Правастатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Правастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Для понижения концентрации сывороточного холестерина применяются гиполипидемические препараты. Один из них – это Правастатин. Инструкция по применению лекарственного средства, его аналоги, цены в аптеках и отзывы потребителей представлены в этом материале.

Состав и лекарственная форма

Правастатин – это медикаментозное средство для борьбы с гиперхолестеринемией. Препарат относится к группе статинов. Он блокирует биологически активное вещество ГМГ-КоА редуктазу, которое отвечает за синтез эндогенной фракции холестерина. В РЛС представлены более детальные данные о фармакологическом действии Правастатина.

Торговое название лекарственного средства сходно с названием его активного компонента. Препарат выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка содержит 10 мг натрия правастатина. Пилюли запаяны в блистеры, которые упакованы в картонные пачки. Страна-производитель лекарства – Российская Федерация.

Показания к применению

Таблетки Правастатин снижают холестерин, поэтому помогают от заболеваний, которые связаны с нарушением жирового метаболизма. Это лекарство врачи назначают от таких болезней:

  • гиперхолестеринемия 2 класса («а», «б» подклассы) на фоне антихолестеринового питания, систематических занятий спортом;
  • гиперлипопротеинемия с преимущественным повышением уровня триглицеридов;
  • атеросклероз (при повышенном риске развития ИБС и сосудистых осложнений).

Лечение Правастатином должно проходить под контролем кардиолога. Пациенты, принимающие его должны регулярно сдавать биохимичесикий анализ крови. Это делается для оценки эффективности гиполипидемической терапии.

Противопоказания

Не все категории пациентов могут принимать Правастатин. Лекарство противопоказано больным, страдающим декомпенсированными печёночными заболеваниями, при повышении маркеров лизиса гепатоцитов по неустановленной причине. Нельзя употреблять Правастатин женщинам во время беременности, а также в период грудного вскармливания, при тяжелых функциональных или органических нарушениях со стороны почек. Этот статин имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Поэтому у лиц, страдающих зависимостью от спиртного, приём этого лекарственного средства недопустим.

Побочные эффекты

Производитель заявляет, что Правастатин хорошо переносится пациентами. Но в инструкции по применению препарата описаны его возможные побочные действия. Центральная и периферическая нервная система: болевые ощущения в области головы, горизонтальный нистагм, извращение вкусового восприятия, полинейропатия периферических нервов, чувство страха, тревоги, ухудшение сна. Желудочно-кишечный тракт: нарушение пищеварения (изжога, отрыжка, рвота, диарея или запор). Редко возникает реактивный гепатит, гастрит или панкреатит. Иногда диагностируется повышение ферментов печени (ЩФ, АЛаТ, ГГТ, АСаТ).

Опорно-двигательная система: болевые ощущения в мышцах, суставах, воспаление поперечно-полосатых мышечных волокон, миопатия с рабдомиолизом. Система крови: снижение количества красных или белых кровяных телец, тромбоцитов. Иногда возможно увеличение концентрации эозинофилов. Возможны аллергические реакции в виде уртикарных высыпаний, сильного зуда кожных покровов, анафилаксии, некролиза эпидермиса. Крайне редко возникает снижение потенции, нарушение сердечного ритма или дыхания, синдром острого массивного повреждения почек (как следствие рабдомиолиза).

Способ применения и дозы

Правастатин принимается внутрь. Таблетку следует глотать целой, запивая стаканом воды. Употребление этого лекарства не зависит от приёма пищи – его можно пить как до, так и после еды. Минимальная стартовая дозировка 10 мг правастатина за сутки. Если есть необходимость, то она может быть увеличена не ранее, чем через 4 недели от начала гиполипидемической терапии. Максимальная доза – 40 мг правастатина за сутки. Назначается пациентам с атеросклерозом, которые имеют высокий риск кардио-васкулярных осложнений. Такие больные должны постоянно находиться под контролем медицинского специалиста.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном употреблении Правастатина и гемифиброзила значительно повышается вероятность возникновения миопатии. Колестирамин и колестипол снижают плазменную концентрацию статина, при этом усиливая его антихолестериновое действие. Орлистат способствует увеличению концентрации Правастатина в плазме крови больных. Тот же эффект отмечается при его одновременном приёме с циклоспорином. Статины усиливают действие непрямых антикоагулянтов, повышая риск кровотечений и кровоизлияний у пациентов.

Особенности применения

Особенно осторожно Правастатин принимают при нарушениях функции печени и почек. Перед началом терапии пациенты должны пройти полное обследование. Следует исключить вторичный характер расстройства жирового обмена: сахарный диабет, недостаточность щитовидной железы, нарушение белкового состава плазмы крови.

Нельзя принимать это лекарство женщинам при беременности или во время вскармливания потомства грудным молоком. Детям до достижения совершеннолетнего возраста Правастатин не назначается. Это связано с его недоказанной эффективностью и безопасностью.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства в аптеках зависит от количества таблеток в упаковке. Так, упаковка Правастатина дозировкой 10 мг и номинальным количеством 50 штук стоит 1300 руб (535 грн).

