Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия, классификация, список НПВП (НПВС) последнего поколения

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин. Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится. Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ) . Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов , которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

  • ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
  • ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
  • ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

Классификация НПВС в зависимости от их селективности:

1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам

2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен

3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам

4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид

5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб

6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Исходя из этого списка, можно сделать вывод о том, что Индометацин и Диклофенак эффективнее всего снимают воспаление, а аспирин – в гораздо меньшей степени. Парацетамол, кстати говоря, вообще не обладает противовоспалительным действием.

При выборе жаропонижающего препарата необходимо обратить внимание на то, что только ибупрофен и парацетамол рекомендованы Всемирной Организацией Здравоохранения для безрецептурного приема у детей. Тем не менее, анальгин применяется в составе литической смеси для эффективного снижения температуры, в том числе и в детском возрасте.

Побочные действия НПВС

Не стоит принимать решение о приеме того или иного лекарства только исходя из эффективности. Очень важную роль играет профиль безопасности препарата, особенно если речь идет об НПВС. Вы наверняка обращали внимание на то, какая длинная инструкция идет в упаковке с банальным анальгином или ибупрофеном. Прочитайте внимательно раздел “побочные эффекты” и подумайте, стоит ли бесконтрольно принимать обезболивающее при легкой головной боли или сбивать температуру 37,5 С.

Все препараты, которые действуют на ЦОГ 1 (неселективные НПВС) опасны для органов желудочно-кишечного тракта. Людям с язвой желудка или гастритом принимать можно только ЦОГ 2 высоко селективные препараты, и то, под наблюдением врача.

В норме в желудке существует ряд защитных механизмов, которые не допускают повреждение слизистой оболочки. Значительный слой слизи и бикарбонатов защищают желудок от желчи, ферментов поджелудочной железы, кислот, различных токсинов и химических веществ, которые попадают с пищей. НПВС препараты, подавляющие ЦОГ 1 нарушают этот баланс приводят к гастриту и язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта:

То есть, аспирин достаточно агрессивен по отношению к слизистой оболочке желудка, а более щадящий – мелоксикам.

Кроме того, НПВС препараты способны спровоцировать или обострить течение заболеваний сердечно-сосудистой системы – сердечную недостаточность, гипертоническую болезнь, тромбоз сосудов и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты в США официально считаются опасными для здоровья. Фармкомпании, производящие НПВС, согласно новым требованиям, теперь должны указывать в инструкции к этим препаратам риск развития осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность рецидива инфаркта, а также высокую вероятность смерти от НПВС после перенесённого инфаркта миокарда.

Об опасных последствиях приёма НПВС у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стало известно несколько лет назад, в ходе масштабных клинических исследований, посвященных данному вопросу.

Еще один важный момент, который касается заболеваний опорно-двигательного аппарата. НПВС активно назначают травматологи и хирурги с целью снять боль и уменьшить воспаление. Но, нужно знать о том, что есть препараты, которые угнетают синтез хряща, что для пациентов совершенно неприемлемо. Вместе с тем, диклофенак и мелоксикам наоборот, усиливают синтез хряща, что позволяет назначать их довольно широко в травматологии и хирургии.

Влияние НПВС препаратов на синтез хряща:

  1. Угнетают синтез хряща – салицилаты (аспирин), ибупрофен;
  2. Не влияют – индометацин, пироксикам, напроксен;
  3. Увеличивают – диклофенак, мелоксикам.

Без НПВС препаратов нам в любом случае не обойтись. Но вы всегда должны оценивать риски. Внимательно читайте инструкцию, особенно схему лечения и дозировки и принимайте препараты согласно рекомендациям.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

НПВС нового поколения: список

Когда НВПС показаны и противопоказаны:

У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

  • жаропонижающим;
  • обезболивающим;
  • противоотёчным;
  • противовоспалительным.

