Список антиоксидантных препаратов: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Список антиоксидантных препаратов: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Из статьи вы узнаете о препаратах-антиоксидантах, механизме действия, показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах лекарственных средств.

Механизм действия

Антиоксиданты – это природные лекарственные средства, источники электронов, выводящие свободные радикалы из организма, прерывая цепную окислительную реакцию. Другими словами, антиоксиданты – это естественный механизм защиты клеток от старения. Особенностью таких средств является то, что, теряя электроны, препараты не становятся свободными радикалами, то есть не обладают токсичностью по отношению к органам и тканям.

Свободные радикалы – продукты метаболизма окислительно-восстановительных реакций, которые появляются в организме за счет врожденных биохимических трансформаций. Это ответная физиологическая реакция организма на экзотоксины: никотин, солнечные лучи, химикаты, фоновую радиацию, лекарства.

Молекулы, потерявшие электроны, пытаются заместить их за счет других молекул. Они отнимают заряженные частицы у белков, что деформирует ДНК. Так происходит окисление или биокоррозия.

Свободные радикалы локализуются в клеточных мембранах, повреждая их, клетка распадается и умирает. Антиоксиданты блокируют окисление соседних молекул, потенцируя естественную циркуляцию питательных веществ в организме и синтез специальных ферментов – антиокислителей, которые спасают клетку от разрушения.

Если антиоксидантов в организме мало, свободные радикалы преобладают, то у человека возникает риск развития окислительной стресс-ситуации, повреждающей клетки. Препараты с антиоксидантным действием:

  • тормозят окисление липидов в тканях;
  • насыщают ткани кислородом;
  • стимулируют регенерацию;
  • купируют воспаление;
  • проявляют свойства ангиопротекторов;
  • балансируют микроциркуляцию и коронарный кровоток;
  • нормализуют концентрацию холестерина в крови;
  • сохраняют остроту зрения;
  • благотворно влияют на кожу, волосы, ногти;
  • активируют синтез коллагена;
  • снимают пастозность;
  • поддерживают иммунитет на клеточном и гуморальном уровне;
  • демонстрируют радиопротекторную активность;
  • предупреждают вирусные и бактериальные инфекции;
  • нормализуют кислотно-щелочной баланс;
  • улучшают оксигенацию в бронхолегочном дереве.

Многие антиоксиданты синтезируются организмом самостоятельно, но их недостаточно для полной гарантии здоровья. С возрастом природная продукция таких биологически активных веществ снижается естественным путем. В этом случае необходимо подключать антиоксиданты извне, которые:

  • восстанавливают и защищают ДНК;
  • инактивируют токсичные металлы;
  • стимулируют гены организма, повышая природную защиту;
  • обеспечивают противораковую оборону клеток.

Типы препаратов с антиоксидантами

Препараты, содержащие антиоксиданты, делятся на гидрофобные и водорастворимые. В норме человек должен потреблять и те, и другие. Антиоксиданты можно разделить на ферментные и неферментные. Первые – расщепляют и удаляют свободные радикалы, вторые – прерывают цепную реакцию свободных радикалов.

К ферментным относятся:

  • Супероксиддисмутаза (СОД), которая в присутствии микроэлементов расщепляет предшественника перекиси на собственно перекись водорода и кислород (аэробный процесс).
  • Каталаза трансформирует перекись водорода в воду и кислород, завершая процесс детоксикации, начатый СОД.
  • Глютатионпероксидаза (ГТП) и глютатионредуктаза – ферменты с селеном, которые в печени перерабатывают перекись водорода в спирт.

Неферментные формы препаратов включают:

  • каротиноиды;
  • витамин С, Е;
  • растительные полифенолы и глютатион.

Это – антиоксиданты в таблетках, которые экономят силу ферментных форм.

Антиоксиданты можно разделить и по молекулярному размеру:

  • препараты с маленькой молекулярной массой нейтрализуют частицы активного кислорода и выводят их (витамины С и Е, глутатион, липоевая кислота, каротиноиды, коэнзиму Q10;
  • медикаменты с большой молекулярной массой поглощают реактивные формы кислорода, вызывая «огонь на себя».

Таким образом, природа окружила человека надежным механизмом защиты от любых биофизиологических случайностей.

Показания к назначению препаратов

Свободные радикалы, разрушая клетки, вызывают множество патологий, которые и являются поводом для назначения антиоксидантов:

  • опухолевый рост;
  • болезнь Альцгеймера;
  • синдром Паркинсона;
  • артриты-артрозы;
  • остеохондроз;
  • остеоартроз;
  • варикоз;
  • иммунодефицит;
  • аллергия и анафилаксия;
  • гипертония;
  • ИБС;
  • атеросклеротическая болезнь;
  • катаракта;
  • снижение остроты зрения;
  • интенсивные физические нагрузки, в том числе – спортивные.

Список необходимых и востребованных препаратов

Максимальный положительный эффект для организма может быть достигнут только при приеме самых разных антиоксидантов. Часть биологически активных веществ вырабатывается организмом, часть – поступает с пищевыми продуктами, но в основном, антиоксиданты человек получает вместе с БАДами витаминами, минералами извне. Основные препараты антиоксидантного действия представлены в таблице:

Название препаратов Стоимость в рублях
Глутатион Солгар 1 580
Витамин С 118
Витамин Е 123
Коэнзим Q (СoQ10, Убихинон) 848
Альфа-липоевая кислота (ALA) 426
Ресвератрол 1 902
Витамин А 60
Лютеин 315
Астаксантин 1 337
Мексидол 217
Эмоксипин 211

Противопоказания

У антиоксидантов в таблетках ограничений к приему немного:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • недостаточность функции печени, почек;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст до 18.

При приеме Эмоксипина необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови. Во время лечения Мексидолом – нельзя управлять машиной и точными приборами (потеря концентрации внимания).

Побочные эффекты

Основными негативными реакциями при использовании антиоксидантных препаратов считаются:

  • излишняя раздражительность;
  • чувство тревожности;
  • цефалгия;
  • бессонница;
  • диспепсия;
  • подташнивание;
  • боли в эпигастрии;
  • аллергия;
  • зуд кожи.

