Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

Показания к применению антипсихотиков/нейролептиков:
Психиатрия:
— шизофрения и шизоаффективные психозы
— мании
— психоорганические синдромы/старческие психозы
— состояния возбуждения любого генеза
— делирии
— в качестве дополнительного лечения психотических депрессий, поведенческих расстройств в детском и подростковом возрасте, навязчивых расстройств

Неврология:
— гиперкинетические синдромы: хорея, гемибаллизм, атетоз, торсионная дистония, синдром Жиля де ла Туретта
— болевые синдромы (в комбинации с антидепрессантом)

Анестезия:
— премедикация
— нейролептаналгезия
— послеоперационная рвота

Симптоматически при тошноте, рвоте, икоте

Практическое применение нейролептиков:
• Симптомы-мишени для нейролептиков:
— психотические расстройства мышления и восприятия
— аффективное напряжение
— психомоторное возбуждение

• Нейролептики применяются для экстренного лечения и профилактики рецидивов
• Сильнодействующие нейролептики показаны, прежде всего, при психотических симптомах, а нейролептики слабого действия — при состояниях психомоторного возбуждения
• Дозировка должна осуществляться индивидуально: например, инициально — 1-5 мг галоперидола перорально, либо 1-2 ампулы (5-10 мг) в/в или в/м, либо 5-10 мг оланзапина. Особенно важно подобрать минимальную стабилизирующую дозировку: 1/3, суточной дозы например, 2-5 мг галоперидола в день) Профилактика рецидивов при устойчивости симптомов, высоком генетическом риске и при склонности к рецидивам Для улучшения сочетаемости в распоряжении специалистов имеются нейролептики пролонгированного действия, введение которых осуществляется путем однократных утренних или вечерних инъекций

Важно: Отмена нейролептика должна осуществляться медленно и постепенно!

Побочные действия нейролептиков:

• Нейролептики слабого действия могут вызывать вегетативные расстройства и гипотонию (прежде всего, антихолинергические трициклические вещества)

• Сильнодействующие нейролептики, такие как галоперидол, часто дают экстрапирамидно-моторные побочные эффекты:
— ранние дискинезии: судорога взора, языкоглоточная судорога проявляются внезапно и имеют хороший отклик на бипериды (Акинетон)
— синдром Паркинсона (паркинсонизм): неподвижность, тремор, акинезия под действием биперидов исчезают через несколько дней или недель
— акатизия, тазикинезия (непоседливость и двигательное беспокойство) требуют снижения дозировки или отмены препарата

— поздние дискинезии (медленные дискинезии): тики в области лица, колебательные движения тела и различные иные формы двигательных расстройств являются необратимыми и трудно поддающимися терапии осложнениями длительного лечения:
а) попытка лечения с применением тетрабеназина, высоких дозировок витамина Е, переход на другой антипсихотик
б) под действием атипичных антипсихотиков поздние дискииезии развиваются значительно реже, в отличие от типичных, общепризнанных нейролептиков/антипсихотиков (1% против 5% в год). Они обладают даже антидискинетическим эффектом

— новейшие атипичные антипсихотики проявляют, прежде всего, метаболические побочные эффекты: увеличение массы тела, диабетогенное действие, гиперлипидемию (метаболический синдром). В связи с этим рекомендовано проведение соответствующего контроля!
— злокачественный нейролептический синдром: неподвижность, ступор, повышенная температура тела, повышение СРК; редкое массивное побочное действие, которое без надлежащего лечения может представлять угрозу для жизни
— возможные изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз и лимфоцитоз: регулярный контроль картины крови

Важно: Не давать для профилактики противопаркинсонических препаратов!

Возможные побочные эффекты антипсихотиков/нейролептиков:
Нервная система/психика:
— нарушения моторики: ранние и поздние дискииезии, паркинсонизм, акатизия, тази-кинезия
— влияние на судорожный порог (провокация эпилептических приступов)
— беспокойство, возбуждение, головные боли, головокружение
— депрессивное настроение («фармакогенная депрессия»)
— делириозные синдромы (особенно в комбинации с антихолинергическими веществами)
— усталость, нарушение концентрации
— злокачественный нейролептический синдром (очень редко)

Сердечно-сосудистая система:
— аритмии (тахикардия и брадикардия, вентрикулярные экстрасистолы, чрезвычайно редко: мерцание предсердий и желудочков)
— ортостатические дисрегуляции

Кроветворение:
— лейкопения
— лейкоцитоз
— агранулоцитоз
— эозинофилия

функция печени:
— повышение трансаминазы и гамма-глутамилтрансферазы, внутригепатического холестаза и желтушности (редко)
— аллергические повреждения клеток печени

