Мевакор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Мевакор (Mevacor ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП , ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После абсорбции в ЖКТ , быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Клиническая фармакология

Эффект проявляется через 2 нед , достигает максимума в течение 4–6 нед (после начала лечения) и сохраняется во время лечения. Высоко эффективен при первичной гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии.

Показания препарата Мевакор

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (циклоспорин) и никотиновая кислота увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина) возможно более значимое нарастание протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, при гиперхолестеринемии — обычная начальная доза составляет 20 мг (при легкой форме — 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед; максимальная доза — 80 мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе — в дозах 20–80 мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Меры предосторожности

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Условия хранения препарата Мевакор

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мевакор

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мевакор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Мевакор, согласно инструкции назначают для снижения уровня холестерина, липопротеидов низкой/очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), нейтральных жиров (триглицеридов), повышения концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Препарат позволяет контролировать врожденную/приобретенную гиперхолестеринемию, предупреждать развитие, прогрессирование атеросклероза, а также его осложнений. Выпускается голландской корпорацией «Merck Sharp & Dohme».

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Мевакор».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Мевакора – ловастатин. В состав препарата входят: лактоза, целлюлоза, крахмал, гидроксианизол бутилированный, магния стеарат, красители (желтый, красный оксид железа, лак алюминиевый желтый, голубой)

Мевакор – это таблетки, содержащие 20 или 40 миллиграмм активного вещества. Оригинальной восьмигранной формы, тиснением «MEVACOR» на одной из сторон. Таблетки различной дозировки отличаются цветом, а также гравировкой:

  • 20 мг – светло-голубые, MSD 731;
  • 40 мг – светло-зеленые, MSD

Фармакологическое действие

Действующее вещество Мевакора током крови заносится в печень. Она превращает его из неактивного ловастатина в активный. Будучи похожим по структуре на энзим ГМГ-КоА-редуктазу, препарат занимает его место в цепочке синтеза холестерина. Подмена химического вещества останавливает процесс образования стерола.

Организму холестерин нужен для производства половых гормонов, кортикостероидов. Пытаясь компенсировать его дефицит, он запускает процесс расщепления «вредных» липопротеинов. Их уровень начинает падать. Параллельно растет концентрации «хороших» липопротеинов, способных доставлять холестерин в печень из стенок сосудов, а также других тканей. Вторичный эффект Мевакора проявляется снижением уровня триглицеридов, апопротеина В.

Свободная ГМГ-КоА-редуктаза распадается до ацетил-КоА – молекулы, которая нужна организму для многих реакциях, включая образование энергии.

Наше тело способно усвоить всего 30% ловастатина. Второй недостаток препарат – медленное всасывание. Максимальная концентрация Мевакора в крови отмечается через 2-4 часа после приема.

Выводится лекарство почками, печенью. При недостаточности одного из этих органов, он может накапливаться.

Исследования доказали, что Мевакор способен проникать через мозговой, а также плацентарный барьеры. Поэтому его нельзя принимать беременным. Ведь плоду умеренная концентрация холестерина необходима для нормального развития малыша.

Первые успехи лечения заметны уже через 14 дней. Но результативность терапии первый раз оценивают через 4-6 недель. Столько времени необходимо Мевакору для демонстрации своего максимального потенциала.

Мевакор: показания к применению

Врачи рассматривают все статины как альтернативу диетотерапии, когда ее одной недостаточно для нормализации уровня холестерина, ЛПНП, ЛПОНП. На протяжении всего курса лечения Мевакором необходимо соблюдать диету.

Согласно инструкции Мевакор применяется для лечения:

  • гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии;
  • гиперхолестеринемии ІІа, ІІв типов;
  • гипертриглицеридемии, имеющей высокий риск развития коронарного атеросклероза.

Мевакор назначают людям с ишемической болезнью сердца/риском развития ИБС для профилактики ее осложнений. Применение ловастатина позволяет добиться таких результатов:

  • снижение смертности от ИБС;
  • уменьшение вероятности инфаркта, инсульта;
  • снижение количества пациентов, требующих открытых операций на сердце или ангиопластики;
  • предупреждение приступов стенокардии.