Антигипоксанты и антиоксиданты

Указатель описаний ЛС

Лития оксибат
Натрия оксибат
МНН отсутствует

  • Гипоксен
  • Гистохром
  • Мексидол
  • Милдронат
  • Эмоксипин

В патогенезе многих заболеваний слизистой оболочки полости рта (гингивита, язвенного стоматита и др.), пародонта и костной ткани ключевую роль играют гипоксия тканей и повышение активности свободнорадикального окисления, что приводит к интенсификации перекисного окисления липидов, освобождению ферментов и медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, ПГ, брадикинина и др.), обладающих прооксидантным действием.

При гипоксии тканей в комплексную терапию заболеваний челюстно-лицевой области вводят антигипоксанты и антиоксиданты, улучшающие оксигенацию тканей или повышающие их устойчивость к дефициту кислорода, угнетающие свободнорадикальное окисление, связывающие образующиеся свободные радикалы и способствующие их элиминации. Все ЛС данной группы в той или иной степени обладают и антиоксидантными, и антигипоксантными свойствами. Тем не менее у одних ЛС преобладает антиоксидантное действие (эмоксипин, гистохром, гипоксен, милдронат), а у других ЛС — антигипоксантное (лития оксибат, натрия оксибат).

Антиоксиданты делятся на ЛС прямого действия, ингибирующие свободнорадикальное окисление (гипоксен, токоферолы, аскорбиновая кислота, убихинон или кофермент Q, препараты элеутерококка и др.) и непрямого действия, участвующие в синтезе биооксидантных ферментов, стимулирующие активность физиологической антиоксидантной системы (метионин, никотинамид, рибофлавин, цистамин, препараты селена и др.).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Антигипоксанты (ЛС с выраженным антигипоксантным действием) улучшают утилизацию организмом кислорода, снижают потребность в нем органов и тканей, повышая их устойчивость к гипоксии. Они усиливают компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшают выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса при гипоксии, повышают содержание АТФ и креатинфосфата, активируют энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Антиоксиданты (ЛС с выраженным антиоксидантным действием) ингибируют перекисное окисление липидов, влияют на активность мембранно-связанных ферментов, рецепторных комплексов, усиливая их способность связываться с лигандами, улучшая транспорт медиаторов и синаптическую передачу. Нормализация свободнорадикальных процессов обеспечивается связыванием свободных радикалов, ионов железа и меди, катализирующих свободнорадикальные реакции, или стимуляцией эндогенной антиоксидантной системы (глютатионредуктазы, каталазы), что способствует восстановлению свободных радикалов в стабильную молекулярную форму, не способную участвовать в процессах аутоокисления.

Наряду с антигипоксическим и антиоксидантным действием у ЛС этой группы имеются и другие эффекты, которые позволяют использовать их в различных областях медицины.

Лития оксибат обладает седативным и нормотимическим действием, натрия оксибат оказывает общеанестезирующее, снотворное, седативное, ноотропное, противошоковое, центральное миорелаксантное действие. Психотропные эффекты этих ЛС связывают с влиянием на ГАМКергическую систему.

Мексидол обладает мембранно-стабилизирующим, ноотропным, церебропротективным, адаптогенным, анксиолитическим действием. Стимулирует кровоснабжение, нормализует микроциркуляцию, реологические свойства крови и метаболизм мозга, активизирует внутриклеточные обменные процессы, регенерацию тканей, восстанавливает структуру и функцию мембран, оказывает влияние на транспортные системы и рецепторные комплексы нейромедиаторов (в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый), улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает резистентность организма к воздействию повреждающих факторов, обладает противовоспалительным действием.

Милдронат оказывает кардиопротективное, антиангинальное, ангиопротективное действие. Снижает уровень карнитина и транспорт длинноцепочечных ацилов через клеточные мембраны, препятствуя накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. Улучшает сократимость миокарда, переносимость физических нагрузок, стимулирует физическую и умственную работоспособность, повышает клеточный и гуморальный иммунитет.

Эмоксипин обладает антиагрегационным и ангиопротективным действием. Снижает проницаемость сосудистой стенки, вязкость и свертываемость крови, агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, нормализует тканевой метаболизм.

Фармакокинетика

Лития оксибат быстро и полностью всасывается из внутримышечного депо. ЛС создается через 0,5—3 ч. Лития оксибат не связывается с белками плазмы крови. Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает в костную ткань, щитовидную железу, мозг. Большая часть выводится с мочой. Т1/2 составляет 20—24 ч.

Натрия оксибат при приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, в т.ч. через слизистую полости рта. В течение 4—5 ч выделяется лишь 10% ЛС, остальное количество утилизируется в качестве обменного субстрата, 98% принятой дозы выделяется через легкие в форме углекислого газа.

Мексидол быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма, через 4 ч после введения уже не определяется в плазме крови. Биотрансформация ЛС происходит в печени, некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится ЛС почками, главным образом в виде метаболитов.

Милдронат при приеме внутрь хорошо всасывается. Сmaх ЛС достигается через 1—2 ч, Т1/2 составляет 3—6 ч.

Место в терапии

Переносимость и побочные эффекты

Натрия оксибат при в/в введении может вызывать двигательное и речевое возбуждение (после выхода из наркоза), тошноту, рвоту, нарушение дыхания, судорожное подергивание мышц конечностей и языка.

Лития оксибат в начале лечения может вызывать диспептические и дизурические явления, головокружение, общее недомогание, сонливость, мышечную слабость, тремор (рук).

Милдронат может вызывать диспепсию, возбуждение, тахикардию, гипотензию, зуд.

Мексидол может вызывать тошноту, горечь и сухость во рту, сонливость.

Гипоксен и эмоксипин иногда вызывают кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реакции (кожный зуд, эритема).

Противопоказания

Взаимодействие

Натрия оксибат усиливает действие анальгезирующих и наркозных средств.

Гипоксен фармацевтически не совместим с другими ЛС.

Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов и других антигипертензивных и сосудорасширяющих средств.

Мексидол усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих средств.

Препараты-антиоксиданты

Антиоксиданты – вещества, замедляющие окислительные процессы путем связывания свободных радикалов. Антиоксидантная система в организме человека с годами начинает хуже справляться с заложенной природой задачей. Особенно заметно функция ослабляется у людей, живущих в мегаполисах и промышленных центрах. Препараты-антиоксиданты во многом способствуют восстановлению организма, укреплению здоровья и продлению периода молодости.