Кожа:
— генерализованные медикаментозные экзантемы (аллергические, токсические)
— светочувствительность

Эндокринная система:
— повышение пролактина (гинекомастия, галакторея)
— расстройства либидо, эрекции, эякуляции, оргазма

Антихолинергические побочные эффекты:
— нарушение опорожнения мочевого пузыря вплоть до задержки мочи
— запор
— аккомодационные расстройства
— сухость во рту
— нарушения температурной регуляции
— паралитический илеус
— развитие закрытоугольной глаукомы

Противопоказания для нейролептиков:
• Острые интоксикации препаратами центрального седативного действия и алкоголем
• Для нейролептиков с антихолинергическим действием — стеноз привратника и гипертрофия простаты
• Для трициклических нейролептиков — лейкопения в анамнезе

Фармакологическая группа — Нейролептики

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ , однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Фармакодинамика нейролептиков.

Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

Гипотензивный эффект (за счет - адреноблокирующего действия).

Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-холиноблокирующего действия).

Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1– гистаминовых рецепторов).

Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению нейролептиков.

Все виды шизофрений;

маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;

купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;

психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);

тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления.

Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).

Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;

у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.

Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

Соли лития

Используются для предупреждения и устранения маний (mania– безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

При маниях содержание Na + внутри клетки увеличивается в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на его способности вытеснять из клетокNa +. Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чемNa + . Иными словами происходит, своего рода, вытеснение ионами лития ионов натрия из клетки, что в конечном итоге приводит к нормализации концентрацииNa + в клетке.

нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (шаткая походка).

Помощь при отравлении солями лития.

назначение избыточного количества поваренной соли;

назначение осмотических и калийсберегающих диуретиков.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ.

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);

диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);

медазепам (мезапам, рудотель);

нозепам (оксазепам, тазепам);

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl — внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Не бойтесь принимать нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности — это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развеиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики — готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

  • нейролептики превращают человека в «овощ»;
  • психотропные средства «глушат психику»;
  • психотропные средства разрушают личность;
  • они вызывают слабоумие;
  • из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение — делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при депрессии;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры — препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами — красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик — хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина — алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный — поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

  • тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
  • фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
  • бензодиазепин (Сульпирид, Тиаприд)
  • барбитурат (Барбитал, Бутизол)
  • индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами .

Они могут вызвать:

  • нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
  • нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
  • нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
  • нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с депрессией при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол .

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

  • Арипризол (лечение биполярных расстройств 1 типа) — 2500 р./30 табл.
  • Афобазол(лечение шизофрении) — 700 р./60 табл.
  • Кветиапин (лечение острых и хронических психозов) — 700 р./60 табл.
  • Оланзапин (лечение психотических и аффективных расстройств) — 300 р./30 табл.
  • Рисперидон (лечение шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции) — 160 р./20 табл.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Нейролептики, или антипсихотики

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антипсихотики (нейролептики) — класс психотропных средств, преимущественно используемых для лечения шизофрении. В настоящее время принято выделять две группы (или категории) препаратов: типичные и атипичные антипсихотики. Ниже приведены данные о фармакологических свойствах, показаниях для назначения и побочных эффектах терапии каждой из этих групп препаратов.

[1], [2], [3], [4]

Показания для назначения типичных антипсихотиков

В настоящее время к числу основных показаний для назначения традиционных нейролептиков согласно рекомендациям, приводимым авторитетными исследователями в области психофармакотерапии, относят следующие.

  • Купирование психомоторного возбуждения и нарушения поведения, которые обусловлены выраженной психотической симптоматикой. В этих случаях показано применение пероральных или парентеральных форм препаратов, обладающих антипсихотическим действием как глобальным (хлопромазин, левомепромазин, тиопроперазин, зуклопентиксол), так и избирательным — в виде воздействия на галлюцинаторно-параноидные расстройства (галоперидол, трифлуоперазин).
  • Противорецидивная (профилактическая) терапия. С этой целью назначают депонированные формы препаратов, особенно у больных с плохим медикаментозным комплайенсом (галоперидол-деканоат, пролонгированная форма флупентиксола), либо небольшие или средние дозы препаратов для получения дезингибирующего (антинегативного) эффекта, из числа тех средств, высокие дозы которых применяются для купирования острых психотических нарушений (флупентиксол, зуклопентиксол). При этом виде терапии рекомендовано также назначение так называемых малых нейролептиков (тиоридазин. хлорпротиксен, сульпирид), психотропная активность которых состоит из воздействия на проявления депрессивного полюса и диссомнические расстройства.
  • Преодоление терапевтической резистентности к атипичным антипсихотикам при купировании острых психотических состояний. С этой целью применяют, как правило, парентеральные формы традиционных антипсихотиков, обладающих глобальным (хлорпромазин, левомепромазин и др.) и селективным (галоперидол) антипсихотическим действием.