Способ применения, дозировка

При подборе дозы врач учитывает:

  • какое заболевание лечится;
  • исходный уровень холестерина, ЛПНП;
  • возраст пациента;
  • препараты, которые будут приниматься одновременно с ловастатином;
  • сопутствующие патологии.

Рекомендованная доза препарата 10-80 мг. Лечение начинают с небольшой дозировки – 10-20 мг. Если через 4-6 недель уровень холестерина, ЛПНП не нормализуется, ее увеличивают. Для оценки концентрации продуктов жирового обмена пациент регулярно сдает кровь. Не стоит самостоятельно подбирать или изменять дозу ловастатина. Этим должен заниматься специалист, который принимает решение исходя из состояния пациента, а также показателей анализа крови.

Что нужно знать пациенту об особенностях приема Мевакора?

  • таблетку принимают вместе с едой, это поможет ей лучше усвоиться;
  • оптимальное время приема ловастатина – вечер. Ночью печень образует максимальное количество холестерина. До наступления утра препарат успеет заблокировать большую часть реакций синтеза;
  • нельзя разжевывать таблетку, выпивать ее частями;
  • пропуск приемов Мевакора делает лечение бесполезным. Если есть жалобы – необходимо обсудить их с лечащим врачом, а не прерывать терапию самостоятельно.

Людям с заболеваниями почек таблетки ловастатина назначают в меньших дозах. Ее также необходимо уменьшить, если пациент принимает:

  • циклоспорины;
  • амиодарон;
  • даназол;
  • верапамил;
  • гемфиброзил, фенофибрат.

Противопоказания, побочные эффекты

Прием Мевакора противопоказан при:

  • гиперчувствительности к составу или другим статинам;
  • острых дисфункциях печени;
  • повышении печеночных трансаминаз ≥ 3 раз;
  • беременности, лактации;
  • несовершеннолетним.

Все женщины детородного возраста должны ответственно относится к выбору контрацептивов. Поскольку наступление незапланированной беременности очень нежелательно.

С осторожность назначают препарат больным с:

  • алкоголизмом;
  • оперированным;
  • почечной недостаточностью;
  • перенесенными заболеваниями печени.

Инструкция по применению Мевакора предупреждает о возможных побочных эффектах:

  • нарушение работы ЖКТ: изжога, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, гепатит, панкреатит, желтуха;
  • анемия;
  • проблемы со сном (бессонница, ночные кошмары);
  • заболевания скелетной мускулатуры: мышечные боли, спазмы, судороги, мышечная слабость;
  • ухудшение зрения: нечеткость, двоение, катаракта, помутнение хрусталика;
  • аллергические реакции: от крапивницы до ангионевротического отека;
  • головная боль, головокружения;
  • общая слабость;
  • психические нарушения (единичные случаи).

Взаимодействие

Врач должен знать обо всех лекарствах, которые принимает пациент помимо статинов. Это касается даже витаминов, пищевых добавок, БАДов.

Нельзя принимать Мевакор одновременно с:

  • противогрибковыми препаратами группы азолов;
  • некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин);
  • витамином В3 (при дозе ≥ 1г/день);
  • иммунодепрессантами;
  • грейпфрутовым соком.

Колестирамин, колестипол снижают биодоступность Мевакора. Необходимо делать перерыв 2-4 часа между этими лекарствами.

Некоторые медикаменты при совместно приеме требуют коррекции дозировки. Их перечень в разделе «Способ применения и дозировка».

На вопрос какая цена Мевакора ответить невозможно. На территории нашей страны этот препарат не продается, так как закончился срок его регистрации. Вы можете попробовать купить его за рубежом или попросить врача подобрать заменитель.

Мевакор невозможно купить в России, но его полноценной заменой могут стать следующие препарата на основе ловастатина:

  • Холетар от 286 руб.;
  • Ловастатин от 243 руб.;
  • Кардиостатин от 254 руб.