Также лекарства данной группы снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

Медики рекомендуют современные нестероидные лекарства для терапии болезней, характеризующихся повышением температуры, болью, воспалением и отёчностью. НВПС необходимы при:

  • обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
  • травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
  • грыже позвоночника;
  • колике печёночной и почечной природы;
  • болезненных менструациях у женщин;
  • болевых ощущениях в области живота;
  • лихорадке;
  • риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

  1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
  2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
  3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

  1. Дозировку.
  2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
  3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
  4. Противопоказания и показания.
  5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались. Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

  • анкилозирующего спондилоартрита;
  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Список самых эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты считаются наиболее используемыми в данное время.

Объяснить это можно их действиями:

  • Противовоспалительное;
  • Жаропонижающее;
  • Анальгезирующее.

Подходят для симптоматического лечения, так как большинство болезней сопровождается именно перечисленными проявлениями. За последние несколько лет появились новые препараты этого направления, причём большинство из них имеет эффективность, пролонгированное действие, хорошую переносимость.

Что это такое?

НПВС представляют собой лекарственные препараты для симптоматической терапии. Многие из препаратов продаются в аптеке без рецепта.

Порядка 30 миллионов человек на Земле ежедневно применяют описываемые нами лекарственные средства, 45% применяющих имеет возраст старше 62 лет, 15% больных в стационаре получают подобные препараты в качестве средства лечения. Популярны эти препараты благодаря своим действиям, описанным выше.

Сейчас мы рассмотрим их более подробно.

Действие таких препаратов

Основным считается угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы).

ПГ имеют следующую направленность:

  1. Местное расширение сосудов, за счёт чего происходит снижение отека, экссудации, скорейшее заживление повреждения.
  2. Снижают боль.
  3. Способствуют понижению жара, за счёт действия на гипоталамические центры регуляции.
  4. Противовоспалительное действие.

Показание к применению

Лекарственные препараты указанной группы, как правило, назначаются при острых и хронических патологиях, в клинике которых наблюдается боль и воспаление.

Чаще всего препараты этой группы назначают при:

  1. Ревматоидные артриты – хронические воспаления суставов.
  2. Остеоартриты – не воспалительная хроническая болезнь сустава неясной этиологии.
  3. Воспалительные артропатии: анкилозирующий спондилоартрит; псориатический артрит; синдром Рейтера.
  4. Подагра – отложение уратов в тканях организма.
  5. Дисменорея – менструальные боли.
  6. Рак костей, сопровождающийся болью.
  7. Мигренозные боли. Б
  8. Боли, наблюдаемые после операций.
  9. Незначительные боли при травмах и воспалениях.
  10. Высокая температура.
  11. Болевой синдром при болезнях мочевыделительной системы.

Формы выпуска

Выпускаются НПВС в следующих формах:

Так что выбирать можно на свой вкус, некоторые формы подходят для лечения детей.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

По химическому строению:

  1. Производные салициловой кислоты – Аспирин.
  2. Производные пиразолона – Анальгин.
  3. Производные антраниловой кислоты – Натрия мефенаминат.
  4. Производные пропионовой кислоты – представитель группы – Ибупрофен. Подробнее читайте здесь: ибупрофен инструкция по применению.
  5. Производные уксусной кислоты – в этой группе Диклофенак-натрий. Тут подробнее читайте статью Диклофенак инструкция по применению.
  6. Производные оксикамов – представители Пироксикам и Мелоксикам.
  7. Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится Амизон.
  8. Производные коксибов – в этой группе Целекоксиб, Рофекоксиб.
  9. Производные других химических групп – Месулид, Этодолак.
  10. Комбинированные препараты – Реопирин, Диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

  • Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
  • Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Список препаратов первого поколения

Список препаратов второго поколения

  1. Мовалис.
  2. Найз.
  3. Нимесил.
  4. Аркоксиа.
  5. Целебрекс.

Ответ на вопрос: найз или нимесил – что лучше? – читайте здесь.