Аналоги Правастатина

Как у многих лекарств, у Правастатина есть заменители. Некоторые из них дешевле оригинального препарата. Самый широко используемый аналог — Липостат. Он имеет сходное с оригиналом действующее вещество и механизм действия. Нельзя сказать, что лучше из этих двух лекарств. Врачи подбирают гиполипидемическую терапию отдельно для каждого пациента.

Читайте также:

Отзывы об использовании

Среди пациентов, принимавших препарат, Правастатин имеет хорошую репутацию. Потребители отмечают его хорошую переносимость, быстрое наступление терапевтического эффекта, субъективное улучшение общего самочувствия. Среди недостатков выделяют цену. Кардиологи также хорошо отзываются об этом лекарстве. По их наблюдениям Правастатин даёт быстрый, устойчивый результат при систематическом приёме и соблюдении пациентами всех рекомендаций доктора!

Правастатин (Pravastatin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Правастатин

Химическое название

1,2,6,7,8,8а-Гексагидро-бета,дельта,6-тригидрокси-2-метил-8-(2-метил-1-оксобутокси)-1-нафталенгептановая кислота (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Правастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Правастатин

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, плохо растворим в изопропаноле и практически нерастворим в ацетоне, ацетонитриле и хлороформе.

Фармакология

Ингибирует ГМГ КоА-редуктазу, поэтому подавляет соответствующий этап биосинтеза холестерина в печени, снижает внутриклеточный пул холестерина, увеличивает метаболизм и клиренс ЛПНП и тормозит образование ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

При введении внутрь абсорбируется до 54% (прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность). Подвергается значительному связыванию гепатоцитами после «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 50%. Биотрансформация осуществляется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация; основные продукты метаболизма — 3-гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, составляющей от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Т1/2 для правастатина и его метаболитов составляет 77 ч. Около 20% от перорально введенной дозы экскретируется с мочой и 70% — с фекалиями, примерно 47% общего Cl приходится на почки и 53% — на экстраренальные пути (т.е. билиарный и биотрансформационный). Из-за наличия двух путей выведения возможно компенсаторное усиление элиминации по одному из них при нарушении др. , а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при нарушении функций печени и/или почек.

Применение вещества Правастатин

Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС , включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП , ЛПОНП , общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Правастатин

Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы ( КФК ) , ЩФ , билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).

Передозировка

Имеются сообщения о двух случаях передозировки — проявлялись изменениями биохимического анализа крови.

Правастатин

В одной таблетке может находиться 10, 20 или 40 мг правастатина натрия.

Форма выпуска

Таблетки запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 10, 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирование ГМГ КоА-редуктазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Правастатин относится к препаратам нового класса с гиполипидемическим эффектом: действует по пути конкурентного ингибиторования ГМГ кофермента А-редуктазы и подавления биосинтеза холестерина.

Правастатин увеличивает количество рецепторов для ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток и повышает уровень катаболизма, усиливая выведение из человеческого организма ЛПНП. Кроме того, происходит угнетение синтетических процессов ЛПНП за счет подавления образования в печени липидов более низкой плотности, которые являются предшественниками ЛПНП. В целом, данное гиполипидемическое средство увеличивает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А, оказывает угнетающее влияние на:

  • общий холестерин;
  • холестерин ЛПНП;
  • аполипопротеин В;
  • холестерин ЛПОНП;
  • триглицериды.

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь всасывание происходит достаточно быстро на 34% при общей биодоступности — 17%. Максимальный уровень активного вещества в кровотоке обнаруживается спустя 1-1,5 ч, примерно 50 % его связывается с белками. В дальнейшем 66% правастатина подвергается расщеплению при «первом прохождении через печень», где образуется один основной метаболит3-гидрокси-изомерний метаболит, обладающий активностью в 3-4 раза ниже основного вещества.

Показатели объема распределения не превышают 0,5 л на 1 кг. В незначительном количестве может выделяться с грудным молоком.

Период полувыведения может колебаться в пределах 1,5-2 ч. Приблизительно 20% дозы выделяется вместе с мочой , 70% — с каловыми массами. Уровень системного клиренса — 0,81 литра в час на 1 кг, почечного — 0,38 л /ч/кг.

Показания к применению

Как средство первичной профилактики

  • Первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия(в качестве дополнения к диете);
  • профилактика ИБС (ишемической болезни сердца).

Как средство вторичной профилактики

Применяется при нормальном либо повышенном уровне холестерина для уменьшения вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда или летальности.

  • Инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • посттрансплантационная гиперлипидемия при терапии иммуносупрессорами.

Противопоказания

  • Известная гиперчувствительность к правастатину или другим компонентам таблеток;
  • активная фаза заболеваний печени;
  • стойкое повышение уровня (в 3 раза) ферментовтрансаминазв сыворотке, которое имеет невыясненную этиологию;
  • злоупотребление алкоголем;
  • беременность и кормление грудью.