Аналогами Мевакора по механизму действия являются:

  • симвастатин 150-348 руб.;
  • аторвастатин 234-328 руб.;
  • розувастатин 323-912 руб.;
  • флувастатин 2225-3401 руб.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIa и IIb (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом 1 и 2 типа, гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой), атеросклероз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность, общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, ургентные хирургические манипуляции (в т.ч. стоматологические).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает — ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный — через 4-6 нед с момента начала лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Особые указания

В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Взаимодействие

Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.

Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка содержит аторвастатина кальция тригидрата 10,82 мг, 21,64 мг, 43,28 мг, 86,56 мг в пересчете на 100% вещество (что эквивалентно аторвастатина) 10 мг, 20 мг, 40 мг, или 80 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбонат; лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат Opadry II 85F18422 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства

Аторвакор ® представляет собой синтетический гиполипидемическое лекарственное средство. Аторвастатин является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) — редуктазы. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — ранний этап биосинтеза холестерина, который ограничивает скорость его образования.

Аторвакор ® является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, от которого зависит скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A в мевалонат, вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологоанатомические исследования показывают, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

В экспериментальных моделях у животных аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; аторвастатин также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц.

Многочисленные клинические исследования показали, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса — а по A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ, а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП, липопротеины, обогащенные холестерином и триглицеридами, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остальные, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП, а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано, что общий уровень триглицеридов плазмы как таковой является независимым фактором риска развития ишемической болезни сердца. Кроме того, было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Аторвастатин, так же как и его некоторые метаболиты, фармакологически активным у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза препарата, в отличие от системной концентрации препарата, лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП. Индивидуальный подбор дозы следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см.раздел «Способ применения и дозы»).

Всасывания. Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1 — 2:00. Степень абсорбции возрастает пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина (исходный препарат) составляет примерно 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкую системную доступность препарата связывают с предсистемного клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или предсистемного биотрансформации в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции лекарственного средства примерно на 25% и 9% соответственно, исходя из показателей C max и AUC, снижение уровня холестерина ЛПНП подобен независимо от того, принимается Аторвакор ® с пищей или отдельно. При применении аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (примерно на 30% для C max и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП является одинаковым независимо от времени приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 литр. Более 98% препарата связывается с белками плазмы. Концентрационное соотношение кровь / плазма, составляет примерно 0,25, указывает на плохое проникновение препарата в эритроциты. На основании данных исследований на животных считается, что Аторвакор ® способен проникать в грудное молоко (см. Разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Метаболизм. Аторвастатин интенсивно метаболизируется в орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. В исследованиях in vitro ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы орто и парагидроксилированных метаболитами эквивалентно ингибированию аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы связано с активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина цитохрома P450 3A4, что согласуется с повышенными концентрациями аторвастатина в плазме крови человека после одновременного применения с эритромицином, известным ингибитором этого фермента (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Экскреция. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма, однако этот препарат, очевидно, не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции.

Пациенты пожилого возраста. Концентрация аторвастатина в плазме выше (примерно 40% для C max и 30% для AUC) у здоровых лиц пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых людей. Клинические данные свидетельствуют о большей степенью снижения ЛПНП при применении любой дозы препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми (см.раздел «Особенности применения»).

Дети. Фармакокинетические данные по пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол. Концентрация аторвастатина в плазме крови женщин отличается от концентрации в плазме крови у (C max примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина у мужчин и женщин.

Нарушение функции почек. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме или снижение ХС ЛПНП, а следовательно, коррекция дозы препарата пациентам с нарушениями функции почек не требуется (см.раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Гемодиализ. Хотя исследования с участием пациентов с терминальной стадией заболевания почек не проводились, считается, что гемодиализ не повышает значимым образом клиренс Аторвакор ® , поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы.

Печеночная недостаточность. Концентрация аторвастатина в плазме заметно повышена у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени. Показатели C max и AUC в 4 раза выше у пациентов с заболеванием печени класса А по шкале Чайлд — Пью. У пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд — Пью показатели C max и AUC повышаются примерно 16-кратно и 11-кратно соответственно (см.раздел «Противопоказания»).

