Ловастатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Ловастатин

Ловастатин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lovastatin

Код ATX: C10AA02

Действующее вещество: ловастатин (lovastatin)

Производитель: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм (Республика Беларусь), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Киевмедпрепарат (Украина)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Ловастатин – препарат с гипохолестеринемическим, гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ловастатина – таблетки: плоскоцилиндрической круглой формы, белые с желтоватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки по 10, 15 или 20 таблеток в каждой).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ловастатин – 20 или 40 мг (в пересчете на 100% сухое вещество);
  • вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ловастатин – ингибитор эндогенного синтеза холестерина в печени. Вещество в организме в виде неактивного лактона непосредственно гидролизуется до соответствующей терапевтически активной формы, которая действует как конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза). Это фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является начальной ступенью биосинтеза холестерина.

Основные эффекты ловастатина:

  • уменьшение общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой плотности и липопротеидов очень низкой плотности);
  • ослабление снижения содержания аполипопротеина В, концентрации триглицеридов в плазме крови и умеренное повышение концентрации ЛПВП (липопротеидов высокой плотности);
  • стабилизация бляшек, улучшение функции эндотелия, антитромбогенное и противовоспалительное действие (способствуют антиатеросклеротическому эффекту).

Выраженный терапевтический эффект ловастатина проявляется в течение 14 дней, а максимальный – спустя 1–1,5 месяцев систематического приема. На протяжении такого же периода после отмены терапии эффект сохраняется. При длительном применении (до 5 лет) эффективность ловастатина не уменьшается.

Фармакокинетика

Ловастатин всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) медленно и не полностью – примерно 30% дозы. При приеме натощак абсорбция снижается на 1/3 в сравнении с применением вместе с едой.

Тmax (время достижения максимальной концентрации) находится в пределах от 2 до 4 часов, Сmax (максимальная концентрация) составляет 7,8 и 11,9 нг/мл (для ловастатина и бета-гидроксикислоты), затем концентрация в плазме быстро уменьшается. Через 24 часа она составляет 10% от максимальной. Связь с белками плазмы крови – 95%. При однократном приеме на ночь достижение клиренса ловастатина и его активных метаболитов происходит через 48–72 часа.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Ловастатин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и прочих метаболитов, часть из них проявляет фармакологическую активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме ловастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A7 и CYP3A5.

Т1/2 (период полувыведения) составляет 3 часа. 83% дозы выводится через кишечник, 10% – почками.

Показания к применению

  • повышенные сывороточные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у больных с первичной гиперхолестеринемией (по Фредриксону типы IIа и IIb), включая семейную смешанную гиперлипидемию, полигенную гиперхолестеринемию и гетерозиготную гиперхолестеринемию: Ловастатин назначается с целью их снижения в случаях недостаточной эффективности диетотерапии и прочих немедикаментозных мероприятий;
  • коронарный атеросклероз у больных ИБС (ишемической болезнью сердца): терапия проводится с целью замедления его прогрессирования.

Противопоказания

  • болезни печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Ловастатин назначается под врачебным контролем):

  • указания в анамнезе на болезни печени;
  • алкоголизм в хроническом течении;
  • сопутствующая иммунодепрессивная терапия;
  • трансплантация органов;
  • ХПН (хроническая почечная недостаточность);
  • комбинированная терапия гемфиброзилом, фенофибратом и прочими фибратами, никотиновой кислотой (от 1000 мг в день), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицином, кларитромицином), ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавиром), противогрибковыми средствами из группы азолов (кетоконазолом, итраконазолом);
  • неотложные хирургические манипуляции, включая стоматологические.

Инструкция по применению Ловастатина: способ и дозировка

Ловастатин принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.

Перед назначением терапии, а также во время применения препарата пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.

Гиперлипидемия

Рекомендуемая доза суточная доза Ловастатина – 10–80 мг один раз в день.

