Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/03/19 · Обновлено 2018/01/04

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Петлевые диуретики список препаратов

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

  • Bumex дженерик: буметанид;
  • Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
  • Demadex дженерик: торсемид;
  • Lasix дженерик: фуросемид;
  • Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

  • Бритомар (Таблетки пероральные)
  • Буфенокс (Таблетки пероральные)
  • Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
  • Диувер (Таблетки пероральные)
  • Лазикс (Раствор для инфузий)
  • Лазикс (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фуросемид (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид (Субстанция)
  • Фуросемид (Субстанция-порошок)
  • Фуросемид (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков. Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу). Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков


Петлевые диуретики используются в медицине в основном для лечения гипертонии и отеков различного происхождения, чаще при застойной сердечной недостаточности или почечной недостаточности.

Петлевые диуретики применяются при:

  • отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
  • при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
  • гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
  • для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
  • петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
  • при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени). В отличие от введения через рот, при введение в вену эффект петлевых диуретиков наступает очень быстро, но он является кратковременным.

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

петлевые диуретики и тиазидные

» data-medium-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/sl />Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия). Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Петлевой диуретик

Петлевые диуретики представляют собой сильные мочегонные средства, активное действие которых приходится на определенные системы крови. В данном случае лекарства быстро начинают действовать на Генле петлю, которая представляет собой небольшую часть почечного нефрона, соединяющего два типа канальцев. Кроме того, любой петлевой диуретик оказывает мгновенное лечебное влияние на способность и качество почек проводить фильтрацию содержимого, которое постоянно в них находится. В таком случае нормальные фильтрующие качества позволяют быстро выводить из организма соли, вредные продукты распада, несущие ему развитие многих заболеваний.

Показания и противопоказания к приему петлевых диуретиков

Петлевые диуретики наделены сильным мочегонным свойством, такие лекарства практически не вызывают побочных эффектов, не ведут к развитию диабета, не оказывают отрицательного действия на холестерин человека. Врачи утверждают, что такие препараты не являются самыми сильными мочегонными составами, однако они способны проводить лечение определенного заболевания достаточно быстро и без влияния негативных действий на состояние организма.

Перед приемом данного медикамента важно узнать все побочные эффекты лекарства, поскольку они хоть и редко атакуют организм человека, но все же могут доставить ему большое количество неприятностей.

Сегодня петлевые диуретики оказывают серьезное и мгновенное влияние на нефроны почек, что обеспечивает их быструю очистку от вредных элементов, а также приводит к повышенному мочегонному эффекту.

Стоит напомнить, что использование этого вида лекарств обязательно должно быть обоснованным, иначе препарат может нанести серьезный вред здоровью больного человека, а также усугубить функционирование почек.

Основными показаниями к проведению лечения петлевыми диуретиками являются:

  • отеки, которые появляются из-за большого содержания натрия в организме (вывести его удается только при помощи употребления определенных видов лекарств);
  • развитие тяжелой формы сердечной недостаточности;
  • течение недостаточности почек;
  • постоянное увеличенное АД (артериальное давление);
  • высокое содержание в кровяной плазме некоторых микроэлементов (к примеру, это может быть калий или кальций).

Разумеется, самостоятельно человек не сможет выявить развитие у себя вышеуказанных болезней, поэтому самим назначать петлевые диуретики в качестве лечения не только не правильно, но еще и очень опасно.

При болях в почках, частом повышении давления и прочих проблемах нужно обязательно обратиться к врачу, который проведет диагностику и общее обследование организма, после чего назначит лечение петлевыми диуретиками и конкретные препараты.

Самостоятельное назначение таких диуретиков также является опасным в том случае, если человек не только выберет неправильную дозировку, но также станет принимать не тот препарат.

Перед назначением лекарства врачом он обязательно учтет противопоказания к применению, при наличии которых прием петлевых диуретиков препаратов иного происхождения ни в коем случае нельзя проводить.

К ним относится:

  • вынашивание плода;
  • кормление младенца грудью;
  • понижение общего объема крови;
  • аритмия;
  • отсутствие подачи мочи в полость мочевого пузыря, что вызвано нарушением функционирования почек;
  • течение аллергии на лекарственные составы, относящиеся к сульфонамидной группе.

В данном случае диуретики, воздействующие на петлю, не разрешено принимать больному – при наличии противопоказаний доктор назначит другое лекарство пострадавшему, которое окажет более щадящее действие на организм пациента.

Механизм действия петлевых диуретиков на организм человека

Механизм действия данной группы лекарственных составов позволяет расслабить мускулатуру сосудов, а также увеличить кровоток в области почек, что, несомненно, усилит работу парного органа. Кроме того, такое действие препаратов нормализует и ускорит синтез простагландинов в организме, а именно, в некоторых клетках сосудов.

Действие каждого препарата, входящего в группу диуретиков, начинается уже через 30-60 минут после приема лекарства внутрь. Завершается лечебное свойство медикамента через 6 часов.

Данным видом мочегонного состава удается осуществлять сбой в поворотном и противоточном механизме, который осуществляется Генле петлей. Также благодаря диуретикам удается проводить фильтрацию жидкости в организме, которая не имеет в собственном составе белков и прочих полезных для организма соединений. Благодаря такой фильтрации удается существенно повысить мочегонные действия препарата, а также в короткие сроки очистить организм от вредных компонентов и веществ.

Также диуретики петлевого типа понижают всасывание таких веществ, как натрий и хлор, что в итоге в петле Генле тормозится усваивание магния, а также увеличивается его количество в моче.