Таблица 1. Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина

Мевакор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Лаконичная и полезная информация о препарате Мевакор, а также краткая инструкция по применению, цена, отзывы и доступные аналоги, ожидают вас в данной статье.

Состав и лекарственная форма

Препарат Мевакор – это гиполипидемическое средство, основное действующее вещество которого ловастатин. Медикамент эффективно снижает уровень общего холестерола. Параллельно повышает количество липопротеидов высокой плотности. Уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности возвращается к нормальным показателям. Статин нормализует содержание триглицеридов в плазме.

Воздействие на синтез холестерина в клетках печени осуществляется за счет гидролиза лактонового кольца. Оно схоже по своей структуре с ферментом ГМГ-КоА-редуктазой. В связи с этим кольцо может встраиваться в структуру фермента, угнетая процесс преобразования мевалоната в холестерин. Мевакор протективно влияет на сосудистую стенку, улучшая ее эластичность. При этом статин препятствует оседанию эритроцитов на холестериновой бляшке. Другими словами, препятствует образованию тромбов. Производитель также указывает на наличие антиоксидантного воздействия на организм.

Мевакор выпускается в дозировках 10, 20, 40 мг по 28 таблеток в упаковке. Страна производитель – Нидерланды. Приобрести препарат можно только по рецепту врача.

Показания к применению

Таблетки Мевакор показаны в следующих ситуациях:

  • Повышенный уровень холестерина в начальной стадии, сочетанный с высоким содержанием триглицеридов в крови.
  • Атеросклероз коронарных сосудов.
  • Высокий холестерин в сочетании с повышенным содержанием липопротеидов низкой плотности в плазме.
  • В качестве профилактики возникновения ишемической болезни сердца и инсультов для пациентов из группы риска.

Противопоказания

Аллергия на отдельные компоненты Мевакора служит абсолютным противопоказанием к применению. При тяжелых печеночных заболеваниях ловастатин также не назначают. Острая и хроническая почечная недостаточность исключают употребление статинов. Лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью. В педиатрии Мевакор не применяется, так как его воздействие на организм ребенка до конца не изучено.

Побочные эффекты

Ловастатин, торговое название Мевакор, чаще всего оказывает следующие побочные действия:

  • расстройства стула;
  • тошнота, абдоминальную боль;
  • извращение вкуса;
  • бессонница;
  • чувство беспокойства;
  • нарушения чувствительности;
  • боли в мышцах и суставах;
  • аллергическая сыпь.

В большинстве случаев пациенты нормально переносят побочное воздействие. В тяжелых ситуациях, например, при возникновении аллергической реакции или воспалительных заболеваний мышц, требуется немедленная отмена препарата.

Способ применения и дозы

При начальной стадии гиперлипидемии врач назначает минимальную дозировку Мевакора – 10 мг в день. Далее осуществляется перманентный лабораторный контроль холестерина и липидов. При необходимости через месяц дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Максимальная дозировка 80 мг показана людям с тяжелой формой атеросклероза и наличием инфарктов, инсультов в анамнезе.

Препарат рекомендуется принимать вечером во время ужина. Таблетку поглощают целиком, запивая водой. Большие суточные дозы, 40 мг и 80 мг, можно разделить на несколько приемов – употреблять за завтраком и с вечерним перекусом.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Мевакора и Циклоспорина увеличивает риск возникновения рабдомиолиза. Тоже касается и комбинации статина и никотиновой кислоты, макролидов. Кумарин и ловастатин совместно могут провоцировать длительные кровотечения.

Диуретики могут подавлять фармакологическое действие статинов. Дилтиазем и исрадипин способны увеличивать концентрацию ловастатина в крови. И тем самым провоцировать развитие мышечных заболеваний. Итраконазол и статин вместе могут оказывать токсическое действие на печень. Известен случай патологического повышения калия в крови при одновременном употреблении лизинопоила и Мевакора.