Перечень самых эффективных НПВС

Сейчас мы представим вам перечень самых эффективных НПВС:

  1. Нимесулид. Очень эффективен в отношение болей в позвоночнике, мышцах спины, при артритах и т.д. Снимает воспаление, гиперемию, снижает температуру. Применение этого препарата уменьшает боль, и нормализует подвижность в суставах. Выпускается в форме мази и таблеток. Реакции кожи не считаются противопоказанием. Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре. Нимесулид таблетки 100 мг 20 штук стоят от 87 до 152 рублей.
  2. Целекоксиб. Применяется он при остеохондрозе, артрозе и т.п. болезней. Отлично снимает боль и воспаление. Побочные влияния на пищеварение минимальны или отсутствуют совсем. Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. О врачах, занимающихся лечением артроза читайте здесь.
  3. Мелоксикам. Другое название – Мовалис. Очень хорошо снимает жар, обезболивает, снимает воспаление. Очень важно, что под контролем врача можно принимать достаточно долго. Формы препарата: ампулы для в/м инъекций, драже, суппозитории, мазь. Таблетки действуют в течение 24 часов, так что в день достаточно одной. Мелоксикам ампулы 15 мг, 1,5 мл, 3 шт. Цена 237 руб. Мелоксикам-Теватаблетки 15 мг 20 шт. Цена 292 руб. Мелоксикам свечи ректальные 15 мг, 6 шт. Цена 209 руб. Мелоксикам Авексима таблетки 15 мг 20 шт. Цена 118 руб.
  4. Ксефокам. Является сильнейшим анальгетиком, действует подобно морфию. Эффективен в течение 12 часов. И к счастью, препарат не вызывает привыкания. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 10 шт. Цена 194 руб. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 30 шт. Цена 564 руб

Классификация нпвс:

— по воздействию на ЦОГ

1 .Селективное воздействие на ЦОГ-1 Аспирин(малые дозы)

2.Селективное воздействие на ЦОГ-2 Мелоксикам

3.Воздействие на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Все НПВС

-по выраженности противовоспалительной активности

1 с выраженной противовоспалительной активностью

1.1 Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин), Дифлунизал, Лизинмоноацетилсалицилат

1.2.Пиразолидины Фенилбутазон, Оксифенилбутазон, Клофезон

1.3.Производные индолуксусной кислоты Индометацин, Сулиндак, Этодолак

1.4.Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак

1.5-Оксикамы Пероксикам, Теноксикам, Мелоксикам

1.7.Производные пропионовой кислоты Ибупрофен, Напроксен, Фенпрофен, Флурбипрофен, кетопрофен, Тиапрофеновая кислота

2 со слабой противовоспалительной активностью

2.1.Производные антраниловой кислоты Мефенамовая кислота, Этофенамат

2.2.Пиразолоны Метамизол, Аминофеназон, Пропифеназон

2.3.Производные парааминофенола Фенацетин, Парацетамол

2.5.Производные гетероарилуксусной кислоты Кеторолак

Общие клинические свойства нпвс:

1. Сочетание противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего эффекта

2.Неспецифичность противовоспалительного эффекта (нет связи с этиологией воспаления )

3. Быстрота действия

4. Выраженность подавления острого воспаления

5. Отсуствие явного влияния на иммунную систему

6. Уменьшение адгезии тромбоцитов.

Нпвс: время наступления эффектов:

* противовоспалительного-через 3-4 дня

* десенсибилизирующий -через 3 и» месяцев. (В.Г.Кукес 1991 год)

Показания к применению:

1. Ревматические заболевания (ревматизм,ревматоидный артрит,подагрический и псориатический артриты,спондиллит-болезнь Бехтерева, синдром Рейтера). При больших коллагенозах (СКВ, склеродермия и др.) НПВС , как правило , малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеартроз, миозит, тендовагинит, травма). Иногда достаточно применения местных лекарственных форм (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания (невралгия.радикулит).

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии (головная и зубная боль, послеоперационные боли).

6. Лихорадка(при температуре свыше 38.5 градусов С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея(при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки из-за гиперпродукции пг-Р2альфа.

Показаны:Напроксен(особенно натриевая соль), Диклофенак, Ибупрофен, Кетопрофен. Они назначаются при первом появлении болей 3-х дневным курсом или накануне месячных.