Эти препараты вызывают различные побочные эффекты, характер которых зависит от особенностей фармакологического профиля каждого препарата. Антипсихотики с более выраженным холинолитическим действием чаще вызывают нарушения аккомодации, запоры, сухость во рту. задержку мочи. Седативный эффект более свойственен антипсихотикам с выраженным антигистаминным действием, а ортостатическая гипотензия — средствам, блокирующим а1-адренорецепторы. Блокада типичными нейролептиками холинергической, нордренергической и дофаминергической передачи может приводить к ряду нарушений в половой сфере, таких, как аменорея или дисменорея, аноргазмия, галакторея, набухание и болезненность грудных желёз, снижение потенции. Побочные эффекты в половой сфере преимущественно связаны с холино- и адреноблокирующими свойствами этих препаратов, а кроме того — с увеличением секреции пролактина вследствие блокады обмена дофамина. Наиболее серьёзные побочные эффекты типичных нейролептиков — нарушения двигательной функции. Именно они — наиболее частая причина отказа больных от приёма препаратов. К трём основным побочным эффектам терапии, связанным с влиянием на моторную сферу, относят ранние экстрапирамидные синдромы, позднюю дискинезию и ЗНС.

Экстрапирамидные синдромы связаны, как полагают, с блокадой D2-рецепторов в базальных ганглиях. К ним относят дистонию, нейролептический паркинсонизм и акатизию. Проявления острой дистонической реакции (ранней дискинезии) — внезапно развивающиеся гиперкинезы, окулогирные кризы, сокращения мышц лица и туловища, опистотонус. Эти нарушения дозозависимы и часто возникают через 2-5 дней терапии высокопотентными нейролептиками, такими, как галоперидол и флуфеназин. Для купирования ранней дискинезии снижают дозу нейролептика и назначают антихолинергические препараты (бипериден, тригексифенидил). Поздняя дискинезия обычно вовлекает мышцы шеи и, в отличие от острой дистонической реакции, хуже поддаётся лечению холинолитиками. Для нейролептического паркинсонизма характерно снижение способности к спонтанной моторике, гипо- и амимия, тремор покоя и ригидность. Эти симптомы важно отличать от внешне сходных негативных расстройств при шизофрении, представленных эмоциональным отчуждением, притуплением аффекта и анергией. Для коррекции этих побочных эффектов показано применение холинолитиков, снижение дозы нейролептика или его замена на атипичный антипсихотик. Акатизия проявляется внутренним беспокойством, невозможностью долго оставаться на одном месте и потребностью постоянно двигать руками или ногами. Для её купирования применяют холинолитики, а также центральные бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Поздняя дискинезия проявляется непроизвольными движениями любой группы мышц, чаще мышц языка и рта. Клинически различают ряд её форм: дискинезия мышц щёк, языка, рта (периодические сокращения жевательных мышц, создающие впечатления гримасничающего человека, язык может непроизвольно высовываться изо рта больного); тардивная дистония и тардивная акатизия; (пациент совершает хореоатетоидные движения головой, туловищем, верхними и нижними конечностями). Эту форму расстройств регистрируют преимущественно при длительном лечении традиционными нейролептиками и выявляют примерно у 15-20% больных, принимавших их в качестве поддерживающей терапии. Вероятно, у части больных риск развития симптомов дискинезии повышен, поскольку некоторые из них наблюдались в клинике шизофрении еще до «нейролептической эры». Кроме того, поздняя дискинезия описана у пожилых женщин и больных аффективными расстройствами. Предполагается, что поздняя дискинезия связана с увеличением числа дофаминовых рецепторов в стриатуме, хотя в её патогенез, вероятно, также вовлечены ГАМК-ергическая и другие нейромедиаторные системы. Эффективного универсального лечения таких побочных эффектов не существует. Предполагают, что назначение малых доз высокопотентных нейролептиков, обладающих дофаминблокирующим действием, или витамина Е может оказывать умеренный благоприятный эффект при этих нарушениях. Наиболее эффективная мера при поздней дискинезии — снижение дозы типичного нейролептика или замена его на атипичный антипсихотик.