Побочные действия

  • Диспептические расстройства: рвота, диарея, тошнота, анорексия, несварение, изжога, метеоризм, в очень редких случаях развивался панкреатит.
  • Функциональные нарушения печени, возникающие «очень редко»: гепатит, некроз печени, желтуха.
  • Нарушения зрения:нечеткость, диплопия.
  • Кожа и подкожные ткани:алопеция, крапивница, зуд, сыпь.
  • Нервная система: редкие случаи — головокружение, головные боли, различные нарушение сна, бессонница; очень редкие — периферическая полинейропатия, при длительном использовании — парестезии.
  • Мочевыделительная система: дизурия, никтурия.
  • Иммунная система: в очень редких случаях — анафилаксия, развитие ангионевротического отека, волчаночноподобного синдрома.
  • Костно-мышечная система: артралгия, судороги, миалгия, слабость, рабдомиолиз(вызванный острой почечной недостаточностью), миозит, полимиозит, миопатия.

Правастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимают перорально внутрь один раз в сутки, лучше всего — вечером, независимо от режима питания. В период лечения пациент должен придерживаться стандартной диеты с низким содержанием в пище жиров.

При гиперхолестеринемии

Рекомендуемая суточная доза от 10 мг и не более 40 мг. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо не менее 7 дней, а для максимального — 28. Необходимо регулярно проводить анализ липидов и в соответствии с ним — корректировать дозу.

После трансплантации

Стандартная суточная доза — 20 мг. На основе оценки эффективности лечения и липидных показателей врач может поднять дозу до 40 мг.

Детям старше 8 лет при гиперхолестеринемии, возникшей в результате гетерозиготной наследственности

Рекомендуемая суточная доза для детей до 14 лет — 10-20 мг, старше 14 лет — 10-40 мг.

Передозировка

Лечение проводят симптоматическое в связи с отсутствием антидота.

Взаимодействие

  • Прием таблеток Правастатин в комплексе с фибратамиповышает риск мышечных нежелательных побочных реакций, к примеру, рабдомиолиза.
  • Одновременное применение с Колестираминоми Колестиполомвызывает снижение биодоступности Правастатина на 40-50%, но увеличивает его терапевтический эффект (при приеме таблеток Правастатин спустя 1 или 4 ч).
  • С Варфарином и другими пероральными антикоагулянтами наблюдается изменение антикоагулянтного действия Варфарина.
  • Эритромицин и Кларитромицин могут вызвать незначительное увеличение плазменной концентрации правастатина.

Условия продажи

Рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не должна повышаться свыше + 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Назначают только после полной оценки пользы и риска.

Правастатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Правастатин – это лекарственное средство, которое назначают больным ишемической болезнью сердца/риском ее развития, а также людям страдающих гиперхолестеринемией для профилактики атеросклероза, его осложнений. Препарат относится к группе статинов. Их применение снижает уровень общего холестерина (ОХ), «плохих» липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Правастатин».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Правастатина имеет одноименное название. Состав также содержит: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гидрофосфат натрия, лаурилсульфат натрия, кроскармелоза натрия, оксид железа коричневый (Е 172), кремния диоксид, повидон.

Правастатин выпускается в виде таблеток розового (20 мг) или бежевого (40 мг) цвета. Они имеют вытянутою форму, разделены пополам насечкой. На одной половинке выгравирована бука «Р», на второй – содержание активного вещества. Инструкция сообщает, что одна таблетка содержит 10, 20 или 40 мг правастатина натрия.

Фармакологическое действие

Основа механизма действия Правастатина заключается в его способности блокировать работу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Без него печень не способна синтезировать холестерин. Уменьшение концентрация стерола, запускает ряд компенсаторных механизмов.

Для получения свободного холестерина клетки печени захватывает «вредные» ЛПНП, которые затем расщепляют. Их уровень в крови уменьшается. Параллельно растет концентрация «хороших» липопротеинов (ЛПВП). Средний показатель увеличения их количества 10%.

Вторичные положительные эффекты от применения препарата:

  • способствует устранению дисфункции внутреннего слоя сосудов;
  • увеличивает просвет сосудов;
  • улучшает текучесть крови;
  • обладает антиоксидантным и антипролиферативными свойствами.

Всасываемость лекарственного средства составляет 30-54%, печень сможет использовать только 15-20% препарата. Максимальная концентрация правастатина в крови достигается через 60-90 минут после приема.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко. Из-за чего его назначение кормящим мамам запрещено.

Правастатин способен накапливаться в организме у пациентов при болезнях печени или почек, врач это должен учитывать.

Первые значительные изменения уровня холестерина, липопротеинов, триглицеридов отмечают через одну неделю с начала лечения. Однако оценить результат работы лекарственного средства возможно через 28 дней, когда проявится его максимальный эффект.

Правастатин: показания к применению

По инструкции Правастатин назначают после попытки нормализировать уровень холестерина при помощи диеты, которой следует придерживаться на протяжении всего курса лечения.

Лекарственное средство показано при гиперхолестеринемии, наследственной или приобретенной.

Также препарат назначают для профилактики следующих заболеваний:

  • ишемической болезни сердца;
  • инсульта;
  • инфаркта;
  • приступов стенокардии;
  • трансплантационной гиперлипидемии.