Если рассматривать с точки зрения происхождения, существуют 2 вида антиоксидантов:

  1. Натуральные антиоксиданты, содержащиеся в продуктах питания.
  2. Синтетические антиоксиданты – препараты, которые можно приобрести в аптеках. Это различные пищевые добавки, БАДы и лекарственные средства. Также искусственно производимые антиоксиданты широко используются в пищевой промышленности для замедления процессов окисления.

Безусловно, лучшими препаратами-антиоксидантами являются растительные продукты. Особенно много антиокислителя содержат растения, плоды которых имеют темный цвет:

  • черника;
  • ежевика;
  • виноград;
  • баклажаны;
  • столовая свекла и т.д.

Также немало антиоксидантов содержат плоды с красной и оранжевой окраской:

По сути, роль антиоксидантов выполняют витамины и минеральные вещества, содержащиеся в различных продуктах. Последние активизируют ферментную систему человека.

Антиоксиданты – лекарственные препараты

Нередко природных антиоксидантов, поступающих в организм с пищей, бывает недостаточно. В большей степени от нехватки антиокислителей страдают люди, работающие на опасном производстве, курильщики и жители местности с неблагоприятной экологией. В таких случаях применение антиоксидантов в таблетках становится необходимым.

В список наиболее полезных препаратов-антиоксидантов входят:

  1. Липин — поддерживающий антиоксидантную систему иммуномодулирующий препарат.
  2. Коэнзим Q10, который усиливает защитные силы организма, активизирует кровообращение, выводит свободные радикалы, замедляя тем самым процессы старения.
  3. Глутаргин, обладающий антигипоксической, антиоксидантной, кардио- и гепатопротекторной активностью. Препарат следует применять при гепатите и др. заболеваниях печени, а также для избавления от алкогольной интоксикации.
  4. Дибикор, а также Кратал – аминокислоты, оказывающие стрессопротекторное, гипогликемическое и нейромедиаторное воздействие на организма. Дибикор рекомендуется к использованию при эндокринных нарушениях (главным образом, сахарном диабете) и сердечной недостаточности. Кратал специалисты назначают при вегетоневрозах, а также больным, подвергшимся воздействию радиации.
  5. Популярные Аспаркам и Панангин стимулируют образование АТФ, активизируют моторику пищеварительного тракта, поддерживают тонус скелетных мышц, улучшают функцию сердечнососудистой системы.
  6. Препараты, содержащие ненасыщенные жирные кислоты, – Эпадол, Теком, Омакор и т.д., восстанавливают баланс полинасыщенных кислот.

Препараты-антиоксиданты – витамины

Витамины-антиоксиданты – препараты, содержащие целый комплекс минералов и витаминных веществ. Среди поливитаминов с мощным антиоксидантным эффектом следует отметить:

  1. Витрум-форте Q10 замедляет процессы преждевременного изнашивания систем и жизненно важных органов, улучшая их кровоснабжения и понижая уровень холестерина в крови.
  2. Витрум-антиоксидант защищает организм от разрушительного действия свободных радикалов. Комплекс предназначен для профилактики гиповитаминоза, усилению сопротивляемости к инфекционным и простудным заболеваниям.

О специфике воздействия на организм и его системы тех или иных витаминных комплексов несложно узнать из инструкции, прилагаемой к препарату, и выбрать именно тот, который считаете актуальным для себя.

Антиоксиданты и их действие на организм

За последние десятилетия лет медицина далеко шагнула вперёд, было открыто множество новых химических веществ самого разнообразного действия на человеческий организм. Многие известные соединения и их участие в биохимических процессах были пересмотрены, и выдвинуты иные утверждения.

Антиоксиданты были открыты относительно недавно. Приставка анти- означает против, оксиды — кислоты, окисление; т.е. антиоксиданты — это вещества, ингибирующие окислительные процессы в организме.

Продукты, богатые антиоксидантами

Прежде чем говорить о том, какие же продукты содержат антиоксиданты, нужно отметить, какое вещество является антиоксидантом по своей природе. К ним относят: всем знакомые витамины С, Е, А, ликопин, полиферолы, антациды.

Список натуральных продуктов, содержащих антиоксиданты, достаточно велик: сюда входят овощи (несколько разновидностей фасоли), фрукты и ягоды — смородина, яблоки, сливы, земляника, малина, черешня, чернослив, клюква, шиповник. Богат антиоксидантами и зелёный чай. Помимо этого, он обладает жиросжигающим действием — вот почему жители Восточных стран менее «полные», нежели все остальные.

На аптечных полках представлены лекарственные препараты и БАДЫ, обладающие антиоксидантными свойствами. В украинской аптечной сети paniapteka.ua всегда в наличии БАДы на основе продуктов пчеловодства и лекарственных трав, препараты Капилар, Хитозан и другие антиоксиданты.

В нашем организме простоянно происходит большое количество химических реакций, некторые их них ещё недостаточно изучены. Во время окисления углеводов, спиртов, жиров образуются свободные радикалы, которые антиоксиданты «захватывают» и выводят из организма. Всё очень просто. Но большинство читателей не имеют представления о свободных радикалах и их роли.

Свободные радикалы — это продукты конечного цикла химических реакций организма. Также можно назвать их «мусором», поскольку они нарушают химические процессы в целом. Именно свободные радикалы заставляют кожу и организм стареть и постепенно ослабляют функциональные способности организма. Думаю, вы уже догадались сами, что употребление определённых продуктов продлит вам жизнь.

Судя по данной статье, антиоксиданты — что-то наподобие «панацеи XXI века». Но побочные действия у них тоже есть. Чрезмерное накопление может привести к остановке окислительных реакций (распад спирта, жиров, белков, углеводов), и организму попросту неоткуда будет брать энергию. Более того, вполне реальна остановка некоторых энергетических циклов. Всего этого можно избежать разумным употреблением продуктов.

Хотелось бы отметить что пожилым людям требуется употреблять в пищу больше овощей и фруктов, поскольку окислительные реакции в стареющем организме выражены в бо́льшей степени, нежели в молодом. В интернете вы можете найти ещё больше информации по данной теме, если вы, конечно, в ней заинтересованы. Будьте здоровы!