У больных с умеренной гиперхолестеринемией начальная доза обычно составляет 20 мг один раз в день вечером, при выраженном течении болезни (плазменное содержание общего холестерина в крови – от 7,8 ммоль/л) – 40 мг. Для достижения целевых показателей уровня холестерина доза может быть увеличена до 80 мг (максимально) в один или несколько приемов (утром и вечером).

Изменять дозу нужно с перерывами не меньше 4 недель. Если уровень концентрации общего холестерина в плазме крови снизился до 140 мг/100 мл или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл, дозу Ловастатина можно уменьшить. При комбинированном применении с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой (от 1000 мг в день) доза препарата не должна превышать 20 мг в день. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин препарат назначается под врачебным контролем (максимальная доза – 20 мг в день).

Коронарный атеросклероз

Ловастатин назначается по 20–80 мг в день в 1–2 приема. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Как правило, Ловастатин пациентами переносится хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ловастатин

В 1 таблетке ловастатина 20 мг или 40 мг.

Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 20 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.

Показания к применению

  • гиперлипопротеинемия(типыIIа и IIb);
  • вторичные гиперлипопротеинемии на фоне сахарного диабета и нефротического синдрома;
  • лечение коронарного атеросклероза.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • миопатии;
  • беременности;
  • возрасте до 18 лет;
  • активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
  • повышенной чувствительности.

Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

  • изжога, тошнота, метеоризм, запор или диарея; очень редко — извращение вкуса, гепатит, билиарный холестаз, холестатическая желтуха;
  • головная боль, головокружение; расстройства сна, бессонница, общая слабость, тревога, парестезии;
  • миалгияи мышечные судороги, миозит, у больных, принимающих Циклоспорин, Никотиновую кислоту или Гемфиброзил появляется риск развития рабдомиолиза;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • атрофия зрительного нерва, катаракта;
  • повышение активности трансаминаз печени, активности креатинфосфокиназы; очень редко щелочной фосфатазы и билирубина.
  • сыпь, зуд,отек Квинке, крапивница, артралгия;
  • очень редко отмечаются снижение потенции и алопеция.

Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

Передозировка

При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.
Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

Взаимодействие

Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

Ловастатин (Lovastatin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ловастатин

Химическое название

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ловастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ловастатин

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Фармакология

Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП , содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП . Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП .

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед , максимальный — в течение 4–6 нед .

Применение вещества Ловастатин

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Ловастатин

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Взаимодействие

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ловастатин

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Особые указания

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Ловастатин

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

Ловастатин инструкция по применению

Побочные действия Ловастатин

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Применение Ловастатин при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — X.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Ловастатин (Мевакор)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за рубежом — Altocor, Altoprev, Statosan.

Все препараты, снижающие холестерин, здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Ловастатин (Lovastatin, код АТХ (ATC) C10AA02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Кардиостатин (Cardiostatin) таблетки 20мг 30 Россия, Макиз фарма 150- (средняя 275) -377 311↗
Холетар (Choletar) таблетки 20мг 20 Словения, КРКА 209- (средняя 294↗) -398 318↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Кардиостатин (Cardiostatin) таблетки 40мг 30 Россия, Макиз фарма 370 1↘
Мевакор (Mevacor) — оригинал таблетки 10, 20 и 40мг нет нет нет Снят с производства

Мевакор (оригинальный Ловастатин) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармацевтическая группа:

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко — тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях — психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Противопоказания

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Ловастатин

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ловастатин (Lovastatin): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о ловастатине

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Ловастатин» является гиполипидемическим лекарственным средством и грибковым метаболитом, полученным синтетическим путем из продукта ферментации. Назначение препаратов-статинов считается стандартной практикой при многих сердечно-сосудистых заболеваниях и для людей с умеренным или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

«Ловастатин» относится к классу препаратов-статинов, которые используются для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и контроля высокого уровня липидов путем ингибирования эндогенной продукции холестерина в печени.