Позитивный эффект от приема препарата проявляется:

  • снижением количества больных, требующих реваскуляризации;
  • уменьшением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения, дозировка

Таблетки принимают внутренне, обычно однократно. С учетом состояния здоровья пациента, врач может порекомендовать двукратные прием препарата. При этом суточную дозу делят на два раза. Не нужно согласовывать прием лекарственного средства с пищей.

Для лечения гиперхолестеринемии рекомендованная доза 10-40 мг раз/сутки. Начальная дозировка – 20 мг. Через 4 недели врач оценивает уровень холестерина, липопротеинов крови. Если есть необходимость корректирует дозу. Инструкция по применению Правастатина запрещает превышать дозировку 40 мг.

После трансплантации органов пациентам, принимающим иммунодепрессивные средства, оптимальная доза составляет 20 мг.

Для лечения детей больных наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендована дозировка 10-20 мг (для 8-13 лет) или 10-40 мг (для 14-18 лет) препарата.

Необходимости корректировать дозу правастатина у пожилых пациентов нет, если они не входят в группу риска.

Больным с заболеваниями почек, печени лекарственное средство назначают осторожно, начиная с 10 мг/сутки.

Противопоказания, побочные эффекты

Лекарственное средство противопоказано:

  • при гиперчувствительности;
  • острых заболеваниях печени;
  • трехкратном повышении трансаминаз;
  • беременным;
  • кормящим.

Возможные побочные эффекты:

  • нарушение работы центральной нервной системы (головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая полинейропатия);
  • проблемы со зрением (нечеткость, двоение предметов);
  • расстройства пищеварения (тошнота, рвота, понос, изжога, запор, диспепсия, метеоризм);
  • воспаление поджелудочной;
  • воспаление печени, ее некроз, желтуха;
  • дерматологические заболевания (высыпания, крапивница, зуд, алопеции);
  • дизурия, ночное мочеиспускание;
  • анафилаксия;
  • отек Квинке;
  • боли мышц, костей;
  • миалгия;
  • рабдомиолиз.

Взаимодействие

Правастатин при одновременном приеме с фибратами становится более токсичным. Повышается риск развития миопатии, вплоть до рабдомиолиза при почечной недостаточности, в таких случаях препарат не назначается.

При одновременном приеме колестирамина, колестипола в 2 раза снижается биодоступность активного вещества. Для устранения реакции статин необходимо принимать за один час до колестирамина, колестипола или через 4 часа после их приема.

Циклоспорин разрешается назначать с Правастатином при условии тщательного контроля состояния здоровья пациента. Такого же подхода необходимо придерживаться при одновременном лечении эритромицином, кларитромицином.

Препарат разрешают назначать вместе с аспирином, пробуколом, варфарином, флуконазолом, верапамилом, кето- итраконазолом, дилтиаземом.

Цена на оригинальный немецкий Правастатин в среднем составляет 2900 рублей. Если эта стоимость неподъемна, можно попросить врача подобрать другой препарат для снижения холестерина.

В России нет аналогов Правастатина по действующему веществу. Однако можно подобрать другой статин. Все медикаменты этой группы имеют сходный механизм действия, отличаются ценой, производителем, количеством, частотой побочных эффектов, а также особенностью взаимодействия.

Самые распространенные статины:

  • симвастатин (Вазилип, Зокор, Зостат, Овенкор, Симвагексал, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Холвасим);
  • ловастатин (Кардиостатин, Медостатин, Холетар);
  • флувастатин (Лескол Форте)
  • аторвастатин (Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвокс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липримар, Новостат, Торвазин, Торвакард, Торвалип, Тулип);
  • розувастатин (Акорта, Крестор, Липопрайм, Мертенил, Реддистатин, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Розуфаст, Роксера, Рустор, Сувардио, Тевастор).

Правастатин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной) преимущественно IIa и IIb типов (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией; профилактика ИБС (снижение риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, смертности от заболеваний ССС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Алкоголизм, трансплантация органов, иммунодепрессивная терапия, почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе — 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме.

При печеночной или почечной недостаточности начальная доза должна не превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов эффективной обычно является доза 20 мг/сут.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Обратимо блокирует ГМГ-КоА-редуктазу, подавляет синтез холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренно снижает его внутриклеточную концентрацию. Компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, повышает катаболизм, осуществляемый через рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает концентрацию в плазме ЛПВП, обладаюших антиатерогенными свойствами, снижает общий холестерин и ТГ. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.

В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в др. тканях.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дисфункция черепномозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полиневропатия, тремор, тревожность, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органов чувств: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т.ч. хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), теоретически возможен острый панкреатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо и потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Лабораторные показатели: повышение активности КФК, миоглобинурия.

Прочие: гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, гинекомастия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).Передозировка. Симптомы: изменения биохимического анализа крови.

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую снижению концентрации холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз. В случаях когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения КФК следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные ЛС (циклоспорин), обязателен контроль КФК и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с АСК, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих ЛС не изменяется.