Механизм действия антиоксидантов

Механизм действия наиболее распространённых антиоксидантов состоит в обрыве реакционных цепей: молекулы антиоксиданта взаимодействуют с активными радикалами с обрaзованием малоактивных рaдикалов. Окисление замедляется также в присутствии веществ, разрушающих гидроперекиси. В этом случае падает скорость образования свободных радикалов. Дaже в небольшом количестве (0,01-0,001%) антиоксиданты уменьшают скорость окисления, поэтому в течение некоторого периода времени (период торможения, индукции) продукты окисления не обнаруживаются. В практике торможения окислительных процессов большое значение имеет явление синергизма — взаимного усиления эффективности антиоксидантов в смеси, либо в присутствии других веществ. [3]

Витамины С, Е, B, A, бета-каротин, селен, биофлaвоноиды (витаминоподобные вещества, содержащиеся в кожуре растений — апельсины, лимоны, томаты и прочее). Многие рaстительные экстракты, витaмины, аминокислоты, минералы, микроэлементы обладают антиоксидантными свойствами или непосредственно, или опосредованно, так как входят в состав ферментов-антиоксидантов.

Антиоксидант он улучшает иммунитет, повышает уровень защиты от свободных радикалов, может использоваться и для профилактики, и для коррекции пaтологических заболеваний, и для повышения устойчивости к стрессу, и для предупреждения онкологических заболеваний, для аллергии, для улучшения функций всех систем оргaнизма, предупреждения старения.

· Витамин A

Суточную потребность (около 3000 МЕ) мы можем восполнить, применяя как препараты витамина A в жидкой лекарственной форме для внутреннего и внутримышечного применения, так и поливитаминные комплексы наших отечественных и зарубежных производителей, в которых он является практически обязательным компонентом. Рекомендуется также применение рыбьего жира, в котором содержится большое количество витамина А.

· Витамин B

Витамины группы B отвечают за энергетический метаболизм и необходимы для нормального функционирования нервной системы, играют важную роль в поддержании состояния иммунной системы, процессах размножения и роста клеток

Свойства: Способствует росту. Улучшaет переваривание пищи, особенно углеводов. Улучшает умственные способности. Нормализует работу нервной системы, мышц и сердца. Помогает при морской болезни и укачивании. Уменьшает зубную боль после стоматологических вмешательств. Помогает при лечении опоясывающего лишая.

· B3 — Ниацин (Витамин P, Витамин PP)

· B9 — Фолиевая кислота (Витамин M)

· Витамин C (аскорбиновая кислота)

Является одним из самых сильных антиоксидантов. Люди, живущие в неблагоприятных условиях внешней среды (ядовитые, вредные вещества, консерванты увеличивают образование свободных радикалов!), должны потреблять достаточное количество этого витамина. Особенно это важно, если в организме возрастает потребность в нем: при беременности, при простудных зaболеваниях, при активных занятиях спортом и т.д. При достаточном поступлении в организм витамина С кожа остается здоровой и гладкой, в таком же состоянии сохраняются и сосуды, поскольку замедляется развитие атеросклероза.

Витамин C защищает от:

Сердечных заболеваний: снижает уровень холестерина, подавляет высокое кровяное давление, зaщищает холестерин от окисления, которое как считается, ведет к атеросклерозу.

Простуды: ослабляет проявление простуды и уменьшает продолжительность болезни, но не предотвращает ее как таковую.

Цинги: зaболевание вызывается острым недостатком витамина C и характеризуется кровоточивостью десен, потере аппетита, депрессией, истерией, анемией, повышенной утомляемостью и вялостью, выпaдением зубов, болями в мышцах и соединительных тканях, непроходящих язвах, кожных кровотечениях. Все эти симптомы могут также наблюдаться у истощенных алкоголиков и тех, кто придерживается очень строгой диеты.

Вреда, наносимым курением и загрязнением воздуха: вдыхание сигаретного дыма разрушает витамин C в организме. Исследования показали, что в крови курильщиков содержится мало витамина C. Национальный совет по исследованиям считает, что курильщикам требуется в два раза больше витамина C, чем тем, кто не курит.

Признаки дефицита витамина С: подкожные гематомы, кровоточащие десны, медленное заживление ран и порезов, депрессивное и, возможно, летaргическое состояние, боль в суставах, долго длящиеся простуды и инфекционные заболевания. Также при недостатке этого витамина отмечается воспаление слизистых оболочек.

· Витамин E

Выполняет в организме очень важную защитную функцию. Витамин E борется со свободными радикалами и предохраняет от них жирные кислоты. Там, где недостаточно витамина Е, жир разрушается. Так происходит, к примеру, с маслом, оставленным на свету: оно прогорает. Жиры в организме разрушаются подобным же образом. Типичным признаком этого являются старческие пятна на руках. Такие же нарушения обмена жиров происходят и в сосудах, и в сердце, и в мозге, и в других органах. В соответствии с этим болезни и недуги часто являются всего лишь следствием нехватки антиоксидантов. При достаточном количестве витамина Е этого не происходит. В последние годы интерес к витамину Е возрос после обнаружения его зaщитной активности при атеросклерозе и раке, заражении крови, дыхательных расстройствах.

· Селен

Селен — антиоксидант, оберегaющий клетки от воздействия свободных радикалов и вступающий в реакцию с такими тяжёлыми металлами как кадмий и ртуть. В качестве антиоксиданта селен защищает нас от сердечных заболеваний, усиливает иммунитет, увеличивает продолжительность жизни. Действуя совместно с другими aнтиоксидантами — витаминами Е и C, селен помогает улучшить мыслительную деятельность, снижает депрессию, прогоняет усталость.

Селен поддерживает aктивность клеточного иммунитета, влияет на репродуктивные функции. В сочетании с бета-каротином селен способствует обмену жиров, предотврaщению гипертонии, снижению опасности сердечных приступов. Селен учaствует в синтезе кофермента Q-10, имеющего вaжное значение для здоровья сердцa и восстановления сердечной мышцы после инфaркта, укрепляет функцию митохондрий сердцa, защищая их от кислородной недостaточности.

Селен предотвращает разрушение печени, соединяясь с тяжелыми металлaми и выводя их из организма. Этот антиоксидант предотврaщает возникновение целого ряда раковых заболеваний (легких, кишечника, молочной железы). Селен защищает клетки от воздействия радиации, вызывающей воспалительные процессы. Показано, что в комплексе, с рядом природных биологически aктивных веществ, знaчительно улучшается усвояемость селена, расширяются рамки его активного действия.

Основные продукты, в которых содержится селен — морские водоросли и рыба, печень, злаки и семена подсолнечника.