По мере понижения уровня магния и прочих микроэлементов у больного также понижается и выработка некоторых гормонов, одним из которых считается гормон паращитовидной железы. Это вызывает понижение всасывания кальция, что также вызывает мощный диуретический эффект.

В итоге правильный прием препарата увеличивает количество мочи, снижает нагрузку на сердце, а также понижает тонус вен.

В таком случае лечение пройдет быстро и без осложнений для здоровья больного.

Совместимость лекарства и список препаратов

Пациенту, который начал проводить лечение петлевыми диуретиками, важно обязательно ознакомиться с их совместимостью с остальными лекарственными средствами, которые предназначаются для лечения иных видов болезней. Ведь такое сочетание может производить отрицательный эффект, а также вызвать серьезное нарушение работы организма.

К совместимости диуретиков относится:

  • препараты, наделенные противовоспалительным свойством, значительно понижают действие диуретиков;
  • прием лития и данного лекарства способен привести к рвоте и постоянной тошноте;
  • препараты, используемые для разжижения тока крови, достаточно часто являются основной причиной внезапного появления кровотечения;
  • прием диуретиков наряду с дигиталисом, который является целебным растением, способен привести к нарушению ритма сердца;
  • употребление Анаприлина понижает частоту биения сердца;
  • Пробенецид понижает работу диуретиков, поэтому принимать его наряду с мочегонными препаратами не следует;
  • лекарства против диабета понижают количество сахара в токе крови.

Совмещая вышеуказанные лекарства вместе с диуретиками, можно значительно усугубить состояние здоровья, а также вызвать ряд негативных действий.

К препаратам, которые являются диуретиками, воздействующими на петлю, относятся:

  • Бритомар;
  • Фуросемид;
  • Этакриновая кислота.

Их действие на организм считается достаточно сильным, поэтому проводить прием данных препаратов следует после их назначения врачом.

Показания к применению петлевых диуретиков: механизм действия и противопоказания

Почки играют очень важную роль и обеспечивают нормальное функционирование организма. Они выполняют, роль фильтра, выводят из полости организма жидкость и соли.

Препараты, усиливающие их фильтрационную способность, называются петлевыми диуретиками.

Эти лекарства стимулируют расслабление гладкой мускулатуры сосудов, повышают почечный кровоток, способствуют продуцированию простагландинов Е2 и И2 в клетках сосудов, повышают клубочную фильтрацию.

За счет всех этих процессов наблюдается усиление мочегонного эффекта.

Общая характеристика

Петлевые диуретики наделены способностью, тормозить процесс обратного всасывания ионов хлора, натрия, а также магния с первичной мочи.

Они стимулируют выведение последнего.

Медикаментозные средства данной группы параллельно с этим улучшают выведение кальция, стимулируя клубочковую фильтрацию, кровообращение в почках и уменьшая нагрузку на сердечную мышцу и тонус венозных стенок.

При всем этом увеличивается диурез.

Показания к применению

В подавляющем большинстве случаев петлевые диуретики используются для устранения проявлений гипертонической болезни и отечных процессов различного генеза, а также при почечной или застойной форме сердечной недостаточности.

Лекарства рекомендуется применять при диагностировании таких патологических состояний и процессов как:

  1. Сердечные, печеночные и почечные отеки. Их выписывают сразу же, после диагностирования данных патологий.
  2. Хроническая почечная недостаточность. Средства наделены способностью улучшать почечный кровоток и ускорять выведение мочи при анурии.
  3. Гиперкальциемия. Стимулируют выведение кальция из полости организма.
  4. Гипертоническая болезнь, но только в том случае если у больного наблюдается сердечная недостаточность. Во всех остальных случаях оправданным считается назначение тиазидных диуретиков.

Используют их также с целью проведения форсированного диуреза при отравлениях, а также для оказания неотложной помощи при диагностировании отека легких или мозга.

Противопоказания у употреблению

Согласно инструкции по применению петлевые диуретики запрещается принимать при:

  • прекращении поступления мочи в мочевой пузырь;
  • нарушениях ритма сердца;
  • наличии аллергии на препараты, которые относятся к сульфаниламидной группе;
  • беременности и лактации.

Механизм действия

Терапевтическое воздействие петлевых диуретиков начинается уже через 30 минут. Они наделены способностью, оказывать расслабляющее влияние на сосудистую стенку, а также увеличивать кровоток в почках. Происходит это за счет того, что лекарства стимулируют выработку простагландинов в эндотелиальных клетках сосудов.

Петлевые диуретики приводят к сбою в противоточно-поворотном механизме петли Генле и увеличению скорости клубочковой фильтрации. Все это способствует усилению мочегонного эффекта.

Совместимость с другими медикаментами

Перед тем как начать лечение препаратами из группы петлевых диуретиков, рекомендуется ознакомиться с информацией об их совместимости с другими медикаментами. Это позволит предупредить развитие побочных реакций и осложнений.

Если одновременно принимать петлевые диуретики и:

  1. Пробенецид или препараты с противовоспалительным эффектом будет наблюдаться снижение терапевтического воздействия первых.
  2. Лекарства, которые способствуют разжижению крови, появляется риск развития кровотечения.
  3. Дигиталис (препарат растительного происхождения) может наблюдаться формирование аритмии.
  4. Литий, могут появляться расстройства стула в виде диареи и рвоты.
  5. Пропранолол, может замедляться сердечный ритм, будет появляться брадикардия.
  6. Препараты, которые используются для лечения сахарного диабета будет наблюдаться усиление эффективности последних.