Особенности применения

Кроме Мевакора, в план лечения обычно входит диетическое питание с низким содержанием животных жиров. Следует незамедлительно отменить медикамент при инфекционных болезнях, перед плановыми оперативными вмешательствами, при возникновении эндокринных заболеваний. Перед началом курса статинами врач обязан проконтролировать уровень печеночных ферментов в крови. Трансаминазы необходимо измерять и на протяжении всей терапии. Алкоголь на время лечения строго противопоказан.

При беременности и кормлении грудью

В период беременности статины противопоказаны. При наступлении беременности женщина, принимающая Мевакор, должна незамедлительно прекратить употребление. Кормление грудью также исключает включение ловастатина в терапевтический план. В случае крайней необходимости назначения медикамента против холестерина ребенка следует перевести на искусственную смесь.

Воздействие препарата на детский организм до сих пор досконально не изучено. Поэтому детям Мевакор не назначают.

При нарушениях функции печени

Острые и хронические печеночные заболевания в тяжелой степени являются абсолютным противопоказанием к употреблению ловастатина.

При нарушениях функции почек

При дисфункции почек врачи не рекомендуют употреблять статины.

Цена препарата

В Российской Федерации Мевакор стоит порядка 390 руб в дозировке 10 мг. В аптеках Украины лекарство можно преобрести по цене в среднем 290 грн в аналогичной дозировке. Фармацевт имеет право продать лекарство только после предъявления рецепта от лечащего врача. Не забывайте контролировать дату изготовления и срок годности перед оплатой.

Аналоги Мевакор

Если Ловастатин не оказывает должный терапевтический эффект, опытный врач-специалист подбирает аналоговые заменители. К ним относятся, например, Фенофибрат канон, Трайкор, Экслип. Основное действующее вещество у этих препаратов – фенофибрат, производный фиброевой кислоты. Его механизм действия отличается от статинов. Поэтому при не переносимости или не достаточном терапевтическом результате эта группа фармпрепаратов используется в качестве альтернативы. Данные препараты находятся в той же ценовой категории и отпускаются строго по рецепту.

Прямым аналогом по действующему веществу является Кардиостатин.

Отзывы об использовании

Мнения врачей в основном позитивные. Мевакор – это классический статин, применяемый в рутинной медицинской практике для лечения гиперхолестеринемии и сопутствующих заболеваний. Оценить терапевтический результат можно через довольно короткий промежуток времени. Побочные эффекты при соблюдении рекомендаций незначительны и поддаются купированию. Передозировка встречается крайне редко и лечится симптоматически в основном без последствий.

Активных обсуждений препарата Мевакор на медицинских сайтах и форумах нет.

Пациентов также удовлетворяет результат лечения Мевакором. В большинстве случаев уже через две недели регулярного употребления лекарства пациенты отмечаю улучшение общего самочувствия. В сочетании с диетическим меню многие отмечают у себя снижение веса. Негативные отзывы зачастую касаются проблем с печенью, которые могут возникнуть в процессе терапии ловастатином. Но своевременное обращение за помощью к лечащему врачу помогает держать под контролем печеночные нарушения. Некоторые пациенты рассказывают о том, что не в каждой аптеке есть в наличии данный медикамент. Уточняйте по телефону или на сайте аптеки, есть ли он в продаже.

Эффективность лечения атеросклероза Мевакором

Мевакор – это лекарственный препарат, снижающий уровень триглицеридов и холестерина. Эффект достигается за счет нормализации баланса между липопротеидами высокой и низкой плотности. Препарат относят к группе статинов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Он оказывает укрепляющее воздействие на структуру сосудистой стенки, что актуально при дисфункции эндотелия. Лекарственное средство назначают для профилактики и лечения различных форм и стадий атеросклероза. Результат от приема таблеток наиболее выражен через 2 недели после начала лечения.

Состав и форма выпуска

Мевакор выпускают в форме таблеток для перорального использования. В продаже доступна дозировка 40, 20 и 10 мг. В одной упаковке содержится 28 таблеток. Главное действующее вещество – ловастатин.