· Бета-каротин

Бета-каротин выступает в организме как aнтиоксидант, защищающий клеточные структуры от разрушения свободными радикалами. Он поддерживает системы циркуляции в здоровом состоянии., предотвращает окисление холестерина и превращение его в склеротические бляшки, которые блокируют кровеносные сосуды и вызывают атеросклероз. Исследования показали, что люди с высоким содержанием бета-каротина в крови реже болеют сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти антиоксиданты поддерживают иммунитет, помогaя иммунным клеткам разрушать свободные радикалы.

Каротины защищают от:

Сердечных заболеваний: предотвращают окисление холестерина, которое, как считается, приводит к aтеросклерозу. Могут помочь в лечении стенокардии у тех, кто уже болен сердечным заболеванием. Исследования показали, что у людей, получающих достаточное количество этого вещества из фруктов и овощей, снижен риск сердечных заболеваний.

Рака (груди, мочевого пузыря, легких, кожи, толстой кишки): защищает ДНК и другие клеточные структуры от разрушения свободными радикалами. Клинические исследования показали, что бета-каротин может остановить образование злокaчественных опухолей. Кaротины также предотвращают рак за счет своего антиокислительного действия, хотя механизм этого процесса еще не изучен.

Вреда, нaносимого курением и загрязнением воздуха: у курильщиков с низким содержанием бета-каротина в крови чаще развивaется рак.

Инфекционных зaболеваний: бета-каротин повышает иммунитет. Вместе с витамином E он снижает рaзрушительную силу свободных радикалов.

Нaрушений светочувствительности: у больных с повышенной чувствительностью к яркому свету (вырaжается в сыпи и крaпивнице) наблюдалось улучшение в 80% случаев при лечении бета-каротином.

Биофлавоноиды являются клaссом растворимых в воде пигментов растительного происхождения. Присутствие флавоноидов в рaстениях предохраняет их от разрушительного воздействия ультрафиолетовых лучей солнца. К биофлавоноидам относят флавоноиды, которые обладают биологической активностью по отношению к человеку. Биофлавоноиды обладают способностью связывать свободные радикалы. Биофлавоноиды были открыты Альбертом Сент-Георги, удостоенным за это Нобелевской Премии. Он предлагал назвать биофлавоноиды «витамином Р» (vitamin P), но это нaзвание не прижилось, поскольку окaзалось, что это не одно вещество, а природнaя смесь.

Антациды: перечень препаратов, принцип действия

Антациды – группа лекарственных средств, которые используются для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК). Термин происходит от греческих слов «anti» — против и «acidus» — кислота, и основное действие этих препаратов направлено на нейтрализацию соляной (хлорной) кислоты, которая входит в состав желудочного сока.

История применения антацидов насчитывает уже более ста лет. Долгое время популярным кислотонейтрализующим средством оставался гидрокарбонат натрия – пищевая сода, но, легко всасываясь в кровь и обладая системным действием, он имел массу побочных эффектов. Современная фармацевтическая промышленность предлагает антацидные препараты, которые эффективно и безопасно устраняют неприятные симптомы повышенной кислотности желудка.

Классификация антацидов

По механизму действия и оказываемому лечебному эффекту все антациды классифицируются на 2 большие группы:

  1. Всасывающиеся (старого поколения):
    • натрия гидрокарбонат (пищевая сода);
    • карбонат кальция;
    • окись магния (жженая магнезия);
    • карбонат магния;
    • комбинация карбоната кальция и магния («Тамс», «Ренни»).

Попадая в желудок, эти средства вступают в прямую бурную реакцию нейтрализации с кислым содержимым желудка и обеспечивают быстрый, но очень кратковременный эффект. В процессе химической реакции выделяется большое количество углекислого газа, что приводит к вздутию живота и отрыжке. Кроме того, почти полностью всасываясь в системный кровоток, антациды старого поколения вызывают нарушение кислотно-щелочного равновесия и могут стать причиной отеков, повышения артериального давления, сердечной недостаточности.

Сегодня всасывающиеся антациды практически не применяются в медицинской практике. Им на смену пришли препараты нового поколения с минимумом побочных эффектов.

  1. Невсасывающиеся (нового поколения):
  • препараты на основе алюминиевой соли фосфорной кислоты – Фосфалюгель, Альфогель, Гастерин;
  • алюминиево-магниевые средства – Алмагель, Гастрацид, Маалокс;
  • алюминиево-магниевые препараты с добавлением прочих компонентов (анестетиков, симетикона и других) – Гевискон, Гелусил, Сималдрат.

Механизм действия

Невсасывающиеся антациды начинают действовать спустя 15-20 минут после попадания в организм. Они обладают буферностью в отношении соляной кислоты, то есть действуют не одномоментно, а постепенно связывают ионы водорода и нейтрализуют желудочный сок на длительный период (в среднем, на 2,5-3 часа).

Помимо этого, антациды нового поколения:

  • частично нейтрализуют действие желчи и фермента пепсина, тем самым снижая раздражающее действие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • за счет вязкой структуры обволакивают стенки кишечника и защищают их от повреждения;
  • угнетают активность хеликобактера – бактерии, которая является основной причиной гастрита и язвенной болезни.

Показания к применению

Антациды показаны при:

  • остром и хроническом гастрите с нормальной или повышенной кислотностью для уменьшения повреждающего действия желудочного сока на слизистую желудка;
  • остром и хроническом дуодените (воспалении начального отдела кишечника – ДПК);
  • язвенной болезни желудка и ДПК в фазе обострения – с той же целью;
  • ГЭРБ (рефлюкс-эзофагите) для нейтрализации действия агрессивного желудочного содержимого при его забрасывании в пищевод;
  • желудочно-кишечных расстройствах, вызванных погрешностями в питании, курением, приемом алкоголя и некоторых лекарственных препаратов (глюкокортикостероиды, аспирин, ибупрофен и другие обезболивающие).

Противопоказания

Использовать невсасывающиеся антациды запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности;
  • тяжелых заболеваниях почек, хронической почечной недостаточности;
  • болезни Альцгеймера;

Антациды не применяют для лечения детей младше 3 лет. Лечение беременных женщин возможно, но только если возможная польза превышает риск негативного влияния на плод. Лечение антацидами беременных показано только при острых симптомах повышенной кислотности (изжога, отрыжка кислым) и не должно превышать 3-4 дня. При назначении препаратов группы кормящим грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при приеме антацидов возникают редко, обычно при длительном приеме или значительном превышении дозы. Во многом побочные действия зависят от индивидуальной реакции пациента и типа препарата.