Препараты из группы петлевых диуретиков и их характеристика

Быстрее терапевтический эффект наступает от приема таких петлевых диуретиков как:

  1. Бритомар. Таблетки обладают мочегонным эффектом, они содержат в своем составе 5 или 10 мг действующего вещества. Принимать лекарства можно в любое время. Доза препарата для каждого конкретного случая и вида заболевания подбирается врачом. Действовать медикаментозный препарат начинает через час после приема, терапевтический эффект продолжается в течение десяти часов.
  2. Фуросемид. Выпускается в таблетированной форме (40 мг) и инъекционной по 10 мг. Принимать лекарства лучше в утренние часы суток, доза может колебаться от 40 до 160 мг. Действовать лекарства начинают уже через 30 минут, эффект поддерживается в течение 4 часов.
  3. Этакриновая кислота. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Для одного приема доза составляет 50 мг, однако в случае необходимости она может увеличиваться.
  4. Буфенокс. Таблетки (1 мг) рекомендуется пить утром перед едой. Сначала их принимают по одной таблетке в течение 4 дней, после чего по 1-2 еще трое суток. Наступление эффекта можно ожидать через 2 часа.
  5. Диувер. Таблетированный препарат, который выпускается по 5 и 10 мг. Доза может колебаться в зависимости от того для лечения какого патологического состояния он используется. Эффект от применения наступает через 2 часа и продолжается почти пол сутки.
  6. Лазикс. Таблетки содержат в своем составе 40 мг действующего вещества и начинают действовать через 2 часа.

Средства в ампулах

Инъекционная форма мочегонных препаратов в большинстве случаев назначается в тяжелых случаях, когда необходимо, чтобы положительный эффект наступил как можно скорее или когда пациент не в состоянии принять таблетированные медикаментозные средства. Препараты выбора это:

  1. Буфенокс в инъекционной форме, используется для внутривенного и внутримышечного введения. Доза может колебаться от 0,1 до 1,5 мг, следующий укол можно делать, соблюдая интервала в 4-6 часов. Терапевтический курс должен длиться в течение трех-четырех суток.
  2. Этакриновая кислота. Инъекционная форма препарата предназначена для внутривенного введения, доза составляет 50 мг. Наступление терапевтического эффекта можно ожидать уже через 30 минут, длится он в течение 8 часов.
  3. Фуросемид. Раствор может использоваться как для внутримышечного, так и для внутривенного введения, доза при этом колеблется от 20 до 40 мг. Эффект наступает уже через несколько минут и продолжается в течение 8 часов.
  4. Лазикс. Вводится внутривенно или внутримышечно. При повышении артериального давления принимать лекарства можно дважды в сутки.

Самими распространенными препаратами считается:

Что касается негативных сторон инъекционных препаратов данной группы, то ими считаются болевые ощущения, которые возникают при введении средства и невозможность самостоятельного применения.

Обратите внимание, вид препарата и его дозу должен назначать только врач, учитывая особенности пациента, вид и тяжесть течения заболевания.

Полезная информация

Обратите внимание, петлевые диуретики практически не применяются для лечения гипертонической болезни. Объясняется это тем, что они обладают кратковременным эффектом и приводят к формированию большего количества побочных реакций по сравнению с другими медикаментозными средствами, которые используются для лечения этой патологии.

Применение лекарств с данной группы может привести к таким побочным реакциям как:

  • снижение слуха;
  • увеличение количества мочевой кислоты в крови, что может стать причиной формирования подагры;
  • аллергические реакции.

Подводя итог, хочется отметить, что, несмотря на то, что петлевые диуретики, на первый взгляд препараты безобидные, не рекомендовано самостоятельно принимать их для устранения отеков или излишнего веса.

Назначать их должен только квалифицированный специалист, ведь в противном случае может наблюдаться формирование усложнений и побочных реакций с тяжелым течением. Будьте внимательными к своему организму, берегите здоровье, ведь это самый ценный дар дарованный человеку.

Петлевые диуретики: список, механизм действия, противопоказания и показания к применению, побочные эффекты

Физиология мочеобразования и мочевыделения

Почка имеет сложное
строение и состоит из многочисленных
(около 1 млн.) структурно-функциональных
единиц – нефронов.

В
основе мочеобразования и мочевыделения
лежат следующие физиологические
процессы:

Клубочковая
фильтрация – процесс образования
первичной мочи (до 150-170 л/сутки) в
результате фильтрации крови через
капсулу Боумена-Шумлянского в клубочках.

Канальцевая
реабсорбция – процесс образования
вторичной мочи (1,5-1,7 л/сутки).

Канальцевая
секреция – процесс активного выделения
ионов калия из крови в мочу (в просвет
канальца) на уровне дистального отдела
нефрона.

Каждый
нефрон содержит сосудистый клубочек,
который связан с канальцевым аппаратом
посредством капсулы Боумена-Шумлянского.
Через стенки капилляров сосудистого
клубочка в капсулу происходит фильтрация
плазмы крови крупномолекулярных белков.
Процесс фильтрации идет очень интенсивно:
за сутки образуется 150-170 л фильтрата –
первичной мочи.

Образовавшийся фильтрат
поступает в канальцы, где подвергается
значительному, на 99%, обратному всасыванию
в кровь, т.е. реабсорбции. Таким образом,
после реабсорбции в канальцах остается
всего лишь 1% жидкости, что и составляет
за сутки 1,5-1,7 л (нормальный суточный
диурез). При этом реабсорбция воды в
канальцах тесно связана с реабсорбцией
различных ионов натрия, калия, хлора и
др.