Совместим с диуретиками, гипотензивными ЛС, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, БМКК, бета-адреноблокаторами, нитратами.

Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию КФК в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных ЛС).

Правастатин

Правастатин (форма – таблетки) относится к группе гиполипидемические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

В одной таблетке может находиться 10, 20 или 40 мг правастатина натрия.

Форма выпуска

Таблетки запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 10, 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирование ГМГ КоА-редуктазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Правастатин относится к препаратам нового класса с гиполипидемическим эффектом: действует по пути конкурентного ингибиторования ГМГ кофермента А-редуктазы и подавления биосинтеза холестерина.

Правастатин увеличивает количество рецепторов для ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток и повышает уровень катаболизма, усиливая выведение из человеческого организма ЛПНП. Кроме того, происходит угнетение синтетических процессов ЛПНП за счет подавления образования в печени липидов более низкой плотности, которые являются предшественниками ЛПНП. В целом, данное гиполипидемическое средство увеличивает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А, оказывает угнетающее влияние на:

  • общий холестерин;
  • холестерин ЛПНП;
  • аполипопротеин В;
  • холестерин ЛПОНП;
  • триглицериды.

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь всасывание происходит достаточно быстро на 34% при общей биодоступности — 17%. Максимальный уровень активного вещества в кровотоке обнаруживается спустя 1-1,5 ч, примерно 50 % его связывается с белками. В дальнейшем 66% правастатина подвергается расщеплению при «первом прохождении через печень», где образуется один основной метаболит — 3-гидрокси-изомерний метаболит, обладающий активностью в 3-4 раза ниже основного вещества.

Показатели объема распределения не превышают 0,5 л на 1 кг. В незначительном количестве может выделяться с грудным молоком.

Период полувыведения может колебаться в пределах 1,5-2 ч. Приблизительно 20% дозы выделяется вместе с мочой , 70% — с каловыми массами. Уровень системного клиренса — 0,81 литра в час на 1 кг, почечного — 0,38 л /ч/кг.

Показания к применению

Как средство первичной профилактики

  • Первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (в качестве дополнения к диете);
  • профилактика ИБС (ишемической болезни сердца).

Как средство вторичной профилактики

Применяется при нормальном либо повышенном уровне холестерина для уменьшения вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда или летальности.

  • Инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • посттрансплантационная гиперлипидемия при терапии иммуносупрессорами.

Противопоказания

  • Известная гиперчувствительность к правастатину или другим компонентам таблеток;
  • активная фаза заболеваний печени;
  • стойкое повышение уровня (в 3 раза) ферментов— трансаминаз в сыворотке, которое имеет невыясненную этиологию;
  • злоупотребление алкоголем;
  • беременность и кормление грудью.

Побочные действия

  • Диспептические расстройства: рвота, диарея, тошнота, анорексия, несварение, изжога, метеоризм, в очень редких случаях развивался панкреатит.
  • Функциональные нарушения печени, возникающие «очень редко»: гепатит, некроз печени, желтуха.
  • Нарушения зрения: нечеткость, диплопия.
  • Кожа и подкожные ткани: алопеция, крапивница, зуд, сыпь.
  • Нервная система: редкие случаи — головокружение, головные боли, различные нарушение сна, бессонница; очень редкие — периферическая полинейропатия, при длительном использовании — парестезии.
  • Мочевыделительная система: дизурия, никтурия.
  • Иммунная система: в очень редких случаях — анафилаксия, развитие ангионевротического отека, волчаночноподобного синдрома.
  • Костно-мышечная система: артралгия, судороги, миалгия, слабость, рабдомиолиз (вызванный острой почечной недостаточностью), миозит, полимиозит, миопатия.

Правастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимают перорально внутрь один раз в сутки, лучше всего — вечером, независимо от режима питания. В период лечения пациент должен придерживаться стандартной диеты с низким содержанием в пище жиров.

При гиперхолестеринемии

Рекомендуемая суточная доза от 10 мг и не более 40 мг. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо не менее 7 дней, а для максимального — 28. Необходимо регулярно проводить анализ липидов и в соответствии с ним — корректировать дозу.

После трансплантации

Стандартная суточная доза — 20 мг. На основе оценки эффективности лечения и липидных показателей врач может поднять дозу до 40 мг.

Детям старше 8 лет при гиперхолестеринемии, возникшей в результате гетерозиготной наследственности

Рекомендуемая суточная доза для детей до 14 лет — 10-20 мг, старше 14 лет — 10-40 мг.

Передозировка

Лечение проводят симптоматическое в связи с отсутствием антидота.

Взаимодействие

  • Прием таблеток Правастатин в комплексе с фибратами повышает риск мышечных нежелательных побочных реакций, к примеру, рабдомиолиза.
  • Одновременное применение с Колестирамином и Колестиполом вызывает снижение биодоступности Правастатина на 40-50%, но увеличивает его терапевтический эффект (при приеме таблеток Правастатин спустя 1 или 4 ч).
  • С Варфарином и другими пероральными антикоагулянтами наблюдается изменение антикоагулянтного действия Варфарина.
  • Эритромицин и Кларитромицин могут вызвать незначительное увеличение плазменной концентрации правастатина.

