных желёз свиней, учитывая, что свиной инсулин более близок к инсулину человека. Поскольку бычий инсулин, отличающийся от человеческого тремя аминокислотами, достаточно часто вызывает аллергические реакции, на сегодняшний день он практически не применяется. Свиной инсулин, отличающийся от человеческого одной аминокислотой, реже вызывает аллергические реакции. В лекарственных препаратах инсулина при недостаточной очистке могут присутствовать примеси (проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки, полипептиды), способные вызывать различные побочные реакции. Современные технологии позволяют получать очищенные (монопиковые — хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдаётся монопиковому инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному составу инсулина человека. [19, стр.5]

Активность инсулина определяют биологическим методом (по способности понижать содержание глюкозы в крови у кроликов) или физико-химическим методом (путём электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия, или международную единицу, принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина. Поджелудочная железа человека содержит до 8 мг инсулина (примерно 200 ЕД).

Препараты инсулина (см. Табл. 9) по длительности действия подразделяют на препараты короткого и ультракороткого действия — имитируют нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на стимуляцию, препараты средней продолжительности и препараты длительного действия — имитируют базальную (фоновую) секрецию инсулина, а также комбинированные препараты (сочетают оба действия).

Таблица 9 — Характеристика препаратов инсулина

Инсулины ультракороткого действия

Инсулин лизпро (Хумалог), инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен), инсулин глулизин (Апидра)

Через 10-20 минут

Инсулины короткого действия

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр), инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р), инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК)

Через 30-60 минут

Инсулины средней длительности действия

Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ), инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Биогулин Н, Хумодар Б), инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] (Монодар Б, Протафан МС), инсулин-цинк суспензия составная (Монотард МС)

Инсулины длительного действия

Инсулин гларгин (Лантус), инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен)

Препараты инсулина комбинирован-ного действия (бифазные препараты)

Инсулин двухфазный [человеческий полусинтетический] (Биогулин 70/30, Хумодар K25), инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Гансулин 30Р, Генсулин М 30, Инсуман Комб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3), инсулин аспарт двухфазный (НовоМикс 30 Пенфилл, НовоМикс 30 ФлексПен)

Инсулины ультракороткого действия — аналоги инсулина человека. Известно, что эндогенный инсулин в в-клетках поджелудочной железы, а также молекулы гормона в выпускаемых растворах инсулина короткого действия полимеризованы и представляют собой гексамеры. При подкожном введении гексамерные формы всасываются медленно и пик концентрации гормона в крови, аналогичный таковому у здорового человека после еды, создать невозможно. Первым коротко действующим аналогом инсулина, который всасывается из подкожной клетчатки в 3 раза быстрее, чем человеческий инсулин, был инсулин лизпро. Инсулин лизпро — производное человеческого инсулина, полученное путём перестановки двух аминокислотных остатков в молекуле инсулина (лизин и пролин в положениях 28 и 29 В-цепи). Модификация молекулы инсулина нарушает образование гексамеров и обеспечивает быстрое поступление препарата в кровь. Почти сразу после подкожного введения в тканях молекулы инсулина лизпро в виде гексамеров быстро диссоциируют на мономеры и поступают в кровь. Другой аналог инсулина — инсулин аспарт — был создан путём замены пролина в положении В28 на отрицательно заряженную аспарагиновую кислоту. Подобно инсулину лизпро, после подкожного введения он также быстро распадается на мономеры. В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту также способствует более быстрой абсорбции. Аналоги инсулина ультракороткого действия можно вводить непосредственно перед приёмом пищи или после еды.

Инсулины короткого действия (их называют также растворимыми) — это растворы в буфере с нейтральными значениями pH (6,6-8,0). Они предназначены для подкожного, реже — внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет примерно 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре в ходе установления необходимой для больного дозы инсулина, а также когда требуется быстрый (ургентный) эффект — при диабетической коме и прекоме. При внутривенном введении T1/2 составляет 5 мин, поэтому при диабетической кетоацидотической коме инсулин вводят внутривенно капельно. Препараты инсулина короткого действия применяют также в качестве анаболических средств и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Классификация препаратов инсулина

Три основных фактора характеризуют препараты инсулина:
• Активность (концентрация).
• Источник (поджелудочная железа человека, свиньи или быка).
• Лекарственная форма:
— раствор инсулина короткого действия для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения;
— препараты средней продолжительности и пролонгированного действия (медленно высвобождающие инсулин), содержащие инсулин в виде комплекса с протамином или цинком, образующего аморфную или кристаллическую суспензию; она вводится подкожно и медленно диссоциирует с высвобождением инсулина в его растворимой форме (при внутримышечном введении, которое не рекомендуется, время высвобождения инсулина будет иным).