Канальцевая
реабсорбция является сложным процессом,
в котором принимают участие различные
ферменты (карбоангидраза) и гормоны
(альдостерон, антидиуретический гормон).

Классификация мочегонных средств

Единой классификации
мочегонных средств нет.

Диуретики можно
классифицировать с учетом:

Локализации
действия в области нефрона:

проксимальный
каналец: ингибиторы карбоангидраз
( диакарб ),
осмодиуретики ( маннит );

восходящий
отдел петли Генле – петлевые диуретики
( фуросемид,
урегит );

конечный
(кортикальный) участок восходящего
отдела петли Генле и начальный участок
дистального канальца: тиазидные
диуретики ( дихлотиазид )
и тиазидоподобные диуретики ( индапамид,
клопамид );

конечная
часть дистальных канальцев и собирательные
трубочки: антагонисты альдостерона
( спиронолактон,
триамтерен, амилорид ).

По влиянию на
обмен ионов калия:

выводящие
калий из организма в мочу: фуросемид,
урегит, дихлотиазид и др.;

калийсберегающие
диуретики (спиронолактон, триамтирен,
амилорид).

По влиянию на
кислотно-щелочное равновесие:

диуретики,
вызывающие выраженный метаболический
ацидоз: диакарб;

диуретики,
вызывающие при длительном применении
умеренный метаболический ацидоз:
амилорид, спиронолактон, триамтерен;

диуретики,
вызывающие при длительном применении
умеренный метаболический алкалоз:
фуросемид, урегит, буфенокс, дихлотиазид.

По механизму
действия:

диуретики, прямо влияющие на функцию
почечных канальцев: фуросемид, дихлотиазид
и др.;

диуретики,
повышающие осмотическое давление:
осмодиуретин
(маннит) ;

антагонисты
альдостерона: прямые (спиронолактон),
косвенные (триамтирен, амилорид).

В качестве мочегонных средств наиболее
широко используют препараты, оказывающие
угнетающее влияние на функцию эпителия
почечных канальцев, т.е. ингибируют
реабсорбцию натрия и воды (фуросемид,
дихлотиазид и др.).

Для практической деятельности интерес
представляет классификация мочегонных
средств по силе и скорости развития
диуретического эффекта.

Мощные или сильные
диуретики. Мочегонные экстренного
действия.

Мочегонные средней
силы и скорости действия.

Мочегонные
препараты медленного и слабого
диуретического действия.

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Осмотические диуретики – это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Механизм действия мочегонных средств

Воздействуют на специфические транспортные белки мембраны эпителия почечных канальцев тиазидные диуретики, петлевые диуретики, триамтерен, амилорид.

Петлевые диуретики, например, действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной (восходящей) части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды.

Мочегонные средства, такие как спиронолактон, блокируют рецепторы альдостерона. Тем самым не дают этому гормону полноценно действовать.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду. Этот процесс называется реабсорбция – обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ.

Существует подкласс мочегонных средств который ингибирует фермент карбоангидразу, называется он соответствующим образом – ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной). Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода.

Попадая в организм через рот в виде таблетки, лекарство быстро всасывается в кровь (на 80 %) и начинает действовать в течение первого часа. При введении в вену активностью обладает до 95 % препарата, и эффект развивается через несколько минут. После всасывания вещество с током крови попадает в печень, где происходит его трансформация. После печени лекарство направляется в почки, фильтруется, попадает в первичную мочу, где и оказывает свое действие на восходящую часть петли Генле.

Механизм действия петлевого диуретика базируется на блокаде реабсорбции осмотически активных веществ в петле, а именно натрия, калия и хлора. Выделяясь из организма, эти ионы имеют способность притягивать за собой воду, что и обусловливает увеличение объема диуреза.

Рациональна
комбинация с мочегонными средствами
других групп, особенно калийсберегающими;
антигипертензивными лекарственными
средствами. Противопоказана комбинация
с ото- и нефротоксическими лекарственными
средствами (аминогликозиды).

Урегит
(этакриновая кислота)
– этот препарат по механизму действия,
показаниям и побочным эффектам близок
к фуросемиду. Обладает значительно
более выраженным ототоксическим эффектом
из-за электролитного дисбаланса в лимфе
внутреннего уха.

Выпускается в
таблетках по 50 мг (0,05) и в ампулах,
содержащих 50 мг (0,05) этакриновой кислоты
натриевой соли, которая растворяется
в изотоническом растворе хлористого
натрия.

Близок
к фуросемиду и буфенокс,
который выпускается в ампулах 0,025% — 2 мл
и в таблетках по 0,001.

Петлевые диуретики

Химические свойства

Механизм действия

Фармакокинетика

Показания к применению

Побочные эффекты, противопоказания и лекарственные взаимодействия

  • аминогликозидами (из-за синергизма усиливается ототоксичность);
  • антикоагулянтами (возрастает антикоагулянтная активность);
  • сердечными гликозидами (повышается риск развития гликозидной интоксикации);
  • литием (возрастает его сывороточная концентрация);
  • пропранололом (возрастает его сывороточная концентрация);
  • производными сульфонилмочевины (развивается гипергликемия);
  • цисплатином (повышается риск ототоксичности);
  • НПВС (уменьшается мочегонное действие, а при высоких дозах салицилатов возрастает риск передозировки);
  • пробеницидом (снижается мочегонный эффект);
  • тиазидными диуретиками (благодаря синергизму усиливается мочегонное действие, приводящее к обильному диурезу);
  • амфотерицином В (возрастает риск нефротоксичности и усугубляются электролитные нарушения).