Нпвс: нежелательные реакции

Нежелательный эффект/факторы риска

%-эрозии и язвы желудка

•кровотечения и перфорации

Факторы риска НПВС-гастродуоденопатии:

1 .Возраст старше 65 лет

З.Заболеваия ЖКТ в анамнезе

4.Сопутствующий прием ГКС, иммуносупрессантов

5.Длительный прием НПВС

6.Прием больших доз НПВС

7.Одновременный прием двух или более НПВС Наиболее токсичны аспирин, индометацин, пироксикама.

блокады синтеза ПГ-Е2 и простациклина, приводящей к сужению сосудов и снижению почечного кровотока, снижению клубочковой фильтрации, диуреза, нарушению водно-электролитного обмена(фенилбутазон и индометацин);

прямого воздействия на паренхиму почек с развитием интерстициального нефрита(«анальгетическая нефропатия»)-фенацетин.

Факторы риска нефротоксичности: 1 .Возраст старше 65 лет 2.Цирроз печени 3.Снижение объема циркулирующей крови 4.Заболевания почек в анамнезе 5.Длительный прием НПВС 6.Одновременный прием диуретиков.

Апластическая анемия и агранулоцитоз характерны для пиразолидинов, пиразолонов(Фенилбутазон, ОксифенилбутазоН)Клофезон;Аминофеназон, Пропифеназон) Коагулопатии в виде торможения агрегации тромбоцитов и умеренного торможения образования протромбина в печени (риск кровотечений).

В легких случаях изменение активности ферментов печени, в тяжелых-желтуха, гепатит.

Спазм (чаще при приеме аспирина)

Пролонгация беременности и замедление родов

Реакции гиперчувствительности (аллергия): сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайела и Стивена — Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит (пиразолоны и пирразолидоны)

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА В СТОМАТОЛОГИИ

ч. 2 К нестероидным противовоспалительным препаратам, применяемым в стоматологии, относится Кеторолак ингибирует ЦОГ преимущественно в периферических тканях, вследствие чего тормозится синтез модуляторов болевой чувствительности, простагландинов.

Сологова Диана Игоревна
Фунтовая Кристина Дмитриевна
ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России» (Сеченовский университет)

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ НПВП

По силе анальгезирующего эффекта Кеторолак значительно превосходит другие НПВП. Препарат не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. Также важно то, что препарат начинает оказывать анальгетический эффект уже через 15–30 мин. после приема. Препарат рекомендуют использовать в качестве средства патогенетической и симптоматической терапии при консервативном и хирургическом лечении генерализованного пародонтита. При его применении регистрируются ранее купирование болевых проявлений и признаков местной воспалительной реакции (отечность и кровоточивость десны). Также препарат способен снижать скорость резорбции костной ткани, в т.ч. и в присутствии микроорганизмов, что является существенным фактором в пользу включения препарата в схему фармакотерапии при пародонтите.

Кроме того, т.к. Кеторолак обладает высокой анальгетической активностью, он применяется в качестве альтернативы наркотическим анальгетикам при умеренных или сильных болях после операций в челюстно–лицевой области.

  • Кетопрофен — это мощное противовоспалительное средство нестероидного воздействия.

Он хорошо купирует болевые ощущения и помогает при большинстве подобных симптомов, а также снимает воспалительный процесс в мягких тканях. Помимо этого, кетопрофен способствует понижению температуры, если она повышена из–за какой-то серьезной патологии. Применяется он в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, таких как стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного лекарственного средства). Кетопрофен снимает болевой синдром достаточно быстро, но этого мало. На саму причину заболевания (кариес, пульпит или пародонтит) он не действует. Основная опасность препарата состоит в том, что человек может очень долго заглушать боль и не идти к врачу, а это приведет к осложнениям как при стоматологических заболеваниях, так и для всего организма (возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе).