Условия продажи

Рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не должна повышаться свыше + 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Назначают только после полной оценки пользы и риска.

Таблетки, активным соединением которых является правастатин:

  • Липостат (производитель: Франция);
  • Правапрес (производитель: Болгария).

Видео по теме

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Отзывы врача о препарате Вазобрал: действие, побочные эффекты, особые указания, аналоги

Препарат Индапамид при высоком давлении

Отзывы врача о препарате Паксил: показания и противопоказания, прием, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Фезам: показания, побочные действия, противопоказания, аналоги

Грандаксин (тофизопам): инструкция по применению, показания, противопоказания

Отзывы врача о препарате Пикамилон: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

Розувастатин – эффективное средство для снижения холестерина

Инструкция по применению Эссенциале форте, аналоги препарата и как принимать его.

Отзывы врача о препарате Цитофлавин: состав, действие, эффективность, показания, побочные действия

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Детралекс: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Таблетки для мозга, боль в бедре, онкоиммунология | Доктор Мясников

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ. Нужно ли расширять сосуды медикаментами.

ВСД, ПАНИЧЕСКИЕ АТАКИ И ШЕЙНЫЙ ОСТЕОХОНДРОЗ

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Отзывы врача о препарате Цетрин: показания, побочные действия, формы, аналоги

Отзывы врача о препарате Донормил: показания, применение, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Нимесил: показания, прием, противопоказания, побочные действия, аналоги

«Препараты – инструкции по применению», отзывы врачей

Правастатин: инструкция по применению таблеток

Правастатин – лекарственное средство из группы статинов, которое ингибирует образование холестерина. Оно используется при нарушениях липидного обмена и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. В отличие от других статинов, правастатин практически не взаимодействует с другими лекарствами. Наиболее распространенные потенциальные нежелательные эффекты включают мышечную и скелетную боль, тошноту, рвоту, понос, инфекцию верхних дыхательных путей и цефалгию.

Состав и форма выпуска

Вспомогательные вещества (эксципиенты):

  • Карбонат кальция
  • Молочный сахар
  • Магний
  • Диоксид титана
  • Полисахариды.

«Правастатин» выпускается в виде таблеток белого цвета с пленочным покрытием по 0,01 г активного вещества. В отличие от других статинов, правастатин – не пролекарство.

Фармакологические свойства

Правостатин – ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент-редуктазы (HMG-CoA-редуктазы). Фермент катализирует превращение HMG-CoA в мевалонат, который является ключевым метаболитом в биосинтезе холестерина. Ингибирование фермента осуществляется конкурентно, частично и обратимо.

Блокада печеночного синтеза холестерина вызывает активацию регуляторных белков SREBP (стерол-регуляторных элементов), которые инициируют транскрипцию белков и, следовательно, производят более высокую экспрессию гена ЛПНП-рецепторов. Препарат увеличивает количество функциональных рецепторов на клеточных мембранах гепатоцитов.

В результате ингибирования HMG-CoA снижаются уровни общего холестерина и ЛПНП – химических веществ, которые увеличивают вероятность возникновения атеросклероза. Аполипопротеин В также существенно снижается во время лечения статинами. В исследованиях in vivo повышалась концентрация ЛПВП и снижался уровень триглицеридов в плазме.

Статины также имеют другие фармакологические эффекты. Существует четыре механизма, с помощью которых правастатин может предотвратить сердечно-сосудистые заболевания:

  • Улучшение функции эндотелия
  • Модуляция воспалительного ответа
  • Стабилизация бляшки атеромы
  • Предотвращение образования тромба.

Клиническая эффективность была подтверждена в рандомизированных контролируемых испытаниях.

Показания к применению

Правастатин применяется у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией, семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией IIa и IIb типов. Препарат назначается в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов, если другие фармакологические меры не принесли результатов.

Он также используется для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в комбинации или в качестве альтернативы другим методам снижения уровня липидов.

Правастатин также был одобрен для профилактики миокардиального некроза, апоплексии и «грудной жабы» у пациентов высокого риска. Статин также применяется при гиперлипидемии после трансплантации у пациентов, получающих иммуносупрессивное лечение.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость: 2500 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, ежедневно для максимального терапевтического действия рекомендуется принимать по 0,01-0,02 г правастатина. Начальную дозировку можно увеличить максимально до 0,04 г в сутки. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу. При почечной или печеночной недостаточности нужно снизить дозировку до 0,005-0,01 г.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Правостатин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или любому из эксципиентов. Препарат также противопоказан пациентам с активным заболеванием печени или стойким и необъяснимым троекратным повышением трансаминаз. Препарат не следует назначать женщинам во время беременности, кормления грудью или планирующим забеременеть.

Наиболее распространенные побочные эффекты: головная боль, нарушения сна, расстройства со стороны пищеварения, синдром вертиго. Миопатия является редким побочным эффектом лечения всех ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которая появляется у 0,1% пациентов. У многих больных отмечаются мышечные боли, нарушения мышечной силы, сопровождающейся более чем десятикратным увеличением активности креатинкиназы. Миопия иногда переходит в рабдомиолиз, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, вызванной выделением миоглобина в моче.