Различают следующие виды лекарственных взаимодействий.

Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно требуется применение препарата в более низких дозах.

Вазопрессорные препараты становятся препаратами выбора в ситуациях, когда попытки увеличения ударного объема крови применением препаратов с положительным инотропным действием и коррекцией объёмов жидкости не приводят поддержанию адекватной перфузии органов. Как правило, вазопрессоры используют в реа.

Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно.

Блокаторы β-адренергических рецепторов, или β-адреноблокаторы, — группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а в.

Изучает механизм действия лекарственных средств, а также их биохимические и физиологические эффекты. В ее задачи входит описание &.

Индивидуальная непереносимость (аллергия, гиперчувствительность), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, острый ИМ с вовлечением ПЖ, выраженные тахикардия или брадикардия при остром ИМ, неустранённая гиповолемия, недавний приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (как мини.

Что такое петлевой диуретик: примеры, свойства и механизм действия

Петлевые диуретики – это сильнодействующие мочегонные средства. Назначаются для лечения отеков разного происхождения. Влияют на фильтрационную способность почек, что приводит к быстрому выведению соли и жидкости из организма. Петлевые препараты-диуретики включают в себя сильно отличающиеся по механизму, составу и месту действия активные вещества. Использовать такие мочегонные нужно по показаниям доктора строго по инструкции, чтобы не усугубить состояние почек и не вызвать побочных эффектов.

Общий механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые мочегонные воздействуют на петлю Генле – крупную составляющую часть почки. Они расслабляют мускулатуру, усиливают кровоток в области почек, что приводит к интенсивной работе органа.

Благодаря действию петлевых препаратов нормализуется и ускоряется синтез простагландинов в клетках сосудов. Организм очищается от вредных веществ и компонентов.

Диуретики замедляют всасывание хлора и натрия, вследствие чего в петле Генле понижается усваивание магния. Это вызывает увеличение его количества в моче. После приема петлевого мочегонного препарата снижается нагрузка на сердце, тонус вен.

Действовать петлевые мочегонные начинают уже спустя 30-60 минут после приема. Эффект длится от 4 до 11 часов в зависимости от разновидности диуретика, дозировки и индивидуальных особенностей организма.

Существуют также петлевые лекарства-диуретики для внутривенного введения, после которых эффект проявляются немедленно, но длится в течение 2-3 часов. Такие мочегонные сразу попадают в почки. При правильно подобранной дозировке человек полностью излечивается уже через 7-10 дней.

Показания и противопоказания к приему

Основные показания для лечения диуретиками петлевого ряда:

  • Сердечная, печеночная и почечная недостаточность в тяжелой форме, которая сопровождается отеками.
  • Хроническая почечная недостаточность. Петлевой диуретик улучшает почечный кровоток, ускоряет вывод мочи в случае анурии.
  • Постоянно высокое артериальное давление.
  • Гипертоническая болезнь, но только при сердечной недостаточности. В других случаях назначаются тиазидные диуретики.
  • Отечность, которая проявляется вследствие большого количества в организме натрия.
  • Высокая концентрация в крови калия либо кальция (гиперкальциемия).

Петлевые мочегонные назначаются для проведения форсированного диуреза в случае отравлений, а также в качестве неотложной помощи при отеке мозга и легких.

Запрещается принимать диуретики петлевого ряда, когда наблюдаются:

  • нарушения сердечного ритма;
  • прекращение мочеиспускания на фоне отечности брюшной полости и прочих тяжелых состояний;
  • аллергия на некоторые составляющие лекарства;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • острые инфекционные заболевания;
  • гипотония;
  • небольшой объем циркулирующей крови после операций и травм;
  • выраженный недостаток магния, кальция, калия, натрия.

По результатам некоторых обследований врач может определить дополнительные противопоказания, связанные и приобретенными или врожденными нарушениями обмена веществ, строения органов и т.д.

Список препаратов и способ применения

Самые эффективные и быстродействующие петлевые препараты:

  • Фуросемид. Продается в виде таблеток (40 мг) и инъекций (10 мг). Таблетки принимают с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 40-160 мг. Результат наступает уже спустя полчаса и поддерживается в течение 4 часов. Петлевой мочегонный препарат в растворе назначается для внутривенного либо внутримышечного введения с дозировкой от 20 до 40 мг. Действовать начинает через пару минут и продолжает в течение 8 часов.
  • Бритомар – мочегонные таблетки петлевого действия с 5 либо 10 мг активного вещества в составе. Пить диуретик можно в любое время суток. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Действовать начинает спустя час после приема, а длительность эффекта достигает 10 часов.
  • Этакриновая кислота назначается в виде инъекций и таблеток. Разовая доза диуретика составляет 50 мг, но иногда по показаниям может быть увеличена. Терапевтический эффект наступает уже спустя полчаса и длится до 8 часов.
  • Диувер – петлевой диуретик, выпускаемый в дозировке 10 и 5 мг. Назначается индивидуально с учетом вида заболевания с длительностью действия до 12 часов.
  • Буфенокс продается в таблетированной форме (1 мг) и инъекциями для внутримышечного и внутривенного введения (0,1-0,5 мг). Начальная доза – 1 таблетка раз в день в течение 4 суток. Последующая – до 2 таблеток в течение 3 суток. Эффект наступает примерно спустя 2 часа. Инъекции вводятся с интервалом в 4-6 часов. Лечебный курс продолжается 3-4 суток.
  • Лазикс – петлевой диуретик в таблетках (40 мг) и инъекциях. Назначается в зависимости от заболевания. Действовать начинает через 2 часа. Если повышается артериальное давление, уколы делают дважды в сутки.