Средства на основе магния могут вызвать:

  • диарею;
  • урежение сердцебиения – брадикардию;
  • почечную недостаточность.

Препараты с алюминием в редких случаях приводят к:

  • энцефалопатии – снижению памяти, утомляемости, раздражительности, изменению характера и так далее;
  • остеомаляции – разрушению молекулярной структуры костной ткани.

Антациды, содержащие кальций, имеют следующие побочные эффекты:

  • гиперкальциемия (повышение концентрации кальция в крови);
  • усиление образования конкрементов при мочекаменной болезни.

Все группы антацидов могут вызывать извращение вкуса, тошноту и рвоту, боли в верхней трети живота, запоры.

Лекарственные взаимодействия

Как и любые другие лекарственные препараты, антациды при взаимодействии с другими средствами могут вызвать нежелательные последствия. За счет того, что препараты обволакивают стенку желудка и кишечника, они уменьшают всасывание и могут вызвать снижение терапевтического эффекта:

  • антибиотиков из группы тетрациклинов, фторхинолонов;
  • ингибиторов протонной помпы;
  • сердечных гликозидов;
  • противотуберкулезных препаратов;
  • бета-блокаторов;
  • некоторых противогрибковых средств.

Врачи рекомендуют увеличить интервал между приемом антацидов и одного из этих препаратов. Желательно, чтобы он составлял 2-3 часа.

Несмотря на то, что современные стандарты лечения заболеваний желудка и ДПК с повышенной кислотностью подразумевают назначение целого комплекса препаратов (блокаторов Н2-гистаминных рецепторов для снижения выработки соляной кислоты, антибиотиков для устранения хеликобактера и других), антациды остаются одними из популярных средств для устранения изжоги. Длительность приема этих препаратов, а также необходимую дозировку должен определять лечащий врач. Курс лечения в среднем составляет 2-4 недели.

Разновидности таблеток от выраженного артрита, механизм действия, побочные эффекты, клиническая эффективность и взаимодействия

Артрит – острое или хроническое воспалительное заболевание суставов, которое может вызывать симптомы различной этиологии и приводить к тяжелым последствиям. В статье мы разберем таблетки от артрита.

Артрит

Внимание! В международной классификации болезней 10-го пересмотра (МКБ-10) полиартриты обозначаются кодами M05-M14.

Таблетки от ревматоидного артрита: краткая характеристика

При современных методах лечения прогрессирование заболевания может быть значительно замедлено или даже полностью остановлено.

Чтобы минимизировать повреждение суставов, ученые рекомендуют начать лечение противоревматическими препаратами на ранней стадии.

Противоревматические препараты делятся на три группы:

  1. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Снимают симптомы заболевания, но не влияют на ее причину, то есть назначаются для симптоматической терапии.
  2. Кортизон. Обладает сильным противовоспалительным эффектом и способен очень быстро уменьшать боль и воспаление. Однако, как и НПВП, Кортизон не влияет на причину болезни.
  3. Базовые препараты от воспаления суставов. Являются наиболее важными при лечении ревматоидного артрита (РА). Препараты уменьшают чрезмерную реакцию иммунной системы и могут замедлять или останавливать прогрессирование заболевания.

Рассмотрим детальнее каждую из групп.

НПВП, например, Ибупрофен или Диклофенак, являются наиболее часто назначаемыми препаратами для лечения РА. Они ингибируют образование провоспалительных медиаторов – простагландинов. НПВП могут остановить воспалительные процессы в суставах. Также лекарство оказывает анальгетическое действие.

НПВП – диклофенак

Простагландины защищают слизистую оболочку желудка, поэтому длительное применение НПВП может повредить ее. Основные побочные эффекты НПВП – гастрит и язва желудка. Пациенты, у которых уже было желудочно-кишечное воспаление или язва, должны принимать препараты, которые ингибируют синтез желудочной кислоты – ингибиторы протонной помпы. Они помогают минимизировать появление побочных действий.

Ингибиторы COX-2 могут использовать в медицине в качестве альтернативы, если пациенты не переносят традиционные НПВП из-за побочных эффектов. Это относится, в частности, к пациентам в возрасте старше 60 лет, с историей язв ЖКТ и получающим лечение кортизоном. Важно понимать, что коксибы могут увеличить риск сердечного приступа. Однако, недавние исследования показали, что риск возникновения инфаркта миокарда при использовании коксибов не выше, чем у обычных НПВС. Пациенты с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний не должны принимать любые НПВС.

Стандартные НПВС и селективные ингибиторы циклооксигеназы могут вызывать повреждение почек при длительном использовании в очень высоких дозах. Особенно подвержены этим эффектам пожилые пациенты со многими сопутствующими заболеваниями. В качестве альтернативы можно применять Парацетамол, Метамизол натрия или опиоидные анальгетики.

Анальгин

НПВС следует принимать в минимально возможной дозе, чтобы свести к минимуму риск возникновения неблагоприятных эффектов.

Кортикостероиды

Кортизон является гормоном коры надпочечников, который оказывает противовоспалительное действие. Несколько исследований по изучению раннего РА показали, что Кортизон в маленькой дозе, принимаемый с базовыми препаратами, эффективно защищает от повреждения кости. Однако побочные эффекты, которые практически неизбежны при длительном лечении, ограничивают терапию Кортизоном. Если возможно, Кортизон следует использовать только при тяжелых приступах РА, пока базовая терапия не станет эффективной.

В случае рецидивов ревматолог прописывает Кортизон в несколько более высокой дозировке в течение маленького периода времени, что помогает быстро снять боль. Медикаментозное лечение Кортизоном должно проходить под наблюдением специалиста.

Длительное применение препарата может привести к потере костной массы (остеопорозу). Пациентам, принимающим Кортизон, рекомендуется регулярно измерять плотность костной ткани с помощью DEXA.

Долгосрочное использование Кортизона выше так называемого порога Кушинга (обычно более 7,5-10 миллиграмм эквивалента преднизолона) увеличивает риск возникновения синдрома Кушинга. Кортизон часто вызывает сердечные приступы и инсульты. По возможности, Кортизон следует избегать при длительном лечении РА.

Базовые лекарства: перечень названий

Антитела против фактора некроза опухоли альфа (ФНО-альфа). ФНО является важным медиатором, который усиливает воспалительные реакции в организме. Все блокаторы ФНО имеют сходную эффективность и почти аналогичный профиль побочных реакций.