Благодаря неактивной лактоновой форме, являющейся мощнейшим ингибитором эндогенного синтеза холестерина, препарат эффективно снижает уровень вредного холестерина.

Фармакологическое действие

При приеме Мекавора ловастатин поступает в печень, где из неактивной формы трансформируется в активную. Структура вещества позволяет ему занять место в обменных процессах, препятствуя формированию стерола.

Человеческому организму холестерин необходим для производства половых гормонов. Прием Мекавора провоцирует нехватку вещества, в результате чего вредные липопротеины начинают расщепляться.

Прием Мевакора осуществляется только по назначению врача.

Всасывание ловастина происходит медленно. Его максимальная концентрация в крови отмечается через 3-4 часа после приема таблетки. Выведение осуществляется почками и печенью. При нарушении работы этих органов ловастин накапливается в организме.

Показания к применению

Препараты из группы статинов назначают в том случае, если диетотерапии недостаточно.

Основные показания к приему Мевакора заключаются в следующем:

  • наследственная склонность к атеросклерозу, вызванная мутацией в генах;
  • высокий риск развития ишемической болезни;
  • профилактика стенокардии;
  • коронарный атеросклероз;
  • гиперхолестеринемия второго и третьего типа.

Способ применения, дозировка

О том, как правильно принимать препарат, говорит описание в инструкции по применению. Таблетки принимают внутрь, во время еды. В начале лечения максимальная суточная дозировка – 20 мг лекарственного средства.

Изменения суточной дозы производится каждый месяц. При положительной динамике состояния пациента дозировку снижают. При совместном приеме Мевакора с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на иммунитет, максимальная дозировка – 20 мг в день.

Противопоказания, побочные эффекты

Прием статинов оставляет отпечаток на работе внутренних органов, так как действующие вещества проходят через печень и почки. Поэтому важно ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами Мевакора.

Инструкция по применению содержит необходимые рекомендации. Нельзя принимать препарат при заболеваниях печени, аллергической реакции на составляющие и при повышении сывороточных трансаминаз. Так как ловастатин способен проникать через плацентарный запас, его нельзя использовать женщинам в положении.

К возможным побочным эффектам относят следующее:

  • сухость во рту;
  • снижение чувствительности вкусовых рецепторов;
  • нарушение пищеварения;
  • гемолитическая анемия;
  • рвота и тошнота;
  • психические расстройства;
  • головные боли;
  • озноб и приливы;
  • ревматическая полимиалгия;
  • аллергическая реакция.

Взаимодействие

При приеме Мевакора следует учитывать возможность совмещения с другими лекарственными средствами. Совместное использование препарата с антикоагулянтами нежелательно. Это усиливает риск кровотечений. Колестипол и Колестирамин понижают биодоступность ловастатина, поэтому между приемами препаратов должен быть промежуток не менее 4 часов.

Применение Циклоспорина увеличивает плазменную концентрацию метаболитов действующего вещества Мевакора.

Прием препарата приводит к остановке процесса накопления холестерина и роста атеросклеротических бляшек.

Совмещение с никотиновой кислотой, эритромицинами и иммунодепрессантами повышает вероятность развития почечной недостаточности в острой форме. Фибраты и противогрибковые препараты из группы азолов повышают риск развития миопатий.

На заметку! Прекращать прием раньше назначенного врачом времени нельзя даже в том случае, если самочувствие пациента улучшается.

На территории России приобрести препарат невозможно. Потому его заменяют средствами аналогичного действия. Отзывы свидетельствуют о том, что за границей стоимость на препарат напрямую зависит от местоположения аптеки и её ценовой политики. Немаловажное значение имеет и дозировка действующего компонента.

В России вместо Мевакора используют заменители. Аналоги имеют похожее действие или состав. Их подбирают в индивидуальном порядке, с учетом характера протекания заболевания.

К средствам аналогичного действия по активному компоненту относят:

  1. Кардиостатин. Его средняя стоимость – 254 рубля.
  2. Холетар. Цена препарата составляет 286 рублей.
  3. Ловастатин. Лекарственное средство можно приобрести за 243 рубля.