Все петлевые мочегонные назначает врач. Инъекции диуретиков делаются в экстренных случаях при тяжелом течении заболеваний.

Возможные побочные эффекты

Часто или беспричинно применять петлевые мочегонные запрещено, так как они могут приводить к негативным реакциям. Самое опасное последствие – растяжение сосудов нефрона, вследствие чего увеличивается количество вырабатываемой мочи даже без мочегонных препаратов. Это приводит к усилению нагрузки на всю выделительную систему.

Также есть риск возникновения других негативных эффектов:

  • боли в почках;
  • гиперурикемия – рост уровня мочевой кислоты, что чревато подагрой;
  • недостаток некоторых ионов (калия, натрия, кальция);
  • тошнота, рвота, расстройства пищеварения;
  • сильная давящая головная боль.

В редких случаях возможны:

  • сыпь;
  • дислипидемия (нарушение баланса жировых соединений в крови);
  • высокий уровень сывороточного креатинина.

Редко, но бывает, что после применения петлевых препаратов-диуретиков проявляются проблемы со слухом. Ототоксичность приводит к головокружениям, шуму в ушах, а при серьезном течении может вызвать глухоту.

Совместимость с другими лекарствами

Сочетание некоторых медикаментов часто вызывает серьезные нарушения в работе организма. Несовместимы диуретики со следующими медикаментами:

  • противовоспалительные – они снижают эффективность мочегонных;
  • с литием в составе из-за возможного появления тошноты и рвоты;
  • разжижающие кровь – есть риск кровотечения;
  • дигиталис (лечебное растение) – такое сочетание приводит к нарушениям сердечного ритма;
  • Анаприлин, способный понизить частоту сердцебиения;
  • лекарства против сахарного диабета;
  • Пробенецид – снижает эффективность мочегонных препаратов, из-за чего совместный их прием противопоказан.

Если употреблять данные лекарственные средства одновременно с диуретиками, можно получить нежелательные реакции и значительно ухудшить состояние здоровья. Назначать сильнодействующие мочегонные должен только врач. Самостоятельное лечение диуретиками недопустимо.

Исчерпаны ли возможности применения петлевых диуретиков?

Опубликовано в журнале:
Клиническая фармакология и терапия, 2006, 15(1)

C.В. Моисеев, В.В. Фомин
Кафедра терапии и профзаболеваний ММА им. И.М.Сеченова

В зависимости от механизма действия диуретики разделяют на три группы: петлевые, тиазидные (тиазидоподобные) и калийсберегающие. Все петлевые диуретики оказывают быстрое, мощное и относительно непродолжительное диуретическое действие, которое усиливается при увеличении дозы. В связи с этим их часто используют в острых ситуациях, когда необходимо быстро добиться эффекта, например, при отеке легких. Основными показаниями к назначению петлевых диуретиков являются сердечная недостаточность, почечные и печеночные отеки. Кроме того, их применяют для лечения артериальной гипертонии у больных почечной недостаточностью, которые не отвечают на тиазидные диуретики.

На протяжении последних десятилетий в России в основном используется фуросемид, который характеризуется высокими эффективностью и безопасностью. Однако недавно в нашей стране был зарегистрирован еще один петлевой диуретик — торасемид (Торговое название?). Соответственно, возникает вопрос, отличаются ли два препарата друг от друга и имеет ли торасемид какие-либо преимущества перед фуросемидом.

Фармакологические свойства

Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на восходящую часть петли Генле, где он ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов. В отличие от фуросемида, торасемид блокирует также эффекты альдостерона и, соответственно, в меньшей степени усиливает экскрецию калия [1]. Это препятствует развитию гипокалиемии, которая является одним из главных побочных эффектов петлевых и тиазидных диуретиков.

Действие петлевых диуретиков начинается очень быстро. Например, концентрация торасемида в плазме достигает пика примерно через 1 ч. Фармакокинетика торасемида была линейной в диапазоне доз 2,5-40 мг у здоровых людей и 20-200 мг у больных почечной недостаточностью [1]. В связи с этим увеличение дозы препарата сопровождается пропорциональным ростом диуретической активности. Главным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая в разных исследованиях составляла 79-91% и существенно превосходила таковую фуросемид (53%) [2]. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет «надежность» диуретического действия торасемида.

Кроме того, торасемид обладает достаточно длительным периодом полувыведения (3-5 ч), который сопоставим при пероральном и внутривенном применении, в то время как длительность периода полувыведения фуросемида, буметанида и пиретанида составляет около 1 ч [1,2]. Благодаря этому торасемид оказывает более длительное действие, чем фуросемид. Объем распределения торасемида составляет 12-16 л и соответствует объему внеклеточной жидкости. Препарат на 99% связывается с белками плазмы.

Торасемид биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов, некоторые из которых обладают слабой диуретической активностью (около 10% от таковой неизмененного препарата). Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60-65% при приеме фуросемида и буметанида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных почечной недостаточностью. В то же время при циррозе печени отмечено увеличение AUC (в 2,5 раза) и длительности периода полувыведения торасемида (до 4,8 ч) [3]. Тем не менее, у таких больных за сутки с мочой выводилось около 80% дозы препарата (в неизмененном виде и в виде метаболитов), поэтому кумуляция его при длительном приеме не ожидается.