Ингибиторы ФНО вводят либо в подкожную жировую ткань (Адалимумаб, Цертолизумаб, Этанерцепт), либо в виде инфузии (Инфликсимаб). Этанерцепт более безопасен, чем другие препараты.

Абатацепт – антитело, направленное против Т-клеток, снижает высвобождение клеточных мессенджеров, которые вызывают воспаление в организме. Абатацепт можно вводить подкожно или в виде дозированных инъекций.

Абатацепт

Ритуксимаб – антитело против В-клеток, которое приводит к длительному снижению активности болезни в течение нескольких месяцев. Ритуксимаб назначают в виде уколов. Пациенту проводят две капельницы с 14-дневными интервалами в начале лечения. Тоцилизумаб можно вводить в подкожную ткань через недельные интервалы. Профиль неблагоприятных событий аналогичен профилю TNF-альфа-блокаторов и абатацепта.

Совет! Не рекомендуется применять лекарственные средства (капсулы, ампулы для внутримышечных инъекций, лечебные мази, гомеопатические препараты) без консультации врача при артрите кистей, плеча, ступни (стоп), ВНЧС (височно-нижнечелюстного сустава), пальцев, колена и других частей тела.

При остеохондрозе, реактивном артрите голеностопного, коленного, плечевого, локтевого, тазобедренного и других сочленений список нужных медикаментов составит врач. Неправильное лечение суставных болезней (подагрического приступа или РА) может привести к непредсказуемым последствиям. Избавляться от любых болезней нужно строго под контролем доктора.

Препараты метаболического действия

Многие заболевания сердечнососудистой системы, включая ИБС, сопровождаются развитием гипоксии (кислородной недостаточности). Фармакологами были разработаны лекарственные препараты метаболического действия, которые целенаправленно влияют на обменные процессы при гипоксии, повышая устойчивость организма к дефициту кислорода.

Антиоксиданты

Антиоксиданты, уплотняя мембранную структуру, уменьшают доступность кислорода к липидам. Одним из наиболее известных антиоксидантов является коэнзим Q10, выполняющий защитную роль при ИБС, участвуя в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита. Коэнзим Q10 показал свою эффективность в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертонии, атеросклероза, синдрома хронической усталости, может применяться в качестве профилактического средства сердечнососудистых заболеваний. Препарат мало эффективен при лечении больных с низкой толерантностью к физическим нагрузкам, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Цитопротекторы

Одним из наиболее перспективных подходов к лечению ИБС является нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах, метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии.

Было установлено, что препараты метаболического действия потенциально могут сохранять жизнеспособность миокарда до момента проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

Наиболее известным цитопротектором является трифосаденин (АТФ), который улучшает мозговое и коронарное кровообращение, оказывает антиаритмическое действие. АТФ образуется в организме человека в результате окислительных реакций, а также в процессе гликолитического расщепления углеводов. Больше всего АТФ содержится в скелетной мускулатуре, где расщепление АТФ дает энергию для сокращения мышц.

Препарат применяется при мышечной дистрофии, миоатрофии, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей, болезни Рейно, облитерирующем тромбангиите, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, ИМ в острый период.

Побочные явления: головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, полиурия.

Триметазидин МВ (предуктал МВ) является препаратом метаболического действия, который используется в качестве дополнения к стандартным средствам или в качестве альтернативы при плохой переносимости.

Механизм действия триметазидина связан:

  • с ингибированием 3-кетоцил-КоА-тиолазы, что приводит к снижению бета-окисления жирных кислот и стимуляции окисления глюкозы;
  • с оптимизацией функции миокарда в условиях ишемии за счет снижения продукции протонов и ограничени внутриклеточного накопления катионов натрия и кальция;
  • с ускорением обновления мембранных фосфолипидов и защитой мембран от повреждающего действия длинноцепочечных ацильных производных.

Показания: ИБС; профилактика стенокардии при длительном лечении.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность.

Противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки по причине изменения метаболических превращений, давая клетке возможность повысить эффективность использования кислорода в условиях его дефицита, сохраняя, таким образом, кардиомиоциты.

Эффективность триметазидина при лечении стабильной стенокардии аналогична действию бета-адреноблокаторов или антагонистов кальция. Максимальную эффективность триметазидин проявляет в комплексе с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами.

Триметазидин назначают на любом этапе терапии стенокардии в качестве дополнения для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

  • при впервые выявленной стенокардии напряжения;
  • при невозможности достижения терапевтического эффекта антиангинальными препаратами;
  • у пожилых людей;
  • при дисфункции левого желудочка;
  • при хронической сердечной недостаточности;
  • при сахарном диабете;
  • при синдроме слабости синусового узла;
  • при невозможности применения антиангинальных препаратов ввиду побочных эффектов.

Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.

Делятся на 2 группы: 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препаратыприменяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах.ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторамН2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС, препятствующиеосвобождениюгистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия:Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

Дата добавления: 2017-02-25 ; просмотров: 3882 | Нарушение авторских прав

Занятие 29 антигипоксанты. Антиоксиданты. Гипохолестеринемические и гиполипидемические средства

Это вещества, повышающие резистентность организма или отдельных органов к кислородной

Выделяют две группы антигипоксантов: специфического и неспецифического действия. К первой из них (специфические антигипоксанты) относятся вещества, способные:

сохранять или повышать активность энергосинтезирующих процессов;

активировать электронтранспортную дыхательную систему митохондрий;

активировать ферменты биологического окисления;

вещества, являющиеся субстратами компенсаторных метаболических путей;

препараты, улучшающие транспортную функцию крови по доставке кислорода тканям.

Антигипоксанты могут иметь несколько вышеперечисленных эффектов.

Классификация. Включает производные гуанилтиомочевины, меркапто-бензимидазола и др. Активно разрабатывались на кафедре фармакологии Военно-медицинской академии под руководством проф. В.М.Виноградова и проф. А.В.Смирнова в последние 30 лет. Специфические антигипоксанты имеют важное военно-медицинское значение, которое состоит в применении препаратов данной группы в условиях кислородной недостаточности (гипоксии) в замкнутых помещениях (подводные лодки, танки, бункера и т.д.) для повышения выживаемости и эффективности работы (работоспособности). Классификация представлена ниже.