Отзывы пациентов о ловастатине

Формы выпуска

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
20; 30; 45

Инструкция по применению ловастатина

Фармакология

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.

Форма выпуска

Таблетки светло-голубого цвета с мраморностью, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
ловастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, магния стеарат, индигокармин.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Принимают внутрь. Начальная доза — 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко — тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях — психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Ловастатин

Ловастатин (форма – таблетки) (фармакологическая группа – гиполипидемические препараты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан

В 1 таблетке ловастатина 20 мг или 40 мг.

Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.

Показания к применению

  • гиперлипопротеинемия (типы IIа и IIb);
  • вторичные гиперлипопротеинемии на фоне сахарного диабета и нефротического синдрома;
  • лечение коронарного атеросклероза.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • миопатии;
  • беременности;
  • возрасте до 18 лет;
  • активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
  • повышенной чувствительности.

Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

  • изжога, тошнота, метеоризм, запор или диарея; очень редко — извращение вкуса, гепатит, билиарный холестаз, холестатическая желтуха;
  • головная боль, головокружение; расстройства сна, бессонница, общая слабость, тревога, парестезии;
  • миалгия и мышечные судороги, миозит, у больных, принимающих Циклоспорин, Никотиновую кислоту или Гемфиброзил появляется риск развития рабдомиолиза;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • атрофия зрительного нерва, катаракта;
  • повышение активности трансаминаз печени, активности креатинфосфокиназы; очень редко щелочной фосфатазы и билирубина.
  • сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, артралгия;
  • очень редко отмечаются снижение потенции и алопеция.

Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

Передозировка

При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается. Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

Взаимодействие

Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

Аналоги Ловастатина

Апекстатин, Кардиостатин, Веро-Ловастатин, Холетар, Мевакор, Ловакор, Ловастерол, Мевинакор, Правастатин, Иинвастин, Флувастатин.

Отзывы о Ловастатине

Гиполипидемические средства применяются в комплексном лечении и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Их основное действие заключается в снижении содержания атерогенных липопротеинов в крови. Представителями группы статинов (в порядке возрастания эффекта) являются: Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин и Розувастатин. Часто с возрастанием основного эффекта увеличивается и риск побочных явлений.

Накоплен большой опыт клинического применения Ловастатина, который является самым безопасным лекарственным средством и имеет хорошую переносимость при длительном лечении. По отзывам пациентов довольно редко появлялись побочные эффекты: метеоризм, диарея или запоры, боли в животе, бессонница, мышечные боли. Как правило, эти реакции исчезали через 2 недели приема препарата или после уменьшения дозы. В случае повышения уровня АсТ и АлТ через месяц анализы контролировались, и доза препарата уменьшалась. Через 1,5- 2 месяца от начала лечения проводилось контрольное определение уровня липидов и отмечалась положительная динамика в анализах.

Цена Ловастатина, где купить

В настоящий момент купить Ловаститин в аптеках Москвы и других городов не представляется возможным. В аптеках предлагаются таблетки Холетар 20 мг № 20 по цене от 258 руб. до 342 руб. и таблетки Кардиостатин 20 мг №30 от 228 руб. до 326 руб.

Видео по теме

Ловастатин – официальная инструкция по применению.

Холестерин: диета не нужна? Таблетки от холестерина – пить или нет.

★Как быстро ПОНИЗИТЬ ХОЛЕСТЕРИН. Действенные СТАТИНЫ – препараты для снижения холестерина.

Лекарства, снижающие холестерин – статины

Кардиостатин – официальная инструкция по применению.