Дозы гормона выражаются в международных единицах, которые в настоящее время стандартизируются путем химического количественного анализа.

Больных сахарным диабетом можно лечить препаратами инсулина (животных и человека) одного из четырех типов:
1. Короткого действия (с быстрым развитием эффекта) — растворимый (нейтральный) инсулин. Новейший препарат этого класса — инсулин лиспро (Hymalog) представляет собой модифицированный инсулин человека, в котором перестановка двух аминокислот привела к очень быстрому началу действия — в течение 15 мин после инъекции.
2. Средней продолжительности действия (с более медленным началом) — изофан, инсулин, суспензия с протамином, суспензия цинк-инсулина аморфного или смеси аморфного и кристаллического.
3. Длительного действия — суспензия цинк-инсулина кристаллического или протамин-цинк-инсулина (инсулин в суспензии с цинком и протамином).
4. Смесь растворимого инсулина и изофан-инсулина, названная в фармакопее двухфазным инсулином. Имеются и другие смеси, но они используются редко.

Номенклатура препаратов инсулина

В названиях препаратов инсулина существует некоторая путаница вследствие того, что сама по себе молекула инсулина — это природная молекула (имеющая незначительные видовые различия), которая изменяется при приготовлении препаратов в зависимости от процесса производства, используемого той или иной компанией, а также получаемой лекарственной формы.

Растворимый и нейтральный инсулин — это одно и то же. В Великобритании используют первый термин, но нейтральный — это международное название, относящееся к тому времени, когда в рецептуре были кислая и нейтральная формы растворимого инсулина. Производятся инсулины человека, свиньи и быка.

Изофан-инсулин — это единственное утвержденное название для суспензий инсулина (человека, свиньи и быка) с протамином.

Двухфазные инсулины представлены (с единственным исключением) запатентованными смесями растворимого (нейтрального) инсулина и изофан-инсулина, которые обеспечивают растворимым (нейтральным) инсулином в концентрациях между 10 и 50 % от общей концентрации инсулина. Большинство препаратов этой группы изготавливаются из инсулина человека. Эти препараты освобождают больных от необходимости смешивать растворимый инсулин и изофан-инсулин с тем, чтобы обеспечить поступление правильного количества растворимого (нейтрального) инсулина с учетом последующего приема пищи.

Смешанная суспензия цинк-инсулина — утвержденное название для запатентованных смесей кристаллической и аморфной цинковой суспензии. Поэтому смешанный инсулин — это не то же самое, что двухфазный инсулин. Различные запатентованные лекарственные формы этой группы имеют разную продолжительность действия в зависимости от соотношения аморфной и кристаллической суспензии.

(prb) — производится из свиного инсулина, синтезированного бактериями с использованием технологии рекомбинаторной ДНК;
(pyr) —производится из предшественника инсулина, синтезированного дрожжами с использованием технологии рекомбинаторной ДНК;
(emp) — производится путем ферментной модификации инсулина свиньи.

Каких типов бывает инсулин и продолжительность его действия

Выработка инсулина в нашем организме непостоянна. Чтобы поступление гормона в кровь могло имитировать его эндогенный выброс, при сахарном диабете пациентам требуются различные виды инсулина. Те препараты, которые способны долго находиться в подкожной клетчатке и постепенно проникать из нее в кровь, используются для нормализации гликемии между едой. Инсулины, быстро достигающие кровотока, нужны для того, чтобы вывести из сосудов глюкозу, поступившую с пищей.

Если виды и дозы гормона подобраны правильно, гликемия у диабетиков и здоровых людей мало отличается. В этом случае говорят, что сахарный диабет компенсирован. Именно компенсация болезни является главной целью ее лечения.

По каким классификациям разделяют инсулин

Первый инсулин был получен от животного, с тех пор он не раз совершенствовался. Сейчас препараты животного происхождения уже не применяются, на замену им пришли генно-инженерный гормон и принципиально новые аналоги инсулина. Все имеющиеся в нашем распоряжении виды инсулина можно сгруппировать по строению молекулы, времени действия, составу.