Диуретический эффект торасемида в дозах 2,5 и 5 мг при однократном приеме соответствует таковому гидрохлортиазида в дозе 25 мг, а в дозах 10 и 20 мг — фуросемида в дозе 40 мг [4]. В острых пробах увеличение доз торасемида сопровождалось линейным ростом диуреза и экскреции натрия и хлоридов, в то время как сходные изменения выведения калия выявлены не были [1]. При внутривенном введении действие препарата начинается быстро и достигает максимума в течение 15 мин. При приеме внутрь торасемид также дает быстрый эффект. У пожилых людей диуретический эффект препарата слабее, чем у молодых пациентов, что объясняется возрастным снижением клиренса креатинина. Признаков клинически значимого взаимодействия торасемида с дигоксином, спиронолактоном и варфарином не отмечено [1].


Рис. 1. Механизм действия торасемида

Таким образом, по фармакологическим свойствам торасемид имеет следующие преимущества перед фуросемидом:

  • высокая и предсказуемая биодоступность, определяющая стабильность диуретического действия;
  • более длительный период полувыведения;
  • пониженный риск развития гипокалиемии;
  • фармакокинетика не зависит от функции почек.

Клиническая эффективность

Сердечная недостаточность. В настоящее время основой лечения сердечной недостаточности считают блокаторы нейрогуморальных систем, которые подавляют ремоделирование левого желудочка и улучшают отдаленный прогноз. Однако подобные препараты у не оказывают непосредственного симптоматического действия. При этом длительная терапия ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента не приводит к увеличению сократимости сердца, а скорее препятствует ее дальнейшему ухудшению. Бета-адреноблокаторы дают отрицательный инотропный эффект, поэтому их целесообразно назначать только после стабилизации состояния больного. Соответственно, и те, и другие не являются альтернативой петлевым диуретикам, а дополняют их действие.

В одном из первых плацебоконтролируемых исследований изучали эффективность торасемида в дозах 5, 10 или 20 мг в течение 7 дней у 66 больных сердечной недостаточностью II-Ш функционального класса [5]. В дозах 10 и 20 мг торасемид оказывал выраженное диуретическое действие и вызывал статистически значимое снижение массы тела по сравнению с плацебо (на 1,62 и 1,30 кг соответственно). Переносимость препарата была хорошей, а частота нежелательных явлений при повышении дозы не увеличивалась.

Что такое петлевые диуретики?

Петлевые диуретики — это мочегонные препараты, основное воздействие которых происходит в петле Генле. Принимая петлевые диуретики, механизм действия которых основывается на расслаблении гладкой мускулатуры сосудов и повышении почечного кровотока за счёт того, что они увеличивают синтез простагландина E2 и I2 в клетках сосудов, происходит нарушение противоточно-поворотного механизма петли Генле, повышается клубочная фильтрация и в итоге — мочегонный эффект усиливается.

Помимо этого, петлевые диуретики понижают активную реабсорбцию ионов хлора и натрия, частично калия, в восходящей части петли Генле данные препараты притормаживают активную реабсорбцию магния, тем самым, повышая его выведение с уриной. Из-за понижения концентрации магния в крови уменьшается продукция паратгормона, а затем и реабсорбция кальция. Происходит вывод из организма воды и соли, поскольку происходит ингибирование электронейтральной и карбоангидразной помпы петлевыми диуретиками. Препараты данной группы мочевыводящих средств также увеличивают выведение кальция, магния, повышают клубочковую фильтрацию, почечный кровоток, уменьшают нагрузки на сердце, понижают венозный тонус, увеличивают диурез.

Назначая больному петлевые диуретики, список препаратов обычно будет состоять из:

  1. Торасемида;
  2. Буметонида;
  3. Фуросемида;
  4. Приретанида;
  5. Этакриновой кислоты.

Эти препараты вводятся или перорально натощак по утрам или парентерально. Оба варианта применения мочегонных показывают хорошее биоусвоение (95% при уколах, 70% для таблеток).

Для применения петлевых диуретиков показаниями являются:

  1. сердечная недостаточность (острая, хроническая);
  2. гипертония;
  3. отеки мозга и легких;
  4. почечная недостаточность;
  5. отравление диализабельными ядами;
  6. гиперкальцемия.

Противопоказанием к приёму петлевых диуретиков являются:

  • анурия;
  • аллергия на препараты сульфонамидной группы;
  • гиповолмия.

К негативным последствиям, вызванными механизмом действия этих мочегонных препаратов на организм человека, относят:

  1. артериальная гипертензия;
  2. обезвоживание;
  3. гипонатриемия;
  4. гипокалиемия;
  5. гипокальциемия и гипомагнезиемия;
  6. гипохлоремический алкалоз;
  7. гиперурикемия;
  8. подавление секреции инсулина;
  9. фуросемидзависимая почка (при длительном приёме);
  10. ототоксичность, а в случае комбинирования с прочими ототоксичными средствами больных менингитом, отитом и почечной недостаточностью, возможно возникновение необратимой патологии органов слуха.

Фармакологическая группа — Диуретики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики – это лекарственные средства с мочегонным эффектом, основное влияние которых направлено на петлю Генле. Петлевые диуретики намного эффективнее, чем тиазидные. Они быстрее очищают организм от соли и воды, но очень медленно снижают кровяное давление.