Индапамид – показания, видео инструкция, описание, отзывы

Риск развития диабета на фоне терапии статинами

Жить здорово! Дорогу кровотоку! (26.05.2017)

Розувастатин – эффективное средство для снижения холестерина

Торвакард: аналоги, отзывы, инструкция по применению

СОРБЕКС таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Презентация препарата Торвакард

Статины при ишемической болезни сердца

Статины от холестерина: информация для пациентов

«Профессионалы»: Телевикторина для провизоров и фармацевтов. Выпуск 37

По-быстрому о лекарствах. Розувастатин

Крестор таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Ловастатин: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Lovastatin

Код АТХ: Ловастатин*

Производитель: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм (Республика Беларусь)

В 1 таблетке ловастатина 20 мг или 40 мг.

Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.

Показания к применению

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • миопатии;
  • беременности;
  • возрасте до 18 лет;
  • активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
  • повышенной чувствительности.

Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

Передозировка

При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.

Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

Взаимодействие

Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

Цена Ловастатина, где купить

В настоящий момент купить Ловаститин в аптеках Москвы и других городов не представляется возможным. В аптеках предлагаются таблетки Холетар 20 мг № 20 по цене от 258 руб. до 342 руб. и таблетки Кардиостатин 20 мг №30 от 228 руб. до 326 руб.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Ловастатин: инструкция по применению таблеток

Ловастатин относится к числу гиполипидемических ЛС, применяется для снижения плазменного уровня триглицеридов, а также аполипопротеина В. При длительном применении не наблюдается снижение терапевтического эффекта.

Показания к применению

Рекомендуется применение данного лекарственного средства при:

  • Лечении коронарных атеросклеротических изменений
  • Проявлении гиперлипопротеинемии II типа (а и b)
  • Вторичном развитии гиперлипопротеинемии при сопутствующем течении СД, а также нефротического синдрома.

Состав и формы выпуска

В 1 пилюле содержится ловастатин, его массовая доля составляет 20 мг. Также имеется ряд другим веществ:

  • Молочный сахар
  • Крахмал
  • Стеариновокислый Ca
  • Повидон
  • Коллоидный диоксид Si.

Пилюли белые, округлые, помещены в блист. упаковку по 10 шт., внутри пачки размещается 3 блист.

Лечебные свойства

Благодаря специфической функции печеночных ЛП-рецепторов удается регулировать плазменный показатель липопротеинов. Выведение липопротеинов непосредственно из циркулирующей крови осуществляется за счет вступления в связь с данными рецепторами и последующей выработки холестерина. Действие лекарственного средства обусловлено угнетением фермента ГМГ-КоА-редуктазы, именно при его активном участии происходит синтез холестерина. В результате значительного снижения формирования холестерина в клетках печени происходит компенсаторное повышение уровня ЛП-рецепторов, которые размещаются поверх гепатоцитов, следствием этого является ускорение процесса выведения липопротеинов сниженной плотности из плазмы, падает ХС, а также холестерин ЛП низкой и промежуточной плотности.

При приеме препарата наблюдается снижение как аполипопротеина В, так и триглицеридов, в незначительной мере возрастает показатель липопротеидов высокой плотности. Терапевтическое действие лекарства можно наблюдать по прошествии 14 дн., а наивысший лечебный эффект — спустя 6 нед. Стоит отметить, что эффект от применения регистрируется 1,5 мес. после завершения приема ЛС. При проведении продолжительного курса лечения не регистрируется снижение лечебного действия.

Абсорбация компонентов лекарственного средства протекает медленно. При приеме на тощий желудок наблюдается снижение всасывания слизистыми ЖКТ. Показатель биодоступности составляет 30%. Наивысшие плазменные концентрации регистрируются по прошествии 2-4 часов. Спустя сутки происходит снижение уровня ЛС в плазме примерно на 10%. Связываемость с плазменными белками составляет 95%. После первичного прохождения через клетки печени активное вещество преобразуется в лекарственную форму. Метаболические превращения протекают при активном участии изоферментов. Длительность периода полувыведения не превышает 3 часов. Выведение продуктов обмена осуществляется через почечную систему и кишечник.