1. Препараты с поливалентным действием

3. Триметазидин (Предуктал, Тримектал)

4. Мельдоний (Милдронат)

2. Сукцинатсодержащие и сукцинатобразующие средства

1. Мексидол (Этилметилгидроксипиридина сульфат, Мексикор)

2. Реамберин (Меглюмина натрия сукцинат)

3. Мафусол (Натрия фумарат сложный)

4. Натрия оксибутират

3. Естественные компоненты дыхательной цепи

1. Убидекаренон (Убихинон, Коэнзим Q10, Кудевита, Кудесан)

2. Цитохром С (Цитомак)

4. Искусственные редокс-системы

1. Гипоксен (Олифен)

5. Макроэргические соединения

1. Фосфокреатин (Неотон)

2. Трифосфаденин (Натрия аденозинтрифосфат)

Препараты с поливалентным действием

Триметазидин, также как ранолазин и милдронат относят к парциальным ингибиторам жирных кислот

Механизм действия триметазидина

1. Блокирует 3-кетоацилтиолазу, которая является одним из ключевых ферментов окисления жирных кислот

2. В результате тормозится окисление в митохондриях всех жирных кислот – как длинноцепочечных (количество атомов углерода больше 8), так и короткоцепочечных (количество атомов углерода меньше 8), при этом никоим образом не изменяется накопление активированных жирных кислот в митохондриях

3. Увеличивается окисление пирувата и гликолитическая продукция АТФ

4. Уменьшается концентрация АМФ и АДФ

5. Тормозится накопление лактата и развитие ацидоза

6. Подавляется свободнорадикальное окисление липидов

В дополнение к этим механизмам есть ещё дополнительные:

1. Триметазидин уменьшает скорость проникновения нейтрофильных гранулоцитов в миокард после реперфузии, вследствие чего уменьшается вторичное повреждение клеточных мембран продуктами перекисного окисления липидов

2. Кроме того, он обладает антитромбоцитарным действием и эффективен для предупреждения внутрикоронарной агрегации тромбоцитов, при этом, в отличие от аспирина, не влияя на коагуляцию и время кровотечения

Показания к применению триметазидина

Назначение триметазидина в сочетании с бета-блокаторами, нитратами и блокаторами

кальциевых каналов способствует заметному повышению эффективности

В настоящее время препарат применяется при стенокардии напряжения

При постинфарктных состояниях

Заболеваниях, в основе которых лежит ишемия, в том числе вестибулокохлеарная и хориоретинальная ишемия

Побочные эффекты триметазидина

Редки – тошнота, головная боль, головокружение, бессонница

Сукцинатсодержащие и сукцинатобразующие средства

Механизм действия реамберина

Практическое использование в качестве антигипоксантов начали находить препараты, поддерживающие при гипоксии активность сукцинатоксидазного звена.

Это ФАД-зависимое звено цикла Кребса, позднее угнетающееся при гипоксии по сравнению с НАД-зависимыми оксидазами, может определенное время поддерживать энергопродукцию в клетке при условии наличия в митохондриях субстрата окисления в данном звене – сукцината.

Одним из препаратов, созданных на основе янтарной кислоты является реамберин – 1,5% раствор для инфузий. Вводится внутривенно капельно

Фармакологические эффекты реамберина

Показания к применению реамберина

Грипп, осложнённый пневмонией

Острые и хронические вирусные гепатиты

Поражения печени у наркозависимых лиц

Разлитой перитонит с синдромом полиорганной недостаточности

Тяжёлая сочетанная травма

Острые нарушения мозгового кровообращения(по ишемическому и геморрагическому типу)

Тяжелые отравления нейротропными ядами

Послеоперационный период у больных с дегенеративно-дистрофическими поражениями суставов

Побочные эффекты реамберина

Покраснение верхней части тела (при быстром введении)

Защелачивание крови и мочи

Противопоказания к применению реамберина

Индивидуальная непереносимость препарата

Состояние после черепно-мозговой травмы, сопровождающееся отёком мозга

Однако, при применении препаратов, содержащих экзогенный сукцинат, необходимо учитывать, что он относительно плохо проникает через биологические мембраны.

Механизм действия мексидола

Более перспективным тут может быть препарат мексидол – оксиметилэтилпиридина сукцинат – представляющий собой комплекс сукцината с антиоксидантом эмоксипином, который обладает достаточно слабой антигипоксической активностью, но облегчает транспорт сукцината через мембраны.

Подобно эмоксипину, мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие

Фармакологические эффекты мексидола

Активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов

Оказывает модулирующие действие на некоторые мембраносвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы

Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов, уменьшает вязкость липидного слоя клеточных мембран

Блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов

Оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии, улучшает синаптическую передачу

Улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов

Показания к применению мексидола

Все виды острой и хронической недостаточности мозгового кровообращения

Перинатальное гипоксическое повреждение нервной системы у детей

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме

Непароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Комплексное лечение острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной области (острый деструктивный панкреатит, перитонит)

Острые интоксикации нейролептиками

Психические и невротические расстройства и атеросклероз сосудов головного мозга у лиц пожилого и старческого возраста

Применяют мексидол в/м или в/в (струйно или капельно).

Побочные эффекты мексидола

Противопоказания к применению мексидола

Выраженные нарушения функции печени и почек

Аллергия к пиридоксину

С обменом сукцината частично связан противогипоксический эффект препарата мафусол

Механизм действия мафусола

Один литр раствора для инфузий этого препарата содержит NaCl – 6.0, KCl – 0.3, MgCl – 0.12 и натрия фумарата – 14.0

Мафусол содержит один из компонентов цикла Кребса – фумарат, который хорошо проникает через мембраны и легко утилизируется в митохондриях

При наиболее жёсткой гипоксии происходит обращение терминальных реакций цикла Кребса, то есть они начинают протекать в обратном направлении, и фумарат превращается в сукцинат с накоплением последнего

При этом обеспечивается сопряжённая регенерация окисленного НАД из его восстановленной при гипоксии формы, и, следовательно, возможность энергопродукции в НАД-зависимом звене митохондриального окисления

При уменьшении глубины гипоксии направление терминальных реакций цикла Кребса меняется на обычное, при этом накопившийся сукцинат активно окисляется в качестве эффективного источника энергии

В этих условиях и фумарат преимущественно окисляется после превращения в малат

Ссылка на основную публикацию