Раствор для инъекций может содержать гормон разного строения:

  1. Человеческий. Он получил такое название, потому что полностью повторяет по строению инсулин нашей поджелудочной железы. Несмотря на полное совпадение молекул, время действия этого вида инсулина отличается от физиологического. Гормон из поджелудочной железы поступает сразу в кровь, а искусственному нужно время, чтобы всосаться из подкожной клетчатки.
  2. Аналоги инсулина. Используемое вещество имеет ту же структуру, что и человеческий инсулин, аналогичную сахароснижающую активность. При этом как минимум один аминокислотный остаток в молекуле замещен другим. Такая модификация позволяет ускорить или замедлить действие гормона, чтобы максимально близко повторить физиологический синтез.

Оба вида инсулина производятся методами генной инженерии. Гормон получают, принуждая синтезировать его кишечную палочку или дрожжевые микроорганизмы, после чего препарат проходит многократную очистку.

С учетом времени действия инсулины можно разделить на следующие виды:

Вид Характеристика Назначение Строение инсулина
Ультракороткие Начинают и заканчивают работу быстрее остальных препаратов. Вводят перед каждой едой, дозу рассчитывают исходя из углеводов, содержащихся в пище. аналог
Короткие Сахароснижающий эффект начинается через полчаса, основное время работы около 5 часов. человеческий
Среднего действия Предназначены для длительного (до 16 часов) поддержания глюкозы на нормальном уровне. Не способны быстро освобождать кровь от сахара после еды. В сутки колют 1-2 раза, должны держать сахар ночью и днем между едой. человеческий
Длинные Назначаются с теми же целями, что и среднего действия. Являются их усовершенствованным вариантом, работают дольше и равномернее. аналог

В зависимости от состава препараты делят на одно- и двухфазные. Первые содержат инсулин только одного вида, вторые сочетают в разных пропорциях короткий и средний либо ультракороткий и длинный гормон.

Ультракороткие инсулины

Появление ультракоротких инсулинов стало существенным шагом вперед в достижении компенсации сахарного диабета. Профиль действия у них наиболее приближен к работе естественного гормона. Исследования показали, что использование этого вида инсулина позволяет снизить средний сахар у больных диабетом, уменьшить у них риск гипогликемии и аллергических реакций.

Виды инсулина ультракороткого действия, перечислены в порядке появления на рынке:

Действующее вещество Действие, начало, минут/ максимум, часов/ конец, часов Оригинальный препарат Преимущества перед препаратами того же вида
лизпро 15 / 0,5-1 / 2-5 Хумалог Разрешен к применению у детей с рождения, аспарт – с 2 лет, глулизин – с 6 лет.
аспарт 10-20 / 1-3 / 3-5 НовоРапид Удобство введения малых доз. Производитель предусмотрел использование картриджей в шприц-ручках с шагом 0,5 единиц.
глулизин 15 / 1-1,5 / 3-5 Апидра Идеальный раствор для инсулиновых помп, благодаря вспомогательным компонентам система введения засоряется реже. Большинству больных диабетом требуется более низкая доза по сравнению с инсулинами аспарт и лизпро. Активнее других видов всасывается в кровь у диабетиков с ожирением.

Перечисленные в таблице преимущества не являются существенными для большей части диабетиков, поэтому для инсулинотерапии можно выбрать любой из этих препаратов. Замена одного ультракороткого инсулина другим нужна только при непереносимости компонентов лекарства, которая встречается исключительно редко.

Короткие инсулины

К этому виду относят чистые человеческие инсулины, иначе их называют регулярными. Профиль действия коротких препаратов не идеально совпадает с физиологическим. Чтобы они успели развернуть свою работу, их нужно колоть за полчаса до еды. В пище должно быть много медленных углеводов. При этих условиях поступление глюкозы в кровь совпадет с пиком работы короткого инсулина.

Общее время действия препаратов этого вида достигает 8 часов, основное действие заканчивается спустя 5 часов, поэтому инсулин остается в крови, когда глюкоза из пищи уже успела усвоиться. Чтобы избежать гипогликемии, диабетики вынуждены устраивать дополнительные перекусы.

Несмотря на недостатки, короткие инсулины часто назначаются при сахарном диабете. Приверженность врачей объясняется большим опытом работы с этими препаратами, их низкой стоимостью, широкой распространенностью.

Виды инсулина короткого действия:

Инсулин является гормоном пептидной природы, образующимся в бета-клетках поджелудочной железы. Он необходим для снижения концентрации глюкозы в крови. Кроме того, инсулин играет большую роль практически во всех обменных процессах в организме.