Ловастатин: инструкция по применению

Пилюли предназначены для перорального приема единоразово на протяжении дня (желательно во время последнего приема пищи). В случае диагностирования гиперлипидемии дозировка препарата составляет 10-80 мг, при этом учитывается тяжесть протекания заболевания. На начальном этапе лечения рекомендуется прием небольших дозировок, потом дозу ЛС постепенно повышают. Наивысшую суточную дозировку можно выпить как единоразово, так и за два приема. Подбор оптимальной дозировки осуществляется с временным интервалом 4 нед.

При атеросклеротических изменениях коронарных артерий назначают 20-40 мг ЛС. В случае недостаточной эффективности проводимого лечения возможно повышение принимаемой дозировки до 60-80 мг. В случае параллельного приема никотиновой кислоты и средств-фибратов дозировка ЛС не должна превышать 20 мг.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 180 до 240 руб.

Не назначается применение гиполипидемического лекарства при:

  • Активном течении холестаза и различных недугах печени
  • Проявлениях миопатии
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Беременности.

Стоит учитывать, что ЛС не применяется в педиатрической практике. Не рекомендуется одновременное употребление спиртных напитков. С осмотрительностью должен осуществляться прием препарата после процедуры аортокоронарного шунтирования.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При употреблении нефазодона, антимикотических средств, эритромицина, циклоспорина, ритонавира, а также кларитромицина может наблюдаться повышение плазменной концентрации ловастатина, возрастает вероятность возникновения миопатии и проявления симптомов разрушения тканей мышц.

При употреблении фенофибрата, грейпфрутового сока, гемфиброзила растет риск развития такой патологии как миопатия.

В случае одновременного приема варфарина повышается вероятность открытия кровотечений.

На фоне приема колестирамина понижается показатель биодоступности ЛС, в связи с этим временной промежуток между приемом лекарств не должен быть меньше 2 часов.

Побочные эффекты и передозировка

Во время лечебного курса могут проявляться множественные побочные реакции:

  • НС: сильные головные боли, нарушение сна, вялость, повышенная тревожность, парестезии
  • Скелетно-мышечная система: судорожный синдром, проявления миалгии, миозит, высок риск возникновения рабдомиолиза (при приеме гемфиброзила или же вит. РР)
  • Пищеварительная система: появление изжоги, повышенное газообразование, нарушение работы кишечника, холестатическая желтуха, изменение вкусовых предпочтений, развитие билиарного холестаза
  • Система кроветворения: признаки тромбоцитопении, возникновение анемии гемолитического типа
  • Зрение: развитие катаракты, признаки атрофии зрительного нерва
  • Печень: рост активности печеночных ферментов, довольно редко – изменение показателя билирубина и фермент гидролаза
  • Кожа: высыпания, ангионевротический отек, проявления артралгии
  • Иные: алопеция, снижение эректильной функции.

При приеме повышенных дозировок не наблюдалось развитие негативных проявлений. При случайном превышении дозы рекомендуется промывание ЖКТ, прием средств-энтеросорбентов, мониторинг функционирования печени, а также активности креатинфосфокиназы.

При необходимости возможен подбор аналогов, которые окажут схожее Ловастатину действие.

Фармстандарт, Россия

Цена от 744 до 763 руб.

ЛС относится к числу гиполипидемических ЛС. Препарат оказывает позитивное воздействие на эндотелий сосудистой стенки, приводит в норму реологические свойства крови. Назначается при гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, атеросклерозе. Основной компонент представлен розувастатином. Лекарственная форма – пилюли.

Плюсы:

  • Предупреждает возникновение осложнений со стороны ССС при риске ИБС
  • Высокий показатель связываемости с плазменными белками
  • Проявляет антиоксидантное действие.

Минусы:

  • Не назначается в лактационный период
  • С осторожностью должен приниматься при пониженном АД
  • Может провоцировать развитие астенического синдрома.

Ловастатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.

Принимают внутрь. Начальная доза — 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Применение при беременности и лактации

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко — тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях — психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Противопоказания

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Ссылка на основную публикацию