Комбинированная терапия фибратами и статинами сопровождается повышенным риском побочных эффектов, связанных с костно-мышечной системой. При одновременном применении увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. Следует избегать комбинированной терапии правастатином и фибратами, поскольку невозможно исключить появление этих побочных явлений.

Если холестирамин и колистиполь вводят одновременно с правастатином, это снижает на 40 и 50% биодоступности последнего. Одновременное введение циклоспорина со статином связано с увеличением терапевтического эффекта примерно в 4 раза.

Варфарин и другие пероральные антикоагулянты не приводят к значительным изменениям в протромбиновом времени или индексе INR при комбинации с правастатином.

Правастатин не метаболизируется с помощью CYP450, поэтому почти не взаимодействует с субстратами или ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, дилтиазем, верапамил, ингибиторы протеазы, грейпфрутовый сок) и CYP2C9 (флуконазол). С другими статинами препарат на уровне метаболизма взаимодействует очень слабо.

Основные аналоги «Правастатина»: «Аторис» и «Торвакард».

Производитель – КРКА (Словения)

Цена – от 650 рублей

Описание – таблетки белого цвета с пленочным покрытием, которые применяют для терапии врожденного или приобретенного расстройства липидного обмена

Плюсы – относительно недорогой препарат, который оказывает выраженное гиполипидемическое действие и снижает риск тромбоза при постоянном применении

Минусы – вызывает цефалгию, абдоминалгию, миалгию, рабдомиолиз, расстройства настроения и большое депрессивное расстройство в долгосрочной перспективе

Производитель – Санека Фармасьютикалс а.с. (Словацкая Республика)

Цена – от 1500 рублей

Описание – двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, которые применяют при нарушениях метаболизма липидов и для предупреждения сосудистых заболеваний различной этиологии

Плюсы – снижает концентрацию алипопротеида В, липопротеинов очень низкой и низкой плотности и повышает ЛПВП

Минусы – очень дорогой препарат, который вызывает цефалгию, расстройства сна, нарушения настроения и повышает восприимчивость к инфекционным заболеваниям

Правастатин: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Pravastatin

Код АТХ: Правастатин (Pravastatinum)

Производитель: Валента Фармацевтика (Россия), Сандоз (Словения)

В одной таблетке может находиться 10, 20 или 40 мг правастатина натрия.

Форма выпуска

Таблетки запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 10, 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирование ГМГ КоА-редуктазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Правастатин относится к препаратам нового класса с гиполипидемическим эффектом: действует по пути конкурентного ингибиторования ГМГ кофермента А-редуктазы и подавления биосинтеза холестерина.

Правастатин увеличивает количество рецепторов для ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток и повышает уровень катаболизма, усиливая выведение из человеческого организма ЛПНП. Кроме того, происходит угнетение синтетических процессов ЛПНП за счет подавления образования в печени липидов более низкой плотности, которые являются предшественниками ЛПНП. В целом, данное гиполипидемическое средство увеличивает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А, оказывает угнетающее влияние на:

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь всасывание происходит достаточно быстро на 34% при общей биодоступности — 17%. Максимальный уровень активного вещества в кровотоке обнаруживается спустя 1-1,5 ч, примерно 50 % его связывается с белками. В дальнейшем 66% правастатина подвергается расщеплению при «первом прохождении через печень», где образуется один основной метаболит — 3-гидрокси-изомерний метаболит, обладающий активностью в 3-4 раза ниже основного вещества.

Показатели объема распределения не превышают 0,5 л на 1 кг. В незначительном количестве может выделяться с грудным молоком.

Период полувыведения может колебаться в пределах 1,5-2 ч. Приблизительно 20% дозы выделяется вместе с мочой , 70% — с каловыми массами. Уровень системного клиренса — 0,81 литра в час на 1 кг, почечного — 0,38 л /ч/кг.

Показания к применению

Как средство первичной профилактики

Как средство вторичной профилактики

Применяется при нормальном либо повышенном уровне холестерина для уменьшения вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда или летальности.

  • Инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • посттрансплантационная гиперлипидемия при терапии иммуносупрессорами.

Противопоказания

Побочные действия

Правастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимают перорально внутрь один раз в сутки, лучше всего — вечером, независимо от режима питания. В период лечения пациент должен придерживаться стандартной диеты с низким содержанием в пище жиров.

При гиперхолестеринемии

Рекомендуемая суточная доза от 10 мг и не более 40 мг. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо не менее 7 дней, а для максимального — 28. Необходимо регулярно проводить анализ липидов и в соответствии с ним — корректировать дозу.

После трансплантации

Стандартная суточная доза — 20 мг. На основе оценки эффективности лечения и липидных показателей врач может поднять дозу до 40 мг.

Детям старше 8 лет при гиперхолестеринемии, возникшей в результате гетерозиготной наследственности

Рекомендуемая суточная доза для детей до 14 лет — 10-20 мг, старше 14 лет — 10-40 мг.