Фармакологическое действие

Инсулин относится к числу наиболее важных гормонов человека. Действие Инсулина направлено на:

  • Активизацию ключевых ферментов гликолиза;
  • Увеличение проницаемости плазматических мембран для глюкозы;
  • Усиление синтеза жиров и белков;
  • Стимулирование образования в мышцах и печени гликогена из глюкозы;
  • Подавление активности ферментов, необходимых для расщепления гликогена и жиров.

Таким образом, кроме анаболического действия, инсулин замедляет процессы распада белка в организме.

Нарушение секреции инсулина из-за деструкции бета-клеток приводит к развитию сахарного диабета первого типа. При нарушении воздействия инсулина на ткани возникает относительная инсулиновая недостаточность, что является причиной возникновения сахарного диабета второго типа.

Норма инсулина в крови

Врачи рекомендуют даже при хорошем самочувствии регулярно проверять уровень инсулина в крови, который в норме – 3-20 мкЕдмл. Анализ необходимо сдавать на голодный желудок, поскольку количество гормона меняется в зависимости от характера пищи. Так, повышенный инсулин обычно характерен для богатых углеводами продуктов.

Однако отклонение уровня гормона от нормы может свидетельствовать о развитии различных болезней:

  • Пониженный уровень инсулина в крови свидетельствует о сахарном диабете первого типа. Однако в некоторых случаях это может быть следствием переутомления от продолжительных физических нагрузок. Довольно часто пониженный уровень инсулина проявляется в виде дрожи, сильного сердцебиения, бледности, беспокойства, раздражительности, обмороков, потливости и приступов внезапного чувства голода;
  • Повышенный инсулин обычно наблюдается на фоне специфических новообразований поджелудочной железы. Это связано с тем, что ткань поджелудочной железы уплотняется, производя излишнее количество гормона. Также причинами повышенного уровня гормона в крови могут быть чрезмерные физические нагрузки и стресс. Как правило, этому нарушению сопутствует частое мочеиспускание, вялость, жажда, слабость, повышенная утомляемость.

Таким образом, сдавая регулярно анализ на выявление пониженного или повышенного инсулина, можно вовремя диагностировать болезнь.

Классификация препаратов инсулина

Впервые инъекцию очищенного инсулина сделали в 1922 году подростку, страдающему сахарным диабетом. Поскольку полученный клинический результат превзошел даже самые оптимистичные ожидания, ученые продолжили работу в этом направлении.

Современная фармакологическая промышленность создает различные медикаменты инсулина для больных сахарным диабетом. Они способны обеспечивать потребности больных в зависимости от течения болезни.

Медикаменты инсулина делятся на моновидовые и комбинированные, что зависит от того, включают они экстракт поджелудочных желез животных одного вида или разных.

По видовому признаку лекарства инсулина делятся на:

  • Человеческий;
  • Свиной, отличающийся одной аминокислотой от человеческого;
  • Крупного рогатого скота, отличающийся тремя аминокислотами;
  • Китовый, отличающийся более чем тремя аминокислотами.

Также эти лекарства могут быть короткого, пролонгированного, сверхдлительного, длительного и среднего срока действия. Потребность в гормонеизмеряют в углеводных единицах (УЕ). Дозу инсулина врач подбирает в зависимости от вида, применяемого медикамента.

Как правило, инсулин вводят дважды в день – в утренние и вечерние часы. Инъекцию короткого инсулина, продолжительностью действия от 3 до 5 часов, обычно делают перед тем, как принимать богатую углеводами пищу. Для этого дозировку рассчитывают, исходя из уровня сахара в крови и количества употребленных углеводов. Для удобства врачи рекомендуют вести специальный дневник, помогающий проводить необходимые расчеты.

Изначально шприцы для инсулина использовались стандартные. Со временем для наиболее удобного введения медикамента был разработан специальный шприц-ручка, состоящий из:

  • Корпуса;
  • Гнезда для флакона с лекарством;
  • Механизма, обеспечивающего подачу необходимой дозы инсулина;
  • Сменной иглы.

За счет тонкой иглы и возможности контролировать скорость введения медикамента болевые ощущения от инъекции минимальны. Также расположение механизма введения внутри плотного корпуса позволяют использовать эти шприцы для инсулина вне стационара и свободно транспортировать.