В том случае, если у пациента имеется повышенная чувствительность по отношению к ловастатину, подбираются препараты похожего действия, но с другим составом. К ним относят: Флувастатин, Симвастатин, Розувастатин и Аторвастатин.

Мевакор достаточно быстро и качественно снижает количество вредного холестерина в организме. Но перед использованием препарата желательно изучить перечень противопоказаний и побочных действий. При соблюдении дозировки удается добиться нужного результата, не навредив организму.

Мевакор – это препарат (таблетки), относится к категории гиполипидемические препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика

Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП,ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После абсорбции в ЖКТ,быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Клиническая фармакология

Эффект проявляется через 2 нед,достигает максимума в течение 4–6 нед (после начала лечения) и сохраняется во время лечения. Высоко эффективен при первичной гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии.

Показания препарата Мевакор

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (циклоспорин) и никотиновая кислота увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина) возможно более значимое нарастание протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, при гиперхолестеринемии— обычная начальная доза составляет 20мг (при легкой форме— 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед; максимальная доза— 80мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе— в дозах 20–80мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30мл/мин) и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза— 20мг в сутки.

Меры предосторожности

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Условия хранения препарата Мевакор

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. В хорошо закрытом, светонепроницаемом сосуде.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мевакор

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца Атеросклероз и вероятность повторного инфаркта
Атеросклероз коронарных сосудов
Атеросклероз сосудов сердца
Атеросклеротический кардиосклероз
Венечный атеросклероз
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Кардиосклероз
Кардиосклероз атеросклеротический
Коронарный атеросклероз
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Коронаросклероз

Видео по теме

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Отзывы врача о препарате Циннаризин: показания, дозировка, побочные действия, аналоги

Лориста – препарат для понижения давления

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Грандаксин (тофизопам): инструкция по применению, показания, противопоказания

аркоксия препарат от заболевания суставов аналоги

Отзывы врача о препарате Вазобрал: действие, побочные эффекты, особые указания, аналоги

Сермион таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Отзывы врача о препарате Фезам: показания, побочные действия, противопоказания, аналоги

Отзывы врача о препарате Нимесил: показания, прием, противопоказания, побочные действия, аналоги

Бисопролол Простая Инструкция

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Пикамилон: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Аторис таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Отзывы врача о препарате Детралекс: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Отзывы врача о препарате Цетрин: показания, побочные действия, формы, аналоги

Инструкция по применению Эссенциале форте, аналоги препарата и как принимать его.

«Препараты – инструкции по применению», отзывы врачей

Таблетки, Merck Sharp & Dohme B.V.

Форма выпуска и состав

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Действующее вещество

Фармакинетика

После абсорбции в ЖКТ, быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Фармадинамика

Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Клиническая фармакология

Эффект проявляется через 2 нед, достигает максимума в течение 4–6 нед (после начала лечения) и сохраняется во время лечения. Высоко эффективен при первичной гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии.

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (циклоспорин) и никотиновая кислота увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина) возможно более значимое нарастание протромбинового времени.

Меры предосторожности

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Аналоги лекарства Мевакор

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Действующее вещество

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает – ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный – через 4-6 нед с момента начала лечения.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Применение и дозировка

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе – 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.

Особые указания

В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее – не реже 1 раза в полгода.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Взаимодействие

Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.

Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.

Мевакор (Mevacor®)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (циклоспорин) и никотиновая кислота увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина) возможно более значимое нарастание протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, при гиперхолестеринемии — обычная начальная доза составляет 20 мг (при легкой форме — 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед ; максимальная доза — 80 мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе — в дозах 20–80 мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика

Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП , ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После абсорбции в ЖКТ , быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Клиническая фармакология

Эффект проявляется через 2 нед , достигает максимума в течение 4–6 нед (после начала лечения) и сохраняется во время лечения. Высоко эффективен при первичной гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии.

Меры предосторожности

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Ссылка на основную публикацию