Действие на организм

Применение петлевых диуретиков направлено на фильтрационные свойства почек, давая возможность осуществлять вывод из организма солей и ненужной жидкости. Преимущество этих лекарственных препаратов заключается в том, что при их использовании в терапии артериальной гипертензии не происходит увеличения уровня холестерина в крови, а также не происходит стимуляция развития сахарного диабета (присуще тиазидным диуретикам).

Но имеется и негативная сторона, длительное употребление этих средств приводит к снижению количества, присутствующих в организме, натрия, магния и кальция.

Показаниями к использованию представленных лекарственных средств, являются:

  • отеки, образовавшиеся в результате увеличенного содержания натрия в организме,
  • повышенное АД,
  • сердечные заболевания (ХСН — хроническая сердечная недостаточность),
  • чрезмерное количество кальция и калия в крови,
  • заболевания, связанные с функционированием почек.

Противопоказания

Для использования представленной группы препаратов, выделяют ряд противопоказаний:

Инструкция по применению петлевых диуретиков, напрямую зависит от используемого препарата, формы его выпуска и индивидуальных особенностей организма человека.

На сегодняшний день петлевые диуретики представлены в виде таблеток и внутривенных инъекций. Соответственно, данные лекарственные препараты принимаются либо внутрь, либо в виде уколов.

Для чего используют

Благодаря механизму действия, петлевые диуретики используются для следующих целей:

  • увеличение почечного кровотока,
  • улучшение качества гломерулярной фильтрации,
  • уменьшение обратного всасывания хлора, натрия, магния, кальция,
  • снижение нагрузок на сердце,
  • уменьшение венозного тонуса,
  • увеличение объемов мочи.

Список препаратов

В список наиболее эффективных петлевых диуретиков включены такие препараты:

Бритомар. Этот лекарственный препарат представлен в виде таблеток, содержит 5 или 10 мг активного вещества. Применение разрешено в любое удобное время, независимо от употребления пищи. Препарат назначают при наличии проблем с сердцем, при наличии отеков, спровоцированных проблемами с функционированием почек, при отечности, спровоцированной патологиями печени (принято комбинировать с рядом других лекарств). Эффект от действия лекарства заметен уже по истечении часа и длится на протяжении десяти часов.

Фуросемид. Выпускают в форме таблеток и растворов для инъекций. Таблетки употребляются в утреннее время. Влияние препарата в форме таблеток заметно через 30 минут, длительность действия – 4 часа. Введение раствора выполняется в вену или в мышечную область один раз в сутки, действие заметно уже через 4 минуты.

Фурсемид. Выпускается в виде таблеток и инъекционных растворов. Количество употребляемых в сутки таблеток зависит от присутствующего заболевания и особенностей организма каждого отдельного человека. Введение раствора выполняется в вену или в ягодичную мышцу. Выраженный эффект заметен уже через 5 минут и длится на протяжении 8 часов.

Этакриновая кислота. Выпускается в форме таблеток (50 мг) и инъекционного раствора (50 мг). Применение препарата выполняется один раз в сутки. Эффект от применения можно заметить через 30 минут, и длится он на протяжении 8 часов.

К представленному перечню можно также добавить такие препараты, как Торасемид и Пиретанид.

Совместимость с другими лекарствами

Прежде чем начать лечение представленной группой препаратов, необходимо ознакомиться с совместимостью петлевых диуретиков с другими лекарствами.

Это объясняется тем, что сочетание с рядом других препаратов может спровоцировать значительные негативные реакции:

  • при сочетании с противовоспалительными средствами наблюдается снижение эффективности воздействия петлевых диуретиков,
  • сочетание с лекарственными средствами, разжижающими кровь, может спровоцировать развитие кровотечения,
  • сочетание с таким лекарственным растением, как Дигиталис, провоцирует развитие патологий сердечного ритма,
  • сочетание с Литием провоцирует формирование рвотных позывов и диарею,
  • при взаимодействии с лекарством Пробенецид, наблюдается реакция, аналогичная комбинированию с противовоспалительными средствами,
  • при сочетании с Анаприлином происходит замедление сердцебиения,
  • комбинирование с лекарствами против диабета приводит к снижению количества сахара в крови.

Именно поэтому, если пациент употреблял петлевые диуретики и ему также прописали любое из представленных лекарственных средств, то не нужно форсировать события и бежать в аптеку. Необходимо обратиться к медицинскому специалисту, он обязан прописать аналогичное средство, которое не вызовет негативных реакций.

Побочные эффекты

При употреблении петлевых диуретиков может присутствовать ряд побочных эффектов:

  • артериальная гипертензия,
  • снижение количества воды в организме,
  • дефицит натрия, магния, калия, кальция, хлора,
  • увеличение количества мочевой кислоты в плазме крови,
  • подавление выработки инсулина,
  • зависимость почек (при длительном применении любого препарата из представленной классификации, почки могут привыкнуть, в результате, их функционирование без лекарственных средств будет невозможным),
  • негативное влияние на органы слуха, которое в случае наличия таких заболеваний, как менингит, отит и патологии почек, может спровоцировать полную потерю слуха.

Таким образом, можно выделить, что петлевые диуретики оказывают на организм человека очень сильное воздействие, что увеличивает риск развития побочных эффектов (отмечены случаи негативного воздействия лекарственных препаратов на головной мозг). Именно поэтому в случае легкого протекания заболеваний от приема этих лекарственных средств лучше отказаться.

Ссылка на основную публикацию