Передозировка

Лечение проводят симптоматическое в связи с отсутствием антидота.

Взаимодействие

Условия продажи

Рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не должна повышаться свыше + 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Назначают только после полной оценки пользы и риска.

Цена Правастатина, где купить

Цена таблеток отличается в зависимости от дозировки препарата:

40 мг упаковка №100 – 5300 грн.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Симвастатин: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Симвастатин (латинское Simvastatinum) – это препарат, снижающий уровень «тяжелого» вредного холестерина в крови, рекомендуемый в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Таблетки Симвастатин защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.

Также препарат используется для снижения риска инсульта или транзиторных ишемических приступов (“микроинсультов”) у пациентов с повышенным уровнем холестерина и ишемической болезнью сердца.

Обычно его прописывают после того как первоочередные меры, включающие изменение диеты, снижение массы тела и увеличение физических нагрузок, не приводят к снижению уровня общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

Отзывы врачей указывают на то, что Симвастатин гиполипидемический препарат и представляет собой неактивный лактон. В организме человека он подвергается гидролизу, а впоследствии образует гидроксикислотное производное. Применение препарата не вызывает накопления токсинов. Он быстро метаболизируется и принимает участие во многих синтезирующих процессах.

Показания по применению Симвастатин

Повышенный «плохой» холестерин ЛПНП в крови, если диета и физическая активность помогают недостаточно. Ишемическая болезнь сердца — для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, торможения развития атеросклероза коронарных сосудов.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Инструкция по применению Симвастатин, дозировки

Прием Симвастатин осуществляют внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза – 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг.

Терапевтическая «вилка» для Симвастатин укладывается в диапазон доз от 10 до 80 мг при кратности приема 1 раз в день. Коррекция дозы может проводиться не ранее чем через 4 недели в зависимости от лабораторных показателей. Максимальная длительность лечения Симвастатином составляет в настоящее время 8-10 лет.

Длительность применения и точные дозировки лекарственного средства определяет только лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Особенности применения

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин.

Следует избегать одновременного приема сока грейпфрута вместе с Симвастатином.

Противопоказано употребление алкоголь содержащих жидкостей в период терапии статинами.

Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.

Побочные эффекты и противопоказания Симвастатин

Неблагоприятные эффекты при приеме медикамента могут быть выражены в виде:

  • Головной боли, мышечных судорог, головокружения, парестезий, периферической невропатии (центральная и периферическая нервная система);
  • Болей в области эпигастрия, запора, потери аппетита, диареи, метеоризма, тошноты, кишечных колик, панкреатита (пищеварительная система);
  • Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (костно-мышечная система);
  • Транзиторной артериальной гипотензии (сердечно-сосудистая система).

При возникновении любых негативных явлений во время приема лекарственного средства нужно сообщать о них врачу.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

В случае передозировки (одновременный прием медикамента в дозировке, значительно превышающей рекомендованную специалистами) необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

Противопоказания:

  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Применение препарата не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами и планируют беременность.

Перед началом приема о наличии любых хронических заболеваний следует уведомить лечащего врача.

С осторожностью назначают Симвастатин при:

  • Хроническом алкоголизме и частом злоупотреблении спиртными напитками;
  • Медикаментозной иммунодепрессии;
  • Тяжелых обменных, эндокринных, инфекционно-воспалительных нарушениях;
  • Лечении пациентов с нарушенным тонусом мышц;
  • Эпилепсии.

Безопасность и эффективность применения Симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Аналоги Симвастатин, список

Симвастатин в качестве активного вещества входит в состав многих лекарственных средств:

  1. Авестатина,
  2. Аторвастатин,
  3. СимваГексала,
  4. Акталипида,
  5. Зокора,
  6. Симло,
  7. Вазилипа,
  8. Зорстата,
  9. Овенкора,
  10. Атеростата,
  11. Симвора,
  12. Симгала,
  13. Симвалимита,
  14. Холвасима,
  15. Зоватина.

Важно – инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Симвастатин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Если вы уже принимаете Симвастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных и стойких побочных эффектов, то нет смысла переходить на другие таблетки от холестерина. Отзывы врачей, о сравнении различных статинов говорят о том, что их выбор основывается не на «новизне» или «старости» препарата, а на переносимости лекарства и выраженности его эффекта. А эти показатели несколько индивидуальны.

Правастатин (Pravastatin)

таб. 20 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. Рег. №: Р №003029/01

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
правастатин натрия 20 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Правастатин»

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов (при неэффективности диеты и физических нагрузок); комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия.

Режим дозирования

Индивидуален. Для приема внутрь — 10-40 мг 1 раз/сут на ночь. Престарелым больным, а также при тяжелых нарушениях функции печени или почек рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва, периферическая полиневропатия, тремор, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза выше ВГН); в отдельных случаях — гепатит (в т.ч. хронический активный, холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение активности КФК, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Прочие: снижение либидо и потенции, гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, миоглобинурия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Противопоказания

Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к правастатину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Правастатин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Престарелым больным рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови.

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Ссылка на основную публикацию