Кетопрофен в виде крема 1% при нанесении по 1,8 мл однократно в день в течение 6 месяцев на область десен резус–макак с пародонтитом способствовал восстановлению альвеолярной кости и значительно снижал в зубодесневой жидкости уровни ПГЕ2 и ЛТ В4 (через 2 и 3 месяца лечения). Препарат в виде геля 2% при нанесении на десны пациентов с хроническим пародонтитом дополнительно к инструментальной терапии способствовал значительному уменьшению глубины зондирования.

  • Нимесулид. Зубная боль не является прямым показанием к приему данного препарата.

Лекарственное средство используются преимущественно при ревматических заболеваниях, поражающих суставы и окружающие их ткани. Действие лекарства направлено на устранение симптомов воспаления, в число которых входит боль, в т.ч. и зубная. Но необходимо помнить, что эффективность Нимесулида зависит от того, по какой причине возникает зубная боль. При тяжелых стоматологических патологиях устранить симптом не способны даже сильнодействующие анальгетики.

Эффективно применять препарат при гингивите, т.к. он устраняет отек, способствует нормализации местной температуры. Эффект после приема отмечается достаточно быстро, в среднем он начинает действовать через 25–30 мин. Обезболивающее действие сохраняется на достаточно длительный период времени — до 10 ч.

Важно! Лекарство также характеризуется рядом недостатков: его нельзя применять при беременности и детям; он не предназначен для длительного применения; существует возможность привыкания; токсическое воздействие на печень; потенциальная — передозировки и отравления.

  • Ибупрофен тормозит синтез простагландинов, которые, в свою очередь, повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов.

За счет этого происходит снижение болевых ощущений, но эффект — временный (длится до 12 ч). Принимать препарат при зубной боли можно, однако не более чем 5 дней подряд.

Назначение Ибупрофена пациентам с хроническим пародонтитом через 14 дней сопровождалось значительно более выраженным уменьшением кровоточивости и гиперемии десен, а также глубины пародонтальных карманов по сравнению с группой без фармакотерапии.

  • при острой боли, возникшей в результате запущенного кариеса или пульпита;
  • перед гигиеническими процедурами (снятием твердых отложений, отбеливания), при повышенном болевом пороге у пациента;
  • для облегчения болей, возникающих после лечения;
  • для устранения болевых ощущений в период привыкания к брекетам, протезу и др. конструкциям;
  • при воспалительных процессах в мягких тканях полости рта (пародонтит, периодонтит, стоматит).

Нельзя принимать НПВП при:

  • заболеваниях кишечника;
  • беременности на сроке более 24 недель;
  • печеночной и почечной недостаточности;
  • неврите;
  • нарушениях свертываемости крови;
  • недавно перенесенных СС операциях.

Для того чтобы избежать интоксикации и негативного воздействия на слизистую оболочку желудка, необходимо принимать препарат после приема пищи.

НПВС. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Большая популярность НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях. Использование термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными свойствами стероидов.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло, и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Ежегодно в России продается более 60 млн упаковок Ибупрофена и Кеторолака, более 25 млн упаковок Диклофенака, почти 20 млн упаковок Нимесулида.

Основной механизм действия НПВС — подавление активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхАг). Особенно большое значение имеет характер влияния НПВС на изоформы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в разном количестве) и относится к категории «конститутивных» («структурных») ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. ЦОГ-2 играет роль «структурного» фермента только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин), а в других органах в норме она не обнаруживается. Однако экспрессия ЦОГ-2 существенно увеличивается под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов), принимающих участие в развитии иммунного ответа, воспаления, клеточной пролиферации и др.

Угнетение ЦОГ-2 — один из важных механизмов противовоспалительной и анальгетической активности, а ЦОГ-1 — токсичности НПВС. Неселективные НПВС в одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ и поэтому обладают примерно сходной эффективностью. Это открытие послужило основанием для создания новой группы НПВС, которые преимущественно угнетают ЦОГ-2 (селективные ингибиторы ЦОГ-2). Они обладают всеми положительными свойствами неселективных НПВС, но менее токсичны по крайней мере в отношении желудочно-кишечного тракта. По избирательности действия в отношении изоформ ЦОГ НПВС разделяются на 4 группы (табл. 1).