Злокачественный нейролептический синдром, по современным данным, наблюдают примерно в 0,5% случаев психофармакотерапии. Вероятно, редкая частота возникновения в настоящее время такого опасного для жизни больного осложнения можно объяснить широким внедрением в практику атипичных антипсихотиков, поскольку риск появления ЗНС при лечении этими средствами незначителен. Принято считать, что главная причина развития ЗНС — избыточная блокада дофаминергической системы при терапии нейролептиками, особенно после повышения дозы высокопотентого антипсихотика. Основные симптомы ЗНС — гипертермия, повышение тонуса скелетной мускулатуры и сухожильных рефлексов, нарушение сознания с переходом в кому. В анализе крови обнаруживается лейкоцитоз, повышение скорости оседания эритроцитов, активности печёночных трансаминаз; в анализе мочи отмечают наличие альбуминурии. Быстро наступают нарушения водного и электролитного баланса, что создаёт предпосылки для формирования отёка головного мозга. ЗНС — острое состояние, требующее срочной госпитализации больного для проведения интенсивной инфузионной терапии. В лечении ЗНС наиболее важна гидратация и симптоматическая терапия. В такой ситуации любые назначенные нейролептики требуют немедленной отмены. В некоторых случаях положительное действие оказывают агонисты дофаминовых рецепторов (например, бромкриптин) или миорелаксанты, хотя их эффективность не исследована. После устранения ЗНС не следует возобновлять приём нейролептика в течение как минимум двух недель. В дальнейшем возможно назначение низкопотентного антипсихотика, предпочтительно — препарата нового поколения. Дозу вновь назначенного средства следует наращивать крайне осторожно, контролируя состояние жизненно важных функций и лабораторные данные (анализы крови, мочи).

Типичные нейролептики сравнительно редко вызывают опасные смертельные осложнения. Проявления передозировки преимущественно связаны с индивидуальным профилем антиадренергического и антихолинергического действия препарата. Поскольку эти средства обладают сильным противорвотным действием, для их устранения из организма показано промывание желудка, а не назначение рвотных средств. Артериальная гипотензия, как правило, следствие блокады адренорецепторов, и её следует коррегировать введением допамина и норэпинефрина. При нарушении сердечного ритма показано применение лидокаина.

Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

а И. М. Рыженко д.м.н., проф., А. В. Зайченко к.м.н., доц., А. В. Кудина, ас. Национальный фармацевтический университет

В современных условиях психофармакология как одно из направлений терапии психических заболеваний занимает важное место в медицинской практике. Сегодня количество психотропных препаратов насчитывает много сотен наименований. Среди них наиболее распространенной фармакологической группой являются антипсихотические препараты.

Антипсихотические препараты (нейролептики) — лекарственные средства, применяемые для лечения психозов, а также других эндогенных (психогенных, органических) психотических расстройств, которые протекают с явлениями ажитации, бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики [2].

Первым препаратом, для которого была установлена специфическая психотерапевтическая активность, был хлорпромазин (аминазин, торазин), используемый в клинике с 1951–1952 г. Delay J. et al. По данным Kaplan H. J., Sadock B. J., использование антипсихотических препаратов в последующие годы позволило резко снизить количество госпитализированных психиатриических больных в США с 500 тыс. в 1950 г. до 100 тыс. человек в 1985 г [цит. 1].

В настоящее время на мировом фармацевтическом рынке насчитывается приблизительно 70 оригинальных (INN) антипсихотических лекарственных препаратов, на основе которых созданы приблизительно 900 торговых марок лекарственных средств. За последние 5 лет эта фармакологическая группа обновилась в среднем на 13 %. Появились такие новые препараты, как Зуклопентиксол (Клопиксол), Кветиапин (Сероквель), которые в отличие от традиционных имеют улучшенный фармакокинетический профиль и менее токсичны (см. таблицу).

Известно, что практически все лекарственные средства с выраженной фармакологической активностью, к числу которых относятся антипсихотики, оказывая лечебное действие, в тоже время могут вызывать нежелательные реакции, приводящие в ряде случаев к тяжелым осложнениям и даже летальному исходу. Исходя из этого, современное состояние проблемы комбинированной терапии психозов требует проведения тщательного анализа их негативных фармакологических свойств и осложнений, которые они вызывают.

В данной работе приведены механизмы развития основных побочных эффектов антипсихотических препаратов и акцентировано внимание на факторах, способствующих усилению или уменьшению интенсивности их проявления, что важно знать врачу и провизору при проведении рациональной фармакотерапии.

Среди антипсихотиков выделяют так называемые «типичные» и «атипичные» нейролептики. Т акое разделение препаратов зависит от их способности вызывать или исключать те или иные побочные эффекты. В процессе терапии типичными антипсихотиками довольно часто наблюдается развитие экстрапирамидных неврологических побочных эффектов (паркинсонизм, дискинезия, гиперкинезы), которые делят на 4 синдрома: акинето-гипертонический, гиперкинето-гипертонический, гиперкинетический и дискинетический (Delay J., Deniker P., 1961). Механизм их возникновения связан с блокадой дофаминовых Д 2 -рецепторов в подкорковых образованиях (черная субстанция, полосатое тело, межлимбическая и мезокортикальная области) [6].

Атипичные нейролептики представлены клозапином, сульпиридом, кветиапином и др. (см. таблицу). Как правило, они не вызывают развитие экстрапирамидных побочных эффектов и не приводят к существенному повышению пролактина в плазме крови, но могут вызывать увеличение массы тела и развитие отеков.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов со стороны психики проявляются в виде нейролептических депрессий . Формирование депрессивных состояний обусловлено тем, что нейролептики, оказывая специфическое успокаивающее, общее и избирательное антипсихотическое действие, приводят к редукции бреда, галлюцинаций, психиче-ских автоматизмов, аффектов страха, тревоги, маниакального аффекта при полной интактности депрессии, на которую они не только не действуют, но и могут даже усиливать. В результате как бы «прикрытые» другой симптоматикой признаки депрессии начинают выступать на первый план, определяя клиническую картину заболевания [4].

Таблица. Классификация антипсихотических средств [3]

Фенотиазины с алифатической боковой цепью

Хлорпромазин (Аминазин)
Левомепромазин (Тизерцин)

Нейролептики (общая характеристика)

нейролептики – лекарственные средства, обладающие антипсихотическими свойствами, то есть способностью устранять продуктивную симптоматику психозов.

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ

А. Типичные .

I. Производные фенотиазина
• Алифатические производные : хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан).
• Пиперазиновые производные : перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гидрохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфеназин, Модитен), флуфеназин – деканоат (Модитен – депо).
• Пиперидиновые производные : тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил).
II. Производные бутирофенона: галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол .
III. Производные тиоксантена: хлорпротиксен (Труксал).

Б. Атипичные .

I. Производные дибензодиазепина: клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса).
II. Производные бензизоксазола: рисперидон (Рисполепт).
III. Производные дифенилбутилпиперидина: пенфлюридол (Семап), пимозид (Орап)

Психотропные средства оцениваются, прежде всего, по трем основным характеристикам.

ПЕРВЫМ ИЗ ОСНОВНЫХ СВОЙСТВ ЯВЛЯЕТСЯ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ , ТО ЕСТЬ СПОСОБНОСТЬ КУПИРОВАТЬ СЛОЖНЫЕ И ТЯЖЕЛЫЕ ПСИХОТИЧЕСКИЕ СИНДРОМЫ (бредовые, галлюцинаторные и др.). Наиболее мощным антипсихотическим действием обладают пиперазиновые производные фенотиазина и бутирофеноны (кроме метофеназата и дроперидола, оказывающих слабое антипсихотическое действие). Менее выражено это действие у алифатических производных фенотиазина (хлорпромазин, левомепромазин, промазин,, алимемазин), а также у хлопротиксена, тиоридазина и перициазина.

ВТОРОЙ ВАЖНОЙ ОСОБЕННОСТЬЮ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ЯВЛЯЕТСЯ ИХ СПОСОБНОСТЬ ИЗМЕНЯТЬ ФУНКЦИЮ ЭКСТРАПИРАМИДНОЙ СИСТЕМЫ (провоцировать и подавлять гиперкинезы, другие экстрапирамидные нарушения). Этим свойством обладают все нейролептики, кроме клозапина (атипичный нейролептик), но наиболее выраженное влияние на функцию экстрапирамидной системы оказывают пиперазиновые производные фенотиазина (кроме метофеназата) и некоторые бутирофеноны – трифлуоперазин, галоперидол, тиопроперазин, прохлоперазин, трифлуперидол, а также тиаприд. Меньшим влиянием обладают алифатические производные фенотиазина – хлорпромазин, промазин, левомепромазин. Редко изменения функции экстрапирамидной системы вызывают сульпирид, алимемазин, метофеназат, перициазин, хлорпротиксен.

ТРЕТЬИМ ОСНОВНЫМ СВОЙСТВОМ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИМ ДАННУЮ ГРУППУ ПРЕПАРАТОВ, ЯВЛЯЕТСЯ СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНУЮ РЕГУЛЯЦИЮ ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ . При этом могут развиваться ожирение, задержка жидкости в организме, аменорея и другие изменения.

Кроме того, важными для психиатрической и неврологической практики свойствами нейролептиков являются:

1 . СЕДАТИВНОЕ, СНОТВОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ , наиболее выраженное у алифатических производных фенотиазина – хлорпромазина, левомепромазина, промазина, прометазина, более мягкое у алимемазина, а также у хлопротиксена, перициазина, диксиразина, клозапина, пипотиазина.

2 . СТИМУЛИРУЮЩЕЕ, АКТИВИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ – у пиперазиновых производныхфенотиазина и некоторых бутирофенонов в небольших дозах – метофеназат, трифлуоперазин, перфеназин, галоперидол, а также тиоридазин, сульпирид.

3 . НОРМАЛИЗУЮЩЕЕ ПОВЕДЕНИЕ при психотических нарушениях – у перициазина, в несколько меньшей степени – у тиоридазина, диксиразина.

4 . АНТИДЕПРЕССИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ внекоторой степени – у перфеназина, метофеназата, сульпирида, левомепромазина, алимемазина, тиоридазина, хлорпротиксена.

5 . ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЕ, АНТИНЕВРОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ значительно выраженео при применении малых доз трифлуоперазина, галоперидола, клозапина, менее, но достаточно сильно – у тиоридазина, метофеназата, алимемазина, сульпирида.

6 . ВЕГЕТОТРОПНОЕ , нормализующее действие при вегетативных дисфункциях оказывают в небольших дозах метофеназат, алимемазин, тиоридазин, сульпирид.

7 . ГИПОТЕРМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол, перициазин.

8 . АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ действие – левомепромазин.

9 . АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ действие – дроперидол, промазин, хлорпромазин.

10 . ПРОТИВОШОКОВОЕ – дроперидол, хлорпромазин.

11 . ПРОТИВОРВОТНОЕ действие наиболее выражено у тиэтилперазина, трифлуоперазина, галоперидола, трифлуперидола, перфеназина, сульпирида, хлорпромазина, перициазина, в меньшей степени – левомепромазина, дроперидола, хлорпротиксена, промазина, метофеназата, алимемазина, тиоридазина.

12 . ПРОТИВОИКОТНОЕ действие — наибольшее у хлорпромазина и перфеназина.

13 . ПРОТИВОКАШЛЕВОЕ действие – у алимемазина.

14 . АНТИГИСТАМИННОЕ действие – у алимемазина, прометазина, несколько слабее – у длевомепромазина, хлорпромазина, метофеназата, промазина, хлорпротиксена.

15 . ЦИТОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки оказывает сульпирид.

Основное показание к применению нейролептиков – нервозы с нарушением поведения, в том числе у детей и лиц пожилого возраста. Применяются, главным образом, при тревожных нервозах с легко выраженным депрессивным синдромом. В 80—90% случаев нейролептики применяют в психиатрической практике при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.

Так же показаниями к применению нейролептиков являются: (1) острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизоаффективный психоз и шизофрения, органические и интоксикационные психозы, включая делириозные состояния, детские и старческие психозы); (2) синдромы психомоторного возбуждения (например, психотического, маниакального, тревожного, психопатического); (3) при шизофрении для купирования и профилактики обострений, коррекции негативных (дефицитарных) расстройств, сдерживания темпа прогредиентности; (4) некоторые обсессивно-компульсивные расстройства; (5) синдром Туретта и другие гиперкинетические двигательные расстройства (например, хорея Хантингтона, гемибаллизм); (6) нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в том числе у детей; (7) некоторые психосоматические и соматоформные расстройства (например, болевые синдромы, сенесто-ипохондрическая симптоматика); (8) выраженная бессонница; (9) неукротимая рвота; (10) премедикация перед наркозом, нейролептаналгезия (дроперидол).

Противопоказания к назначению неролептиков. Все препараты этой группы обладают умерено выраженным холинолитическими свойствами, в связи с чем они противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы и других состояниях, при которых опасно применение холинолитиков. А также: индивидуальная непереносимость; токсический агранулоцитоз в анамнезе; порфирия; паркинсонизм; феохромоцитома (для бензамидов); аллергические реакции в анамнезе на нейролептики этой же химической группы; тяжёлые нарушения функций почек и печени; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно хлорпромазина внутрь); при склонности к тромбоэмболиям; заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; острые лихорадочные состояния; интоксикация веществами, оказывающими депримирующее действие на ЦНС; коматозное состояние; беременность и лактация (особенно производные фенотиазина).

Методы контроля за больными, получающими нейролептики. При кратковременном применении нейролептиков требуется контроль неврологического статуса (возможно развитие экстрапирамидных нарушений), для препаратов с гипотензивным действием – контроль за АД. При длительном приеме следует проверять АД у больного в положении лежа и в ортостазе, ЭКГ, клинический анализ крови, пробы на функциональное состояние печени, глазное дно (развитие пигментного ретинита), следить за пигментацией кожи и массой тела, суточным диурезом, неврологическим статусом (наличием экстрапирамидных нарушений). Все обследования должны проводится перед началом лечения и затем 1 – 2 раза в месяц, при особой опасности осложнений — чаще. При приеме лепонекса обязателен контроль крови 1 раз в неделю в течении первых 18 недель, затем — 1 раз в месяц. При развитии какой-либо инфекции следует дополнительно повторить анализ крови.

Нейролептики. Основные препараты, показания к применению, побочные действия.

антипсихотические ней­ролептики, седативные нейролептики.

Антипсихотические нейролептики. Эти психотропные средства чаще всего используются для лечения психозов, но в малых дозах применяются при непсихотических (не­вротических, психопатических) расстройствах. Аминазин (хлорпромазин) — первое из психо­тропных средств, с которого началось развитие психофар­макологии. Его антипсихотическое и сильное седативное •действие открыто французскими психиатрами Ж. Делеем и П. Деникером в 1952 г. До этого хлорпромазин приме­нялся в ветеринарии как противоглистное средство. Для устранения психомоторного возбуждения или аффективного напряжения его вводят внутримышечно. Он может вызывать коллаптоидные состояния. При длительном употреблении способствует развитию депрессий, паркинсоноподобных на­рушений, тромбоэмболической болезни. В редких случаях возникают желтуха и агранулоцитоз. Противопоказаниями служат болезни печени и почек, сердца и кроветворных органов, склонность к тромбообразованию. Аминазин может вызывать аллергические реакции, притом не только у ле­ченых, но и у персонала, который делал инъекции.

Трифтазин (стелазин) применяется перорально, действует постепенно (при острых психотических рас­стройствах малоэффективен), показан для длительного и поддерживающего лечения, особенно при бредовых рас­стройствах. Малые дозы характеризуются активирующим действием при апатии, анергии, но поначалу могут усили­вать тревогу, бред, галлюцинации. Как побочные явления часто возникают экстрапирамидные расстройства — мышеч­ный тремор, скованность и др. Поэтому лечение трифта-зином обычно сочетают с приемами циклодола.

Галоперидол показан как при острых, так и при хронических психических расстройствах, обладает как ан­типсихотическим, так и сильным седативным действием. Служит для купирования разного рода возбуждения (ма­ниакального, кататонического, бредового и др.). В этих случаях его вводят внутримышечно или капельно внутри­венно. При галлюцинозах он более эффективен, чем трифтазин. Для хронических расстройств предназначены капли и таблетки. Галоперидол вызывает выраженные экстрапи­рамидные расстройства. Могут возникать приступы судо­рожного сведения мышц языка, шеи, глазных, лицевых. Только малые дозы (до 1—2 мг/сут) могут применяться без циклодола. Галоперидол противопоказан при органиче ских поражениях головного мозга, так как паркинсонопо-добные расстройства бывают особенно частыми и тяжелыми и могут даже не поддаваться коррекции циклодолом. При солнечном облучении могут развиваться дерматиты.

Трифлуперидол (триседил, триперидол) по своему действию сходен с галоперидолом, но сильнее его. Особенно показан при стойком слуховом гал­люцинозе. Вызывает выраженные экстрапирамидные рас­стройства. Требуется коррекция циклодолом. Протиповопо-казан при органических поражениях головного мозга.

Тиопроперазин (мажептил), будучи одним из самых сильных антипсихотических нейролептиков, об­ладает сильным побочным паркинсоноподобным действием. Иногда вызывает двигательную расторможенность, прожор­ливость, усиление полового влечения. Обычно к мажептилу прибегают, когда другими психотропными средствами эф­фекта достичь не удается. Не рекомендуется также приме­нять при органических поражениях головного мозга.

Фторфеназин (модитен) наиболее распрост­ранен в качестве препарата пролонгированного действия (фторфеназин-деканоат, модитендело) для поддержи­вающего лечения. Обладает не только антипсихотическим, но и “нормализующим поведение” действием при психопатоподобных расстройствах. Внутримышечные инъекции де­лают 1 раз в 2—3 нед. Нередко приходится присоединять регулярный пероральный прием циклодола.

Френолон известен как нейролептик, обладающий активирующим действием, поэтому показан при апатоабу-лическом синдроме. Подобный эффект начинает сказываться только после нескольких дней лечения. Среди экстрапира­мидных нарушений особенно часто вызывает тасикинезию (непоседливость, потребность непрерывно двигаться), кото­рые устраняются приемом циклодола.