Дополнительная информация

Инсулин – очень важный гормон, а нарушения его выработки могут привести к развитию многих болезней. Особенно важно контролировать его уровень на фоне излишнего веса, а также при предрасположенности к развитию сахарного диабета и сердечно-сосудистым болезням. Врачи рекомендуют придерживаться определенных правил, которые способны предотвратить необходимость введения дополнительных доз инсулина:

  • Есть нужно часто, но при этом порции должны быть небольшими. Выбирая продукты питания, следует отдавать предпочтение медленно усвояемым углеводам;
  • В рационе должны преобладать продукты, содержащие большое количество клетчатки;
  • Сахар, соль (как и содержащие ее продукты – консервы, сухарики, колбасы) и хлебобулочные изделия необходимо свести к минимуму,
  • Пить не меньше двух литров воды в день;
  • Исключить алкоголь;
  • Увеличить физические нагрузки. Оптимально – 3-4 раза в неделю по 1-1,5 часа в день. Силовые и аэробные тренировки лучше всего чередовать.

Соблюдение этих правил поможет контролировать уровень инсулина в крови и предотвратит развитие опасных и тяжело поддающихся лечению болезней.

Виды инсулина и их основные отличия

Получение инсулина и его применение для больных сахарным диабетом совершило большой переворот в жизни многих. По степени важности медицинских открытий, появление инсулина можно сравнить только с антибиотиками. Инсулин быстро распространился, став действенным средством спасения сотен тысяч человеческих жизней. Существует обширная классификация инсулина, включающая в себя характеристику гормона по многим признакам. В этой статье я попытаюсь разобрать все виды инсулина и их действие.

Классификация видов инсулина в таблице

по степени очистки
  • Многопиковые (не применяются из-за плохой очистки)
  • Многокомпонентные (имеют высокий порог очистки, поэтому риск развития аллергии или инсулинорезистентности очень низок, обозначение — МС)
по источнику получения
  • бычий (из-за отличия от человеческого в три аминокислоты, при использовании вызывает аллергические реакции и осложнения, обозначение — КРС)
  • свиной (более похож на человеческий, чем бычий, поэтому осложнений намного меньше)
  • человеческий (идеален для использования, не вызывает осложнений, обозначение — НМ)
по продолжительности действия
  • Быстродействующий (действуют сразу после введения и в течении 3 часов, обычно используются перед или после приема еды, виды — Инсулин Хумалог, Ново-рапид, Инсулин Апидра, Актрапид, Инсулрап, Хоморап и др.)
  • Короткий (начинают действовать через пол часа после приема, пик активности попадает на пятый час после укола, виды — Хумодар, Монодар, Инсуман Рапид и др.)
  • Средний ( имеют диапазон действия 12-14 часов, действовать начинают через 2-3 часа после инъекции, обычно диабетик использует три инъекции в сутки, виды — Новомикс, Базал, Пратанаф и др.)
  • Длительный (имеет свойство накапливаться в организме, поэтому нужный эффект достигается через два-три дня после начала приема, укол делают раз в сутки, виды — Ультралонг, Монодарлонг, Лантус и др.)
по концентрации
  • 40 (содержит 40 единиц гормона на 1 миллилитр)
  • 100 (содержит 100 единиц гормона на 1 миллилитр, называется пенфильным)
по уровню рН чем выше, тем меньше инсулин разрушается в месте введения

Чтобы правильно измерять дозу, для каждого из видов есть специальный шприц. Как это делать читайте в статье о расчете инсулина.

Различные виды инсулина производятся крупными компаниями производителями, наиболее популярными из них являются:

  1. «Авентис» (Германия)
  2. «Эли Лилли» (США)
  3. «Ново Нордиск» (Дания)

Производители гарантируют, что препараты соответствуют высоким международным стандартам качества.

Как выбирать препараты инсулина

Классификация препаратов инсулина по наименованиям насчитывает сотни названий. При этом популярностью пользуются только десятки. Выбирайте только многокомпонентный человеческий инсулин проверенных производителей. Обратите внимание, чтоб концентрация гормона и ваших одноразовых шприцов совпадала. Если вы получаете инсулин бесплатно, поговорите с врачом чтобы он назначил вам качественный, желательно не отечественный.

Внимательно смотрите на срок хранения инсулина, а так же условия его хранения и внешний вид. Очень часто недобросовестные аптеки, выдавая бесплатный инсулин, стараются реализовать остатки просроченного препарата.

Ссылка на основную публикацию