Табл. 1 Классификация НПВС по избирательности действия на изоформы ЦОГ

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

Все НПВП делят на 2 группы:

  1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
  2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам , Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Наиболее популярные НПВП

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия, классификация, список НПВП (НПВС) последнего поколения

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [1] :

Кислоты

  • Салицилаты:ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины:фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты:индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты:диклофенак.
  • Оксикамы:пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты:ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

  • Алканоны: набуметон.
  • Производные сульфонамида:нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [2] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения, список

Нестероидные противовоспалительные препараты занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их действием против боли, воспаления и повышенной температуры тела, то есть симптомов, сопровождающих многие заболевания. За последние годы арсенал нестероидных противовоспалительных средств пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.

В статье представлена современная классификация нестероидных противовоспалительных препаратов. Рассматриваются новейшие, полученные в контролируемых клинических исследованиях сведения по их фармакодинамике, фармакокинстике и лекарственному взаимодействию, общие принципы клинического применения.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС.

Большая «популярность» нестероидных противовоспалительных средств объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу лекарственных средств. НПВС старого и нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Дифлунизал
Лизинмоноацетилсалицилат
Пиразолидины Фенилбутазон
Производные индолуксусной кислоты Индометацин
Сулиндак
Этодолак
Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак
Оксикамы Пироксикам
Теноксикам
Лорноксикам
Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты Ибупруфен
Напроксен
Флурбипрофен
Кетопрофен
Тиапрофеновая кислота
Некислотные производные
Алканоны Набуметон
Производные сульфонамида Нимесулид
Целекоксиб
Рофекоксиб
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
Производные антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
Этофенамат
Пиразолоны Метамизол
Аминофеназон
Пропифеназон
Производные парааминофенола Фенацетин
Парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты Кеторолак

НПВС последнего поколения

Все НПВС делятся на 2 большие группы: ингибиторы циклооксигеназы 1-го и второго типа, сокращенно — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Ингибиторы ЦОГ-2: НПВС нового поколения

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП. Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат, то что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам. Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Такие современные НПВС — это препарат «Нимесулид», «Мелоксикам», «Мовалис», «Артрозан», «Амелотекс», «Найз» и другие.

Нестероидные противовоспалительные средства очень широко применяют в клинической практике. Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе. Часто они используются в качестве жаропонижающего средства и для облегчения боли после хирургических вмешательств.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов:

Нимесулид (Найз, Нимесил)

С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Если при этом возникает зуд и покраснение, это не является противопоказанием к применению. Нимесулид лучше не применять пациенткам в период кормления грудью, а также в последний триместр беременности.

Целекоксиб

Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем.

Мелоксикам

Известен также как мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени.

Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня.

Это очень сильный обезболевающий препарат — по силе воздействия сравнить его можно с морфином — эффект длится около 12 часов. При этом не выявлено возникновения зависимости со стороны центральной нервной системы и привыкания к препарату.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >[1]

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

Содержание

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли своё место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2.

Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за своё открытие.

Классификация НПВП

По химической структуре

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [2] :

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По механизму действия

Большинство НПВП неселективно ингибируют изоэнзимы циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, что может привести к язвенной болезни и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только циклооксигеназу-2. К таковым относятся:

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования, направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты, связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приёме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приёмом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений [3] .

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Приём НПВП, в том числе аспирина и индометацина, может привести к развитию аспириновой бронхиальной астмы (частота — 0,5 %). Такая побочная реакция на аспирин значительно чаще встречаются среди взрослых, страдающих бронхиальной астмой (примерно у 10 %), и среди больных риносинуситами (у 33 %). Аспириновая бронхиальная астма обычно возникает в течение 1 часа после приёма препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своём кислотами, они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и, как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации, как правило, игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [4] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов [5] , показал, что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приёме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин (комбинированный препарат на основе метамизола натрия), Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша) [6] . По результатам проведённого исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Ссылка на основную публикацию