Азалептин (клозапин, лепонекс) обладает выраженным антипсихотическим действием, но в отличие от других нейролептиков не вызывает экстрапирамидных нарушений и общего угнетения. Его применяют при гал-люцинаторно-бредовых и аффективно-бредовых расстройст­вах, особенно в хронических случаях. Осложнением лечения являются делирии (им обычно предшествуют яркие цветные сновидения), резкая тахикардия и подъем температуры тела. Изредка встречаются коллапсы и агранулоцитоз.

Пимозид (оpan — оральный антипсихотик) чаще применяют для поддерживающей терапии. Удобен тем, что принимать его надо лишь один раз в сутки. Является от­носительно слабым антипсихотическим средством, но может вызывать экстрапирамидные расстройства, тахикардию, бес­сонницу (принимают только утром).

Флуспирилен (ИМАП — интрамускулярный антипсихотик) — препарат пролонгированного действия. Инъ­екции обычно делают 1 раз в неделю. Удобен для поддер­живающей терапии.

Пенфлюридол (семап) по действию и способу употребления сходен с пимозидом. Обычно используется для поддерживающего лечения.

Седативные нейролептики и транквилизаторы. Хотя они относятся к двум разным классам психотропных средств, но применяются с одними целями: устранить тревогу, бес­покойство, снять аффективное напряжение, нормализовать психопатоподобное поведение. Собственное антипсихотиче­ское действие у них слабое или вовсе отсутствует.

Левомепромазин (тизерцин) обладает сильным противотревожным эффектом и отличается снот­ворным действием. Его часто назначают только на ночь — как вспомогательное средство. Он способен вызывать резкое снижение артериального давления, коллаптоидные состоя­ния.

Хлорпротиксен устраняет тревогу, страх, беспо­койство, но в отличие от тизерцина не вызывает сильной вялости и сонливости, поэтому к нему можно прибегать и в дневное время.

Перициазин (неулептил) заслужил репута­цию “корректора поведения”. Широко используется в де­тской и подростковой психиатрии при психопатических рас­стройствах: устраняет агрессивность, беспокойство, растор-моженность, в том числе сексуальную, аффективные вспышки. Коррекция циклодолом требуется только при ис­пользовании больших доз.

Тиоридазин (сонапакс, меллерил) ис­пользуется в основном при непсихотических расстройст­вах — повышенной эффективности, раздражительности, не­вротической тревоге. Подавляет сексуальную активность, замедляет наступление оргазма. В отличие от седуксена и других бензодиазепиновых транквилизаторов не вызывает ни привыкания, ни пристрастия.

Сибазон (седуксен, реланиум, диазепам, валиум) при внутривенном вливании купирует делирии, острую тревогу, судорожные припадки и дисфории (при ступы злобно-тоскливого настроения со склонностью к аг­рессии). Перорально используют при невротической тревоге, непсихотической депрессии, навязчивостях. При длительном употреблении могут развиваться привыкание и пристрастие. Большими дозами злоупотребляют для вызывания эйфории. В сочетании с алкоголем он резко усиливает опьянение.

Феназепам — оригинальный отечественный препа­рат. Подавляет волнение и чувство страха даже в ситуациях реальной опасности, но вызывает вялость, замедление ре­акций, сонливость. Показан при непсихотической тревоге и навязчивостях, а также при деперсонализации и дереа­лизации.

Хлозепид (элениум) в настоящее время распро­странен меньше, чем другие транквилизаторы. Назначают при невротических расстройствах — навязчивостях, тревоге, ипохондрии. Среди побочных явлений отмечается вялость, а иногда и мозжечковая атаксия.

Нозепам (тазепам) — наиболее мягко действую­щий транквилизатор. Не вызывает ни вялости, ни сонли­вости, однако замедляет реакцию (не рекомендуется упот­реблять при вождении транспорта). Показан для амбула­торного лечения невротических и неврозоподобных расстройств. Не вызывает пристрастия даже при длительном использовании.

Лечение ВСД — Лечение вегетососудистой дистонии

АТС Производные Препараты

Нейролептик (в переводе означает «нейро»- нервная система и «leptikos » — способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.

Механизм действия нейролептиков

Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.

Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.

Нейролептики классификация

Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.

Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.

Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:

1. С преобладанием седативного действия.

Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин .

2. С преобладанием антипсихотического действия.

Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо .

Атипичные нейролептики.

Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.

Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.

Побочное действие нейролептиков.

Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.

• нейролептический синдром — экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;

• лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);

• лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;

• акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);

• когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;

• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;

• расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);

• задержка выделения мочи;

• нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);

• расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;

• поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;

• нарушение формулы крови;

• повышение риска возникновения онкологических заболеваний;

• нарушение развития плода при беременности.

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

Ссылка на основную публикацию
Психотропные лекарства – группа нейролептики.