Зомета — инструкция по применению, состав, действие

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

  • Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).

  • Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
  • Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Показания к применению

Зомета предназначен для лечения:

  • Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
  • Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • Беременности;
  • Кормлении грудью;
  • Тяжелых нарушениях функции почек;
  • Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Способ применения и дозировка

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

  • Головная боль;
  • Конъюнктивит;
  • Тошнота и/или рвота, анорексия;
  • Миалгия, боли в костях, артралгия;
  • Нарушение функции почек;
  • Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
  • Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
  • Расстройства сна, тревога;
  • Затуманивание зрения;
  • Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
  • Диспноэ, кашель;
  • Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
  • Судороги мышц;
  • Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
  • Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
  • Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

  • Панцитопения;
  • Спутанность сознания;
  • Увеит, эписклерит;
  • Брадикардия;
  • Ангионевротический отек;
  • Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).

Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.

Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

  • при дегидратации;
  • у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
  • при слишком быстром введении раствора;
  • при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
  • при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
  • при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.

При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.

При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Зомета: инструкция по применению

Зомета относится к синтетическим препаратам, назначаемым для лечения метастаз в кости при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска, состав

Медикамент производят в форме бесцветной, прозрачной жидкости-концентрата для изготовления инфузионных растворов.

1 флакон объемом 5 мл содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.

В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций, маннитол, азот и цитрат натрия.

Фармакологические свойства

Золедроновая кислота избирательно воздействует на кость, поскольку обладает высоким сродством к костной ткани. Главный компонент препарата не оказывает негативного влияния на механические свойства, минерализацию и формирование кости.

Медикамент угнетает резорбцию костной ткани, проявляет противоопухолевое действие, что помогает бороться с метастазами в кости.

Также лекарство Зомета назначают пациентам с раком предстательной железы, молочных желез. Препарат понижает потребность в лучевой терапии, хирургических вмешательств, понижает опухолевую гиперкальциемию. Медикамент угнетает прогрессирование болевых ощущений.

Показания к применению

Препарат Зомета назначают при:

  • Терапии после операционных осложнений;
  • Компрессии позвоночника;
  • Повышенном количестве кальция в организме при онкологических заболеваниях;
  • Снижении костной массы в период маммологических онкологических болезней;
  • Потребности снижения осложнений после лучевого облучения;
  • Лечении переломов кости патологического свойства.

Режим дозирования

После разведения медикамента проводятся внутривенные инъекции. Приготовление концентрата проводят при помощи 500 мл 5% раствора декстрозы или 500 мл раствора хлорида натрия. Длительность проведения инфузии должна составлять 15 минут.

При поражении костной ткани в период онкологических заболеваний назначают дозировку 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При снижении костной массы, патологических переломах при онкологических маммологических заболеваниях назначают дозировку 4 мг 1 раз в 6 месяцев. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При повышенном количестве кальция в период онкологических патологий назначают дозировку 4 мг. Только при отсутствии признаков дегидратации у больного разрешают проводить данные инфузии.

В случае если у пациента гиперкальциемия в период онкологического заболевания и параллельно имеется нарушение деятельности почек, назначают дозировку 4 мг. При этом инфузию разрешают проводить только после проведения клинических анализов и оценки вероятности рисков от применения лекарства.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие заболеваний почек, нарушение электролитного состава, изменение количества магния, фосфора и кальция в крови.

При передозировке назначают инъекции глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков, противоопухолевых препаратов, анальгетиков и диуретиков не наблюдалось значительных взаимодействий.

При совместном применении аминогликозидов следует быть осторожными, потому что подобная комбинация может привести к возрастанию длительности снижения количества кальция в крови.

Одновременно применяя медикаменты, обладающие нефротоксичным эффектом, также следует быть осторожными.

При комбинации препарата Зомета с талидомидом у больных с многочисленной миеломой может повыситься вероятность появления нарушений в работе почек.

Готовый раствор препарата Зомета запрещается перемешивать с инфузиями, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор Рингера).

Лактация и беременность

Лекарство Зомета противопоказано назначать пациенткам в период лактации и беременности.

Побочные действия

Применение медикамента может привести к появлению следующих нежелательных реакций:

  • Местные проявления: отек, боль, раздражение;
  • Иммунная система: ангионевротический отек, повышенная чувствительность;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • Дерматологические проявления: повышенное потоотделение, сыпь, зуд;
  • Пищеварительная система: стоматит, абдоминальные боли, диарея, рвота, сухость во рту, диспепсические проявления, запор, анорексия, тошнота;
  • ЦНС: расстройство сна, тремор, гипостезия, парестезии, головная боль, спутанное сознание, ощущение тревоги, гиперстезия, изменение вкусовых восприятий, головокружение;
  • Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипомагниемия, увеличение количества мочевины и креатинина, гипернатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипофосфатемия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, заболевания почек, протеинурия, почечная недостаточность в острой стадии;
  • Костно-мышечная система: генерализованные боли, миалгия, мышечные судороги, артралгия, боли в костях;
  • Дыхательная система: кашель и одышка;
  • Органы зрения: увеит, конъюнктивит, эписелерит, «размытое» зрение;
  • Органы кроветворения: лейкопения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • Прочее: болезненные ощущения в грудной клетке, астения, лихорадка, повышение массы тела, отеки, гриппоподобный синдром, включающий болезненное состояние, недомогание, жар и озноб.

Противопоказания

Препарат Зомета нельзя назначать пациенткам в период лактации и беременности, и больным, имеющим высокую чувствительность к любым компонентам лекарства.

Особые указания

Перед использованием препарата Зомета у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, и при наличии нарушения работы почек, следует тщательно обследовать пациента и оценить возможную пользу и потенциальный риск от лечения препаратом Зомета.

Перед применением лекарства необходимо убедиться в гидратации больного. В случае необходимости следует ввести физиологический раствор предварительно, одновременно или после введения инфузионного раствора Зомета. При этом гипергидратация для пациента опасна, поскольку существует риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы.

После применения препарата Зомета следует постоянно контролировать количество магния, кальция, креатинина и фосфора. При возникновении гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии следует дополнительно ввести недостающие микроэлементы. Обычно у больных с гиперкальциемией имеются нарушения в работе почек, поэтому следует тщательно проверять функционирование почек у данной категории пациентов.

Длительный прием препарата Зомета может привести к повышению количества креатинина в крови.

Перед тем как назначить данное лекарство пациенты, имеющие онкологическое заболевание, должны пройти стоматологическое обследование и совершить необходимые процедуры профилактики, а также строго соблюдать правила гигиены полости рта. Данные мероприятия необходимы по той причине, что применение препарата Зомета может спровоцировать возникновение остеонекроза челюсти.

Клиническая практика зафиксировала редкие случаи появления сильных болевых ощущений в мышцах, суставах и костях при применении препаратов, содержащих золедроновую кислоту.

Данные признаки наблюдались в период с 1 дня и несколько месяцев после начала терапии. При окончании лечения у большей части больных болевые ощущения проходили.

Применение препарата Зомета в педиатрии не рекомендована, поскольку в настоящий момент не достаточно изучена безопасность и эффективность использования данного медикамента.

Зомета цена

Средняя стоимость препарата Зомета по Москве составляет 10500 рублей.

Аналогами препарата Зомета по фармакологическим свойствам являются Резоскан, Резорба, Резокластин, Золерикс, Золедрекс, Золендроник, Золедроновая кислота, Верокласт, Золедронат-Тева, Акласта, Блазтера.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 30 гр С в месте, отдаленном от детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

ЗОМЕТА (Zometa)

Состав и форма выпуска

Активное вещество — золедроновая кислота.
Порошок для приготовления инъекционного раствора 4мг

Показания к применению

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Способ применения и дозы

Применение препарата Зомета у взрослых и пациентов пожилого возраста:
Взрослым и пациентам пожилого возраста Зомету вводят в/в капельно в течение 15 минут.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина 12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза Зометы составляет 4 мг. Инфузию препарата Зомета проводят при условии адекватной гидратации пациента. Для обеспечения гидратации рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Повторное введение Зометы проводят в случае наступления ухудшения после отчетливого клинического эффекта (т.е. достижения значения концентрации кальция в сыворотке 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению.

Повторно Зомета вводится в дозе 8 мг в течение 15 минут. Интервал между первым и повторным введением Зометы должен быть не менее одной недели, поскольку этот период времени необходим для развития полного клинического эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения кальция в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг Зометы и в течение 40 дней — после введения 8 мг.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность введения — каждые 3-4 нед.

Применение препарата Зомета у пациентов с нарушением функции почек:
Не требуется коррекции режима дозирования Зометы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. Данных по применению препарата Зомета при уровне креатинина в сыворотке более 400 мкмоль/л или более 4.5 мг/дл нет. При необходимости повторного применения Зометы следует определять концентрацию сывороточного креатинина перед каждой инфузией.

Инструкция по приготовлению раствора препарата Зомета:
Раствор следует готовить в асептических условиях. Каждые 4 мг Зометы растворяют 5 мл воды для инъекций, которая прилагается в ампулах к флакону с препаратом.

Чтобы порошок растворился полностью, флакон надо осторожно потрясти. Если необходимо приготовить инфузионный раствор, содержащий 8 мг Зометы, следует вышеописанным способом растворить содержимое двух флаконов, используя две ампулы по 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Нельзя использовать растворы, содержащие ионы кальция, в частности, раствор Рингера.

Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 °C не более, чем 24 часа. Перед введением раствор Зометы следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.
Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Для введения раствора Зометы всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Побочное действие

Побочные реакции на введение Зометы обычно слабо выражены и преходящи; они сходны с теми реакциями, которые наблюдаются при применении других бисфосфонатов.
Со стороны электролитного баланса: уменьшение выведения кальция почками часто сопровождается снижением концентрации фосфора в сыворотке крови, что не требует лечения. Возможно снижение сывороточной концентрации кальция до уровня гипокальциемии, однако это не сопровождается клиническими проявлениями. Имеются отдельные сообщения о развитии гипомагниемии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда тошнота и рвота.

Местные реакции: покраснение и припухлость в месте введения.

Со стороны органов зрения: имеются отдельные сообщения о развитии конъюнктивита.

Со стороны функции почек: повышение сывороточной концентрации креатинина 3 степени (по Критериям токсичности, принятым Национальным институтом рака (NCI), США) было отмечено у 2,3% и 3,1% больных, получавших препарат Зомета в дозе 4 мг и 8 мг соответственно. Имеются сообщения о случаях нарушения функции почек, однако причинно-следственная связь этих нарушений с приемом Зометы не была установлена.

Организм в целом: внутривенное введение препарата Зомета часто сопровождалось повышением температуры тела. Иногда отмечался гриппоподобный синдром, проявлявшийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах. В большинстве случаев специального лечения не требуется, и эти явления проходят самостоятельно через несколько часов/дней.

Прочие: в редких случаях отмечались кожная сыпь, зуд и боль в грудной клетке.

Передозировка

В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.

Взаимодействие с другими препаратами

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

Особые указания

Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Срок годности
Условия хранения

При температуре не выше 30 °C
Справочник ЛС

Зомета — инструкция по применению

Активное вещество — золедроновая кислота.

Лекарственная форма

порошок для приготовления инъекционного раствора 4мг, концентрат для приготовления инфузионного раствора 4мг

Фармакотерапевтическая группа

Разные антиостеопорозные средства

Фармакологические свойства

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами. Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и оказывает антиангиогенное действие. Действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 44±18% введенной дозы. Остальное количество активного вещества в основном связывается с костной тканью. Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, поэтому состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Зомета — показания к применению

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Предостережения при использовании

Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском. Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

Побочные эффекты

Головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор; тромбоцитопения, анемия, лейкопения; панцитопения; тревога, расстройства сна, спутанное сознание; конъюнктивит, затуманивание зрения; тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту; диспноэ, кашель; зуд, сыпь, повышенная потливость; боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц; брадикардия; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия; реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела; боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции; гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Ссылка